2-(3-methoxyphenyl)-N-[3-methoxy-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-amine | 1239719-46-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(3-methoxyphenyl)-N-[3-methoxy-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-amine
• CAS: 1239719-46-0
• 化学式: C₂₈H₃₂BN₃O₄
• 分子量: 485.391
• InChiKey: PFSNVHMQXIEASQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.37
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  66.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-甲基噻唑 、 2-(3-methoxyphenyl)-N-[3-methoxy-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-amine 在 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以19.7%的产率得到N-[3-methoxy-4-(2-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]-2-(3-methoxyphenyl)-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的取代双环杂环化合物，其中Het1、Het2、A1、A2、A3和A4的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2010089292A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-bromo-3-methoxyphenyl)-2-(3-methoxyphenyl)-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-amine 、 联硼酸频那醇酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium acetate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 以57%的产率得到2-(3-methoxyphenyl)-N-[3-methoxy-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl]-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的取代双环杂环化合物，其中Het1、Het2、A1、A2、A3和A4的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2010089292A1