N-boc-3-溴-4-羟基-吡咯烷 | 1017782-17-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: N-boc-3-溴-4-羟基-吡咯烷
• 英文名称: 4-bromo-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidin-3-ol
• 英文别名: tert-butyl 3-bromo-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate；N-Boc-3-bromo-4-hydroxy-pyrrolidine
• CAS: 1017782-17-0
• 化学式: C₉H₁₆BrNO₃
• 分子量: 266.135
• InChiKey: JVRIILICSFSOJD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  328.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.492±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-boc-3-溴-4-羟基-吡咯烷 生成 3-Boc-6-氧杂-3-氮杂二环[3.1.0]己烷
  参考文献：
  名称：

  Stable SNS-595 compositions and methods of preparation

  摘要：

  本发明揭示了制备基本纯净的SNS-595物质的方法。同时提供了包含基本纯净且基本没有可见颗粒的SNS-595物质的组合物。

  公开号：

  US08138202B2
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-吡咯啉 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 水 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 N-boc-3-溴-4-羟基-吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  5'-甲基硫腺苷核苷酶和5'-甲基硫腺苷磷酸化酶的强效“无硫”过渡态类似物抑制剂的设计和合成

  摘要：

  5'-甲基硫腺苷/ S-腺苷高半胱氨酸核苷酶 (MTAN) 是一种双底物细菌酶，涉及S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 相关群体感应途径，可调节许多细菌物种的毒力。来自许多细菌的 MTAN 通过调节细菌群落用于交流的自诱导分子的合成，直接参与群体感应机制。在人类中，5'-甲基硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 参与多胺生物合成以及嘌呤和 SAM 补救途径，因此已被确定为抗癌靶点。先前我们已经描述的几个氮杂的合成和生物活性Ç在5'位置这是有效的核苷模拟物用硫原子大肠杆菌MTAN 和人类 MTAP 抑制剂。由于硫可能影响生物利用度，我们对合成“无硫”类似物很感兴趣。在本文中，我们描述了一系列大肠杆菌MTAN 和人 MTAP的“无硫”过渡态类似物抑制剂的制备，这些抑制剂具有低纳至皮摩尔的解离常数，是潜在的新型细菌抗感染和抗癌药物候选者。

  DOI：

  10.1021/jm100898v

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：XI NING

  公开号：WO2013138210A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention provides novel substituted cyclic compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明提供了新颖的取代环化合物，药用可接受的盐及其制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用可接受的组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。
• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE
  申请人：GAVARDINAS Konstantinos

  公开号：US20090163472A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart failure, hypertension, diabetic nephropathy, or chronic kidney disease, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐；包含式(I)化合物与适宜载体、稀释剂或赋形剂的药物组合物；以及治疗生理障碍，特别是充血性心力衰竭、高血压、糖尿病肾病或慢性肾病的方法，包括给予式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
• [EN] NON-FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES NON FUSIONNÉS
  申请人：VIVACE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018204532A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds that are useful for treating cancers. Specific cancers include those that are mediated by YAP/TAZ or those that are modulated by the interaction between YAP/TAZ and TEAD.

  本文提供了包含所述化合物的化合物和药物组合物，用于治疗癌症。具体的癌症包括那些由YAP/TAZ介导或由YAP/TAZ与TEAD相互作用调节的癌症。
• [EN] NOVEL COMPOUND, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND ANTITUMOR AGENT<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSE, SON PROCEDE DE PRODUCTION ET AGENT ANTITUMORAL
  申请人：DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1995034559A1

  公开（公告）日：1995-12-21

  (EN) A pyridonecarboxylic acid derivative represented by general formula (a) or a salt thereof, a process for producing the compounds, and an antitumor agent containing the same as the active ingredient, wherein R1 represents hydrogen, halogen, etc.; R2 represents carboxy, etc.; R3 represents hydrogen, etc.; A represents nitrogen or CH; m represents 1 or 2; Y represents an eliminable group or a group represented by general formula (b); R4 represents hydrogen or lower alkyl; Z represents hydrogen, lower alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, lower alkyl, etc.; n represents 0 or 1; and p represents 1, 2, 3 or 4.(FR) Dérivé d'acide pyridonecarboxylique répondant à la formule générale suivante (a), ou son sel, procédé de production de ces composés, et agent antitumoral les renfermant à titre d'ingrédient actif. Dans ladite formule, R1 représente hydrogène, halogène, etc.; R2 représente carboxy, etc.; R3 représente hydrogène, etc.; A représente azote ou CH; m vaut 1 ou 2; et Y représente un groupe éliminable ou un groupe répondant à la formule générale suivante (b), dans laquelle R4 représente hydrogène ou alkyle inférieur; Z représente hydrogène, alkyle inférieur, etc.; R5 représente hydrogène, alkyle inférieur, etc.; n vaut 0 ou 1; et p vaut 1, 2, 3 ou 4.

  一种由通式（a）表示的吡啶酮羧酸衍生物或其盐，制备该化合物的过程以及含有其作为活性成分的抗肿瘤剂，其中R1代表氢，卤素等；R2代表羧基等；R3代表氢等；A代表氮或CH；m代表1或2；Y代表可消除的基团或由通式（b）表示的基团；R4代表氢或低级烷基；Z代表氢，低级烷基等；R5代表氢，低级烷基等；n代表0或1；p代表1、2、3或4。
• Compounds, processes for the preparation thereof and anti-tumor agents
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05817669A1

  公开（公告）日：1998-10-06

  This invention relates to pyridone-carboxylic acid derivatives of the following formula or salts thereof: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, a halogen atom, etc., R.sub.2 is a carboxyl group etc., R.sub.3 is a hydrogen atom etc., A is a nitrogen atom or CH, m is 1 or 2, and Y is an eliminable group or a group having the following formula: ##STR2## wherein R.sub.4 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, Z is a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc., R.sub.5 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc., n is 0 or 1, and p is 1, 2, 3 or 4 and to processes for the preparation of these compounds, and further to anti-tumor agents which contain the above compounds as effective ingredients.

  本发明涉及以下式子或其盐的吡啶酮羧酸衍生物：##STR1## 其中R.sub.1是氢原子、卤素原子等，R.sub.2是羧基等，R.sub.3是氢原子等，A是氮原子或CH，m为1或2，Y是可消除基团或具有以下式子的基团：##STR2## 其中R.sub.4是氢原子或低级烷基基团，Z是氢原子、低级烷基基团等，R.sub.5是氢原子、低级烷基基团等，n为0或1，p为1、2、3或4，还涉及制备这些化合物的过程，以及包含上述化合物作为有效成分的抗肿瘤剂。