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拟胆碱药

凡能够模拟乙酰胆碱作用的药物统称为拟胆碱药。根据其作用原理不同,这类药物可分为胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药两大类。

胆碱受体激动药能直接与胆碱受体结合,产生类似乙酰胆碱的效果。而乙酰胆碱作为胆碱能神经递质,能够激活M型和N型胆碱受体。

具体来说,当M受体被激活时,会表现出心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、括约肌松弛以及腺体分泌增加等症状,这些效应被称为“M样作用”。而当N受体被激活时,则会引起神经节兴奋和骨骼肌收缩,这称为“N样作用”。

由于乙酰胆碱化学性质不稳定,在体内很快被胆碱酯酶水解失效,并且其作用范围广泛、选择性不高,因此在临床上并无实际应用价值。然而,某些与乙酰胆碱结构相似的化合物,虽然较为稳定且具有较高的选择性,却具备一定的临床用途。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
酒石酸氢胆碱 choline (R,R)-hydrogentartrate 87-67-2 C4H5O6*C5H14NO
酒石酸氢胆碱
萘甲唑林 naphazoline 835-31-4 C14H14N2
萘甲唑林
胆碱 cholin hydroxide 123-41-1 C5H14NO*HO
胆碱
胆碱 choline 62-49-7 C5H14NO
胆碱
硝酸毛果芸香碱 pilocarpine nitrate 148-72-1 C11H16N2O2*HNO3
硝酸毛果芸香碱
石杉碱甲 huperzine A 102518-79-6 C15H18N2O
石杉碱甲
石杉碱甲 natural Huperzine A 102518-79-6 C15H18N2O
石杉碱甲
盐酸萘甲唑啉 naphazoline hydrochloride 550-99-2 C14H14N2*ClH
盐酸萘甲唑啉
盐酸四氢唑林 tetryzoline hydrochloride 522-48-5 C13H16N2*ClH
盐酸四氢唑林
甲基硫酸新斯的明 neostigmine methyl sulfate 51-60-5 CH3O4S*C12H19N2O2
甲基硫酸新斯的明
甘磷酸胆碱 L-glycero-3-phosphorylcholine 28319-77-9 C8H20NO6P
甘磷酸胆碱
溴吡斯的明 pyridostigmine bromide 101-26-8 Br*C9H13N2O2
溴吡斯的明
溴化新斯的明 Neostigmine bromide 114-80-7 Br*C12H19N2O2
溴化新斯的明
氯化胆碱 choline chloride 67-48-1 C5H14NO*Cl
氯化胆碱
氯化乙酰胆碱 acetylcholine chloride 60-31-1 C7H16NO2*Cl
氯化乙酰胆碱
氯化乙酰甲胆碱 metacholine chloride 62-51-1 C8H18NO2*Cl
氯化乙酰甲胆碱
氢溴酸加兰他敏 5-Methoxy-9-methyl-2,3,3a,3a1,8,9,10,11-octahydro-4-oxa-9-azacycloocta[def]fluoren-2-ol hydrobromide 69353-21-5 C17H22BrNO3
氢溴酸加兰他敏
氢溴酸加兰他敏 Galantamine hydrobromide 1953-04-4 BrH*C17H21NO3
氢溴酸加兰他敏
毛果芸香碱 pilocarpine 92-13-7 C11H16N2O2
毛果芸香碱
毒扁豆碱 Physostigmin 57-47-6 C15H21N3O2
毒扁豆碱
山莨菪碱氢溴酸 Anisodamine hydrobromide 17659-49-3 C17H24BrNO4
山莨菪碱氢溴酸
山莨菪碱 (-)-Anisodamine 55869-99-3 C17H23NO4
山莨菪碱
外消旋山莨菪碱 7β-Hydroxyhyoscyamine 17659-49-3 C17H23NO4
外消旋山莨菪碱
地美溴铵 Demecarium Bromide 56-94-0 C32H52Br2N4O4
地美溴铵
四氢唑林 tetrahydrozoline 84-22-0 C13H16N2
四氢唑林
后马托品 Homatropine 87-00-3 C16H21NO3
后马托品
右苄替米特 Dexetimide 21888-98-2 C23H26N2O2
右苄替米特
卡巴胆碱 carbachol 51-83-2 C6H15N2O2*Cl
卡巴胆碱
加兰他敏 (-)-narwedine 510-77-0 C17H19NO3
加兰他敏
伊色林 水杨酸盐 eserine salicylate 57-64-7 C7H6O3*C15H21N3O2
伊色林 水杨酸盐
二氢加兰他敏 (-)-lycoramine 21133-52-8 C17H23NO3
二氢加兰他敏
乙酰胆碱 acetylcholine 51-84-3 C7H16NO2
乙酰胆碱
东莨菪碱氢溴酸盐 Scopolamine hydrobromide 114-49-8 BrH*C17H21NO4
东莨菪碱氢溴酸盐
东莨菪碱 Scopolamine 51-34-3 C17H21NO4
东莨菪碱
—— [(1R,2R,4S,5S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2R)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;hydrobromide 114-49-8 C17H21NO4.BrH
[(1R,2R,4S,5S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2R)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate;hydrobromide
—— Transderm scop (TN) 51-34-3 C17H21NO4
Transderm scop (TN)
—— Scopolamine 51-34-3 C17H21NO4
Scopolamine
—— (-)-Homatropine 51017-31-3 C16H21NO3
(-)-Homatropine
—— (-)-huperzine A 102518-79-6 C15H18N2O
(-)-huperzine A
—— Atroscine 51-34-3 C17H21NO4
Atroscine
—— Lopac-S-1875 51-34-3 C17H21NO4
Lopac-S-1875
—— Atropine sulfate monohydrate 55-48-1 C34H50N2O11S
Atropine sulfate monohydrate
—— Sdccgsbi-0051046.P002 51-34-3 C17H21NO4
Sdccgsbi-0051046.P002
—— Isoptpo Hyoscine 51-34-3 C17H21NO4
Isoptpo Hyoscine
—— Homatropin 87-00-3 C16H21NO3
Homatropin
—— [(5S)-8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 2-hydroxy-2-phenylacetate;bromide 80-49-9 C17H24BrNO3
[(5S)-8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 2-hydroxy-2-phenylacetate;bromide
—— 6-beta,7-beta-Epoxy-3-alpha-tropanyl S-(-)-tropate 51-34-3 C17H21NO4
6-beta,7-beta-Epoxy-3-alpha-tropanyl S-(-)-tropate
—— Atropine sulfate anhydrous 5908-99-6 C34H50N2O11S
Atropine sulfate anhydrous
—— (1R,9S)-1-amino-13-ethylidene-11-methyl-6-azatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,10-trien-5-one 102518-79-6 C15H18N2O
(1R,9S)-1-amino-13-ethylidene-11-methyl-6-azatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,10-trien-5-one
—— [(2S,4R)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate 51-34-3 C17H21NO4
[(2S,4R)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate