Homatropin-methobromid | 80-49-9

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 拟胆碱药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: Homatropin-methobromid
• 英文别名: [(1R,5R)-8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 2-hydroxy-2-phenylacetate;bromide
• CAS: 80-49-9；42522-67-8
• 化学式: Br*C₁₇H₂₄NO₃
• 分子量: 370.286
• InChiKey: FUFVKLQESJNNAN-AYLYHVLCSA-M

物化性质

• 熔点：
  192°C
• 溶解度：
  易溶于水，溶于乙醇96%

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.96
• 重原子数：
  22.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  46.53
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

安全信息

• 危险等级：
  6.1
• 安全说明：
  S22,S26,S36
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29399990
• 危险品运输编号：
  1544
• RTECS号：
  MS9000000

制备方法与用途

后马托品

后马托品是阿托品的苯羟乙酸酯，系一种抗胆碱药，具有阻断乙酰胆碱的作用，使瞳孔括约肌和睫状肌麻痹而引起散瞳及调节麻痹，作用及毒 性似阿托品，但较弱，其阻断胆碱能神经的能力，仅为阿托品的1/10。其散瞳和调节麻痹作用的持续时间远较阿托品短(均为1～2日，而阿托品 则分别长达7～10日和8～12日)，且不良反应轻微，无抑制分泌使喉头感觉干燥的副作用。因此用于散瞳检查眼底及验光比较方便，常用其1～ 2%溶液滴眼。临床一般用其滴剂作眼科检查，滴眼时应按压内眦部，防止药物流入鼻腔而吸收中毒。青光眼患者忌用。

生物活性

Homatropine Methylbromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂，抑制WKY-E和SHR-E ， IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。

靶点

Target	Value
mAChR (WKY-E)	162.5 nM
mAChR (SHR-E)	170.3 nM

体外研究

Homatropine (20 μM)单独在豚鼠心房产生259的剂量比。 Homatropine (20 μM)与六甲铵结合时，在豚鼠心房中仅产生95.0的剂量比。 Homatropine在胃中对毒蕈碱受体具有相似的亲和力(pA2 = 7.13)，在心房调节力(pA2 = 7.21) 和比率 (pA2 = 7.07)响应。sup> [3]

体内研究

Homatropine (20毫克/千克)防止敌敌畏中毒引起的大鼠致死，存活率为30%，死亡时间的范围为4到12分钟，而Homatropine (10 毫克/千克)对防止死亡没有作用。 在大鼠体内，Homatropine [

用途 

Homatropine methylbromide or Methylhomatropine bromide is a quaternary ammonium salt of methylhomatropine. Methylhomatropine is a peripherally acting anticholinergic medication that inhibits muscarini c acetylcholine receptors and thus the parasympathetic nervous system. Methylhomatropine does not cross the blood鈥揵rain barrier. Methylhomatropine is used, in addition to papaverine, as component of m ild drugs that help "flush" the bile.