地美溴铵 | 56-94-0

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 拟胆碱药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 地美溴铵
• 中文别名: 待买卡农；3,3'-(1,10-亚癸基双((甲基亚氨)甲酰氧基))双(N,N,N-三甲基苯铵))二溴化物；地美溴胺；代麦卡；3,3"-(1,10-亚癸基双((甲基亚氨)甲酰氧基))双(N,N,N-三甲基苯铵))二溴化物
• 英文名称: Demecarium Bromide
• 英文别名: trimethyl-[3-[methyl-[10-[methyl-[3-(trimethylazaniumyl)phenoxy]carbonylamino]decyl]carbamoyl]oxyphenyl]azanium;dibromide
• CAS: 56-94-0
• 化学式: C32H52Br2N4O4
• 分子量: 716.6
• InChiKey: YHKBUDZECQDYBR-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 熔点：
  162-167 °C (decomp)
• 溶解度：
  DMSO:160.0(最大浓度 mg/mL);223.28(最大浓度 mM)
• 颜色/状态：
  WHITE POWDER
• 稳定性/保质期：
  AQ SOLN ARE STABLE

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.77
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

ADMET

毒理性

• 相互作用

...由德美卡因产生的抑制是"可逆的"。药物局部作用可以通过阿托品以及普罗碘胺（普罗帕米）来拮抗。德美卡因的效果不会被预先滴注的毒扁豆碱所抑制。/德美卡因/

...INHIBITION PRODUCED BY DEMECARIUM IS "REVERSIBLE". LOCAL EFFECTS OF DRUG CAN BE ANTAGONIZED BY ATROPINE AS WELL AS BY PRALIDOXIME (PROTOPAM). EFFECTS OF DEMECARIUM ARE NOT INHIBITED BY PRIOR INSTILLATION OF PHYSOSTIGMINE. /DEMECARIUM/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

系统性毒性，硫酸阿托品或氯磷定，通过皮下、静脉注射给药，是有效的解毒剂。可能还需要使用短效巴比妥类药物，并可能需要人工呼吸以维持足够的通气。

...SYSTEMIC TOXICITY, ATROPINE SULFATE OR PRALIDOXIME CHLORIDE, ADMIN SC OR IV, IS EFFECTIVE ANTIDOTE. ADMIN OF SHORT-ACTING BARBITURATE MAY ALSO BE NECESSARY & ARTIFICIAL RESPIRATION MAY BE REQUIRED TO MAINTAIN ADEQUATE VENTILATION.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

眼内压升高可能会通过必要时局部滴注肾上腺素来克服。严重充血可以通过局部滴注1%或2%的肾上腺素来缓解。

MARKED INCR IN INTRAOCULAR PRESSURE MAY BE OVERCOME BY LOCAL INSTILLATION OF EPINEPHRINE IF NECESSARY. ... SEVERE HYPEREMIA MAY BE RELIEVED BY LOCAL INSTILLATION OF 1 OR 2% EPINEPHRINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

出现虹膜囊肿被认为是给药频率高的结果，并且在停药后它们已经消失。患者应定期检查是否出现虹膜囊肿，如果出现，应至少暂时停止治疗。

APPEARANCE OF.../IRIS CYSTS/ HAS BEEN ATTRIBUTED TO FREQUENCY OF ADMIN & THEY HAVE DISAPPEARED UPON WITHDRAWAL OF DRUG. PT SHOULD BE EXAMINED REGULARLY FOR APPEARANCE OF IRIS CYSTS & THERAPY SHOULD BE DISCONTINUED, AT LEAST TEMPORARILY, IF THEY OCCUR.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

在某些情况下，德美卡里姆可能会引起接触性皮炎。报告了虹膜囊肿的情况，尤其是在儿童长期使用后... /德美卡里姆/

IN SOME PT, DEMECARIUM MAY PRODUCE CONTACT DERMATITIS. IRIS CYSTS HAVE BEEN REPORTED, PARTICULARLY IN CHILDREN, FOLLOWING PROLONGED USE... /DEMECARIUM/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

硫酸铜铵通过结膜囊以及完整皮肤被吸收... /硫酸铜铵/

DEMECARIUM IS ABSORBED THROUGH CONJUNCTIVAL SAC AS WELL AS THROUGH INTACT SKIN... /DEMECARIUM/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 海关编码：
  2924296000
• 安全说明：
  S22,S26,S36/37,S36/37/39
• WGK Germany：
  3
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  9
• 危险品运输编号：
  3077

制备方法与用途

胆碱酯酶抑制药：地美溴铵

药物介绍 地美溴铵是一种常用的胆碱酯酶抑制药，常用剂型为滴眼剂。它主要用于缩瞳和治疗开角型青光眼。

生物活性 Demecarium Bromide（BC-48）是有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂，其Kiapp值为0.15 μM。该药物常用于青光眼的研究。

靶点

• Kiapp: 0.15 μM (Cholinesterase)

体内研究 Demecarium Bromide 在犬只（贝agle）实验中表现出显著效果：0.125%和0.5%的浓度均可引起长期缩瞳，并降低眼内压，适用于正常眼压及遗传性青光眼模型。

文献信息

• Method for reducing intraocular pressure using indole derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020037887A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  The present invention provides a method of reducing intraocular pressure by administering pharmaceutical compositions comprising indole derivatives. The pharmaceutical compositions useful in this invention comprise indole derivatives and melatonin analogs of Formulae I-IV. A preferred embodiment is a method of lowering intraocular pressure using 5-(methoxycarbonylamino)-N-acetyltryptamine (5-MCA-NAT), also known as GR 135531, which has a prolonged duration of action and greater efficacy in lowering intraocular pressure compared to melatonin. The present invention further provides a method of treating disorders associated with ocular hypertension, and a method of treating various forms of glaucoma; the method comprises administering an effective dose of a pharmacuetical composition comprising an indole derivative with or without agents commonly used to treat such disorders. 1

  本发明提供了一种通过给予包含吲哚衍生物的药物组合物来降低眼压的方法。本发明中有用的药物组合物包括吲哚衍生物和公式I-IV的褪黑激素类似物。一种首选实施方式是使用5-(甲氧羰基氨基)-N-乙酰色氨酸（5-MCA-NAT），也称为GR 135531，来降低眼压，其作用持续时间较长，并且在降低眼压方面比褪黑激素具有更高的功效。本发明还提供了一种治疗与眼压升高相关的疾病的方法，以及一种治疗各种青光眼形式的方法；该方法包括给予包含吲哚衍生物的药物组合物的有效剂量，可选择性地与通常用于治疗此类疾病的药物一起使用。
• Depot Formulations
  申请人：Wright Jeremy C.

  公开号：US20080287464A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  Disclosed are formulations and related methods that comprise a non-polymeric, non-water soluble high viscosity liquid carrier material having a viscosity of at least 5,000 cP at 37° C. that does not crystallize neat under ambient or physiological conditions; a specified linear polymer comprising lactide repeat units; and one or more solvents that have a solvent capacity.

  揭示了包含非聚合物、非水溶性高粘度液体载体材料的配方和相关方法，该液体载体材料在37°C时的粘度至少为5,000 cP，在常温或生理条件下不会结晶；一种包含乳酸重复单元的特定线性聚合物；以及一个或多个具有溶剂容量的溶剂。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFLAMMATION
  申请人：RESOLVYX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010120719A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The invention relates to novel resolvin compounds and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treatment using the novel resolvin compounds of the invention.

  这项发明涉及新型利用新型resolvin化合物和其药物制剂的治疗方法。