卡巴胆碱 | 51-83-2

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 拟胆碱药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 卡巴胆碱
• 中文别名: 卡柏考；氯化铵甲酰胆碱；氨甲酰胆碱盐酸盐；卡巴可；(2-氨基甲酰氧乙基)三甲基氯化铵
• 英文名称: carbachol
• 英文别名: carbamoylcholine chloride；carbamylcholine chloride；carbachol chloride；CCh；carbamylcholine；carcholin；2-(Trimethylazaniumyl)ethoxymethanimidate;hydrochloride
• CAS: 51-83-2
• 化学式: C₆H₁₅N₂O₂*Cl
• mdl: MFCD00012011
• 分子量: 182.65
• InChiKey: AIXAANGOTKPUOY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  210 °C (dec.) (lit.)
• 密度：
  1.2798 (rough estimate)
• 溶解度：
  H2O：1 g/mL
• 物理描述：
  Prismatic crystals or powder. Odorless, but develops a faint odor of aliphatic amine upon standing in an open container. Cholinergic, parasympathomimetic, used chiefly in large animals, especially for colic in the horse. (EPA, 1998)
• 颜色/状态：
  Hard prismatic crystals
• 气味：
  Odorless or has a slight amine-like odor
• 稳定性/保质期：
  如置于开口容器内会产生微有脂肪胺的气味，具有一定的吸湿性。
• 分解：
  When heated to decomposition it emits ... very toxic fumes of /hydrogen chloride, ammonia and nitrogen oxides/.
• 碰撞截面：
  128 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.55
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

卡巴胆碱是一种未取代的氨基甲酸酯，完全抵抗乙酰胆碱酯酶或非特异性胆碱酯酶的水解；因此，它的半衰期足够长，能够分布到血流低灌注的区域。

Carbachol, which is an unsubstituted carbamyl ester, is totally resistant to hydrolysis by either acetylcholinesterase or nonspecific cholinesterases; its half-life is thus sufficiently long that it is distributed to areas of low blood flow.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：关于母乳喂养期间使用碳巴泊眼药水的信息尚不可用。由于其半衰期短，它不太可能进入婴儿的血液或对哺乳婴儿产生任何不良反应。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，在哺乳母亲中没有找到相关的已发布信息。在动物中，胆碱能药物会增加催产素的释放，并对血清催乳素有不同的影响。在已建立泌乳的母亲中，催乳素水平可能不会影响她的哺乳能力。

◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the use of carbachol ophthalmic drops during breastfeeding. Because of its short half-life, it is not likely to reach the bloodstream of the infant or cause any adverse effects in breastfed infants. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information in nursing mothers was not found as of the revision date. In animals, cholinergic drugs increase oxytocin release, and have variable effects on serum prolactin. The prolactin level in a mother with established lactation may not affect her ability to breastfeed.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 相互作用

乙酰胆碱和甲酰胆碱被乙酰胆碱酯酶水解，它们的作用通过预先给予抗胆碱酯酶药物显著增强。后一种药物与稳定的类似物，卡巴胆碱和贝塔胆碱，仅产生加性效应。这类药物的所有毒蕈碱作用都可以通过阿托品选择性地阻断，阿托品通过与自主效应细胞上的胆碱能受体位点以及自主神经节细胞的次级毒蕈碱受体的竞争性占据来实现。

Acetylcholine and methacholine are hydrolyzed by acetylcholinesterase and their effects are markedly enhanced by the prior administration of anticholinesterase agents. The latter drugs produce only additive effects with the stable analogs, carbachol and bethanechol. The muscarinic actions of all the drugs of this class are blocked selectively by atropine, through competitive occupation of cholinergic receptor sites on the autonomic effector cells and on the secondary muscarinic receptors of autonomic ganglion cells.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

当与局部肾上腺素、局部噻吗洛尔和/或全身性碳酸酐酶抑制剂联合使用时，缩瞳剂降低眼内压的效果可能是累加的。/缩瞳剂/

When used in conjunction with topical epinephrine, topical timolol, and/or systemically admin carbonic anhydrase inhibitiors, the effect of miotics in lowering intraocular pressure may be additive. /Miotics/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

尽管临床重要性尚未确立，据报道，长期局部或全身使用皮质类固醇疗法、全身抗胆碱药、抗组胺药、美沙酮、拟交感神经药和三环类抗抑郁药可能会拮抗缩瞳药和/或降低眼压的效果。

Although the clinical importance has not been established, the miotic and/or ocular hypotensive effects of miotics reportedly may be antagonized by long-term topical or systemic corticosteroid therapy, systemic anticholinergics, antihistamines, meperidine, sympathomimetics, & tricyclic antidepressants ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

眼部卡巴胆碱在眼用氟比洛芬后给药可能无效；这种干扰的药理基础尚不清楚。

Ophthalmic carbachol may be ineffective when administred following ophthalmic flubiprofen; the pharmacologic basis for this interference is not known.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

局部卡巴胆碱非常难以透过完整的角膜上皮；与润湿剂结合可以显著提高药物通过角膜的渗透性。卡巴胆碱可以通过完整的皮肤被吸收。

Topical carbachol penetrates intact corneal epithelium very poorly; combination with wetting agent ... greatly improves corneal penetration by the drug. ... Carbachol /is/ ... absorbed through intact skin.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S26,S28A,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R36/37/38,R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2924199090
• RTECS号：
  GA0875000
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  6.1
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 2
• 储存条件：
  应将物品密封保存在干燥处。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Carbamoylcholine chloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Carbachol
Carbamylcholine chloride
(2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride carbamate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H300 吞咽致命。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Carbachol
别名
Carbamylcholine chloride
(2-Hydroxyethyl)trimethylammonium chloride carbamate
: C6H15ClN2O2
分子式
: 182.65 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Carbamoylcholine chloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 51-83-2
No.) 200-127-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
吸湿的
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 210 °C - 分解
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
避潮。
10.5 不相容的物质
强氧化剂强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 40 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 吞咽可能致死。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: GA0875000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Carbamoylcholine chloride)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Carbamoylcholine chloride)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Carbamoylcholine chloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

拟胆碱药——卡巴胆碱

卡巴胆碱，即氨甲酰胆碱（carbachol），是一种人工合成的拟胆碱药。它能直接作用于瞳孔括约肌产生即时缩瞳效果，并具有抗胆碱酯酶作用，维持较长时间的缩瞳。此外，卡巴胆碱还能预防眼科手术后眼内压升高，适用于人工晶体植入、白内障摘除及角膜移植等需要缩瞳的眼科手术，也可用于治疗青光眼。

结构

图1展示了卡巴胆碱的结构式。

制备方法

以β-氯乙醇为原料，经光气酰化制得氯甲酸-β-氯乙酯；与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯；最后与三甲胺成季铵盐反应而得到卡巴胆碱。另一种制法是使用氯化胆碱和尿素作为原料，在60℃下反应约40小时，能以71%的收率获得卡巴胆碱。

不良反应

常见的副作用包括视力模糊、眼痛、角膜浑浊、持续性角膜大泡样病变、术后虹膜炎以及眼刺激或烧灼感。偶尔会出现头痛、眼刺激或充血及眼睑颤搐。这些症状通常会自行消失。

禁忌症

1. 对本品过敏者禁用。
2. 心血管疾患（如心律不齐、心搏徐缓、低血压）、迷走神经兴奋、癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞患者禁用。

注意事项

• 注射液仅供眼科使用，不可口服、肌肉注射或静脉注射。
• FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。

药物相互作用

眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时，卡巴胆碱无效。

规格

• 注射剂：1 ml∶0.25 mg；
• 滴眼液：0.75%～3%。

化学性质

棱形结晶。熔点为204-205℃。每克该品能溶于1ml水、50ml乙醇和10ml甲醇；几乎不溶于氯仿和乙醚，其水溶液呈中性。具有吸湿性和微弱的脂肪胺类气味。

用途

卡巴胆碱是一种拟胆碱药，亦作为副交感神经兴奋剂使用。在兽医领域用于治疗大动物急性腹痛等。

生产方法

• 原料为β-氯乙醇，经光气酰化制得氯甲酸-β-氯乙酯；与氨反应生成氨基甲酸-β-氯乙酯；最后与三甲胺成季铵盐反应而得到卡巴胆碱。
• 另一种制法使用氯化胆碱和尿素为原料，在60℃下反应约40小时，能以71%的收率获得卡巴胆碱。

类别

有毒物质

毒性分级

剧毒

急性毒性

• 大鼠口服LD50: 40毫克/公斤；
• 小鼠口服LD50: 15毫克/公斤。

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物和氯化物烟雾。

储运特性

库房低温通风干燥，与食品原料分开存放。

灭火剂

水、二氧化碳、泡沫、干粉。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  黄体酮 、 卡巴胆碱 在 硼酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以75%的产率得到[2-(17-acetyl-10-13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-cyclo-penta[a]phenanthren-3-yl-denecarbamoyloxy)-ethyl]trimethylammonium chloride
  参考文献：
  名称：

  Figueroa-Valverde, Lauro; Díaz-Cedillo, Francisco; López-Ramos, María, Asian Journal of Chemistry, 2012, vol. 24, # 5, p. 2013 - 2016

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 氯仿 、 氨 作用下， 生成 卡巴胆碱
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing therapeutically active substances

  摘要：

  公开号：

  US02374367A1

文献信息

• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090203657A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use as dual chromaphores having inhibitory activity against PDE4 and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), and thus being useful for treating respiratory diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药用盐，药物组合物及其用作对PDE4和肌胆碱受体（mAChRs）具有抑制活性的双色素，因此可用于治疗呼吸道疾病。
• [EN] DUAL PHARMACOPHORES - PDE4-MUSCARINIC ANTAGONISTICS<br/>[FR] PHARMACOPHORES DUALS, ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES ET INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PDE4
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009100169A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula's (I) - (VI), and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of and/or prophylaxis of respiratory diseases, including inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.

  本发明涉及式(I) - (VI)的新化合物，以及其药学上可接受的盐、药物组合物及其在治疗中的应用，例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和肌碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂，用于治疗和/或预防呼吸道疾病，包括炎症性和/或过敏性疾病，如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、鼻炎（例如过敏性鼻炎）、特应性皮炎或银屑病。
• Macrocyclic Modulators of the Ghrelin Receptor
  申请人：Ocera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180110824A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, central nervous system disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders and inflammatory disorders.

  本发明提供了一种新颖的构象定义明确的大环化合物，已经证明是生长激素分泌素受体（GHS-R1a及其亚型、异构体和变体）的选择性调节剂。本文还描述了合成这些新型化合物的方法。这些化合物可用作生长激素分泌素受体的激动剂，用于治疗和预防一系列医疗状况，包括但不限于代谢和/或内分泌紊乱、胃肠道紊乱、心血管疾病、肥胖和与肥胖相关的疾病、中枢神经系统疾病、遗传疾病、过度增殖性疾病和炎症性疾病。
• [EN] 3,6-DISUBSTITUTED AZABICYCLO [3.1.0] HEXANE DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'AZABICYCLO [3.1.0] HEXANE 3,6-DISUBSTITUES UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR MUSCARINIQUE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004052857A1

  公开（公告）日：2004-06-24

  The invention relates to derivatives of 3,6-disubstituted azabicyclo [3.1.0] hexanes of structure (I). The compounds of this invention can function as muscarinic receptor antagonists, and can be used for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods for treating the diseases mediated through muscarinic receptors.

  这项发明涉及结构为(I)的3,6-二取代的氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物。本发明的化合物可以作为肌碱受体拮抗剂，可用于治疗通过肌碱受体介导的呼吸系统、泌尿系统和消化系统的各种疾病。该发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及治疗通过肌碱受体介导的疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED AZABICYCLO HEXANE DERIVATIVES AS MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'AZABICYCLO HEXANES SUBSTITUES EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS MUSCARINIQUES
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004089363A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  This invention generally relates to derivatives of substituted azabicyclo hexanes of formula I. The compounds of this invention can function as muscarinic receptor antagonists, and can be used for the treatment of various diseases of the respiratory, urinary and gastrointestinal systems mediated through muscarinic receptors. The invention also relates to a process for the preparation of the compounds of the present invention, pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention and the methods of treating the diseases mediated through muscarinic receptors.

  这项发明通常涉及公式I的取代氮杂双环己烷衍生物。本发明的化合物可以作为毒蕈碱受体拮抗剂发挥作用，并可用于治疗通过毒蕈碱受体介导的呼吸系统、泌尿系统和消化系统的各种疾病。该发明还涉及制备本发明化合物的方法、含有本发明化合物的药物组合物以及治疗通过毒蕈碱受体介导的疾病的方法。

表征谱图