tert-butyl 4-iodothiazol-2-ylcarbamate | 1167626-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: tert-butyl 4-iodothiazol-2-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(4-iodo-1,3-thiazol-2-yl)carbamate
• CAS: 1167626-30-3
• 化学式: C₈H₁₁IN₂O₂S
• 分子量: 326.158
• InChiKey: VPHMZNWZQDQGTJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethoxycarbonylimidazo[1,2-a]pyridine-6-boronic acid 、 tert-butyl 4-iodothiazol-2-ylcarbamate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 ethyl 6-(2-{[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino}thiazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  6-HETEROCYCLIC-IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  式(I)的化合物：其中：X、R1、R2、R3和R4如本公开中所定义，或其酸盐；以及其治疗用途。

  公开号：

  US20100317675A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-丙基(4-氧代-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-基)氨基甲酸酯 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 三苯基膦 、 碘 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以28 %的产率得到tert-butyl 4-iodothiazol-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  使用多功能 Boc 中间体方便合成 2-酰氨基-4-卤代噻唑和酰化衍生物

  摘要：

  2-氨基噻唑基团是许多系列生物活性分子的显着特征，包括抗生素、抗癌剂和非甾体抗炎药。我们对噻唑烷类化合物的合成和生物学评价有着长期的兴趣，即。 [2-羟基芳酰基-N- (噻唑-2-基)-酰胺]具有广谱抗感染，尤其是抗病毒特性。然而，2-氨基-4-取代的噻唑，尤其是4-卤代的噻唑，不容易获得。我们现在报道了从容易获得的拟硫代乙内酰脲或 2-氨基噻唑-4(5 H )-酮中实际、高效地合成此类物质：关键中间体是其 Boc 衍生物，在 Appel 相关条件下，从中可生成 Br、Cl 和 I都可以在C(4)处引入。虽然 2-氨基-4-Br/4-Cl 噻唑在酰化时产生的混合产物（包括双酰基产物）产率较低，但 Boc 中间体的进一步酰化，以及最后的温和脱保护步骤，干净且快速地提供了所需的噻唑烷类化合物。良好的产量。相反，即使2-乙酰氨基-4-氯噻唑轻微水解也会导致分解并快速回复为2-氨基噻唑-4(5 H

  DOI：

  10.1039/d4ra04959d

文献信息

• N-HETEROCYCLIC-6-HETEROCYCLIC-IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：PEYRONEL Jean-Francois

  公开号：US20100317686A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds of formula (I): in which: X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic use thereof.

  式(I)的化合物：其中X、R1、R2、R3和R4如所述披露的定义，或其酸盐；以及它们的治疗用途。
• 6-HETEROCYCLIC IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：PEYRONEL Jean-Francois

  公开号：US20130041152A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  Compounds of formula (I): in which: X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic use thereof.

  化学式（I）的复合物：其中X、R1、R2、R3和R4如披露中所定义，或其酸加成盐；以及其治疗用途。
• US8314109B2
  申请人：——

  公开号：US8314109B2

  公开（公告）日：2012-11-20
• US8691990B2
  申请人：——

  公开号：US8691990B2

  公开（公告）日：2014-04-08