Optisch aktive 2-Hydroxyethyl-azol-Derivate der Formel
in welcher R, Y, Z und m die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, lassen sich herstellen, indem man
a) Ketone der Formel
mit Oxathianen der Formel
umsetzt, das dabei anfallende Diastereomeren-Gemisch trennt, das jeweilige Diastereomere spaltet, den dabei anfallenden Aldehyd reduziert, das dabei entstehende Diol versetzt und den Ester mit Triazol-Salz umsetzt, oder
b) Oxathian-Ketone der Formel
mit metallorganischen Verbindungen der Formel
umsetzt, die enstehenden Diastereomeren spaltet und wie in der Variante (a) weiterarbeitet, oder
c) Oxathian-Ketone der Formel
mit metallorganischen Verbindungen der Formel
R-R8 (XIII)
umsetzt, die entstehenden Diastereomeren spaltet und wie in der Variante (a) weiterarbeitet.
具有光学活性的 2-羟乙基唑衍
生物,其
化学式为
式中 R、Y、Z 和 m 的含义见说明,可通过以下反应制备
a) 式中的酮
与式中的氧杂
环丁烷反应
分离得到的非对映异构体混合物,裂解各自的非对映异构体,还原得到的醛,加入得到的二元醇并使酯与三唑盐反应,或
b) 式中的氧
硫杂环酮
与式中的有机
金属化合物反应
拆分生成的非对映异构体,然后按变体 (a) 的步骤进行,或
c) 式中的氧
硫杂环酮与式中的有机
金属化合物
用式中的有机
金属化合物
R-R8 (XIII)
拆分得到的非对映异构体,并按变式(a)进行。