5-溴-2-（吡啶-4-基氧基）-嘧啶 | 1017789-07-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-溴-2-（吡啶-4-基氧基）-嘧啶
• 英文名称: 5-bromo-2-(pyridin-4-yloxy)pyrimidine
• 英文别名: 5-Bromo-2-(pyridin-4-yloxy)-pyrimidine；5-bromo-2-pyridin-4-yloxypyrimidine
• CAS: 1017789-07-9
• 化学式: C₉H₆BrN₃O
• 分子量: 252.07
• InChiKey: RHULGZQGULVSMO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-（吡啶-4-基氧基）-嘧啶 、 tert-butyl 2-(3-acetyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indazol-1-yl)acetate 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 tert-butyl 2-(3-acetyl-5-(2-(pyridin-4-yloxy)pyrimidin-5-yl)-1H-indazol-1-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ARYLE, HÉTÉROARYLE, ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX

  摘要：

  公开号：

  WO2017035353A8
• 作为产物：
  描述：

  3-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridine 、 吡啶-4-硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 氧气 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 以44%的产率得到5-溴-2-（吡啶-4-基氧基）-嘧啶
  参考文献：
  名称：

  芳基硼酸氧化吡啶并三唑-1-酰氧基嘧啶的钯催化杂芳基醚

  摘要：

  在含有0.6-1.0％H 2 O的DME中，在Cs 2 CO 3存在下，含吡啶三唑-1-基氧基（O Pt）作为脲或酰胺官能团的嘧啶与芳基硼酸的氧化钯催化交叉偶联。描述了制备杂芳基醚的方法。在3-（5-溴-嘧啶-2-基氧基）-3 H- [1,2,3]三唑并[4,5- b ]吡啶1的情况下，溴取代可作为进一步处理的手段，例如作为Suzuki偶联剂，用于连接各种芳基。

  DOI：

  10.1021/ol900592b

文献信息

• Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of medical disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10011612B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an aryl, heteroaryl or heterocycle (R32) are provided. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了包含式 I 或其药学上可接受的盐或组合物的补体因子 D 抑制剂的化合物、使用方法和制造工艺，其中 A 基上的 R12 或 R13 是芳基、杂芳基或杂环 (R32)。本文所述的因子 D 抑制剂可减少补体的过度活化。
• Hydrogen peroxide mediated formation of heteroaryl ethers from pyridotriazol-1-yloxy heterocycles and arylboronic acids
  作者：Sujata Bardhan、Keiko Tabei、Zhao-Kui Wan、Tarek S. Mansour

  DOI：10.1016/j.tetlet.2009.07.135

  日期：2009.10

  Pyridotriazol-1-yloxypyrimidine 3 reacts with arylboronic acids under palladium-free, Cs2CO3, (0.8%) H2O2, and DME conditions to produce heteroaryl ethers 4-16 in good yields comparable to the oxidative palladium-catalyzed reaction. The yields of aryl ethers 17-19 from quinazoline 2 with (0.8%) H2O2 were modest. Hydrogen peroxide is Superior to dioxygen as an oxidant in these reactions. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3340981A1

  公开（公告）日：2018-07-04
• Aryl, Heteroaryl, and Heterocyclic Compounds for Treatment of Medical Disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170066783A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R 12 or R 13 on the A group is an aryl, heteroaryl or heterocycle (R 32 ) are provided. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.