N-3-quinolinyl-2-propenamide | 591251-26-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-3-quinolinyl-2-propenamide
• 英文别名: N-(Quinolin-3-yl)acrylamide；N-quinolin-3-ylprop-2-enamide
• CAS: 591251-26-2
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O
• 分子量: 198.224
• InChiKey: NJCSPPAOEQXZRG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-3-quinolinyl-2-propenamide 、 diethyl 2-benzyl-2-bromomalonate 在 3DPA2FBN 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以49 %的产率得到diethyl 4-(quinolin-3-ylcarbamoyl)-3,4-dihydronaphthalene-2,2(1H)-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  无金属光催化[4+2]丙烯酰胺与2-苄基-2-溴羰基环化组装四氢化萘-1-甲酰胺

  摘要：

  Tetralin-1-甲酰胺经常掺入到无数重要的药用分子中。然而，它们现有的合成路线不仅存在操作繁琐、反应条件苛刻、底物范围窄、收率低和环境问题等缺点，而且基于不易获得的非线性四氢化萘衍生物。在此，我们描述了两种简单线性起始材料（即丙烯酰胺和2-苄基-2-溴羰基）通过级联C(sp 3 )−H 键断裂、双 C−C 键形成和芳构化序列。所开发的方案为多种具有良好官能团相容性的四氢化萘-1-甲酰胺衍生物提供了一种便捷、高效、绿色的方法。重要的是，所得产物还可以经历LiCl介导的单脱羧环化过程，以进一步提供具有优异顺式-非对映选择性的结构新颖的桥联多环酰亚胺。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202300483
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基喹啉 、 丙烯酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-3-quinolinyl-2-propenamide
  参考文献：
  名称：

  无金属光催化[4+2]丙烯酰胺与2-苄基-2-溴羰基环化组装四氢化萘-1-甲酰胺

  摘要：

  Tetralin-1-甲酰胺经常掺入到无数重要的药用分子中。然而，它们现有的合成路线不仅存在操作繁琐、反应条件苛刻、底物范围窄、收率低和环境问题等缺点，而且基于不易获得的非线性四氢化萘衍生物。在此，我们描述了两种简单线性起始材料（即丙烯酰胺和2-苄基-2-溴羰基）通过级联C(sp 3 )−H 键断裂、双 C−C 键形成和芳构化序列。所开发的方案为多种具有良好官能团相容性的四氢化萘-1-甲酰胺衍生物提供了一种便捷、高效、绿色的方法。重要的是，所得产物还可以经历LiCl介导的单脱羧环化过程，以进一步提供具有优异顺式-非对映选择性的结构新颖的桥联多环酰亚胺。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202300483

文献信息

• Macrolides with antibacterial activity
  申请人：——

  公开号：US20030212011A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  The invention provides new macrolides antibiotics of formula I with improved biological properties and having the formula 1 wherein R 1 , R 2 and R 3 are as herein described.

  这项发明提供了具有改进生物学性质的新的式I的大环内酯类抗生素，并具有式1，其中R1、R2和R3如本文所述。
• [EN] COMPOUNDS AS NUCLEAR TRANSPORT MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE TRANSPORT NUCLÉAIRE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：XW LAB INC

  公开号：WO2019233447A1

  公开（公告）日：2019-12-12

  Provided are compounds of Formula I'-III', as well as their preparation and uses, and pharmaceutical compositions comprising these compounds and their uses as nuclear transport modulators. Provided are also uses of the compounds or pharmaceutical compositions in treating or preventing certain neurological disorders and diseases as well as certain types of cancer in humans.

  提供了I'-III'式化合物，以及它们的制备和用途，以及包含这些化合物的药物组合物和它们作为核传输调节剂的用途。还提供了这些化合物或药物组合物在治疗或预防人类某些神经系统疾病和疾病以及某些类型的癌症中的用途。
• BRIDGED CARBAMATE MACROLIDES
  申请人：Kim Heejin

  公开号：US20080027012A1

  公开（公告）日：2008-01-31

  The present invention discloses compounds of formulae (I) and (II) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

  本发明公开了式(I)和(II)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：这些化合物具有抗菌性能。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物，用于治疗需要抗生素治疗的受试者。该发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的细菌感染的方法。该发明还包括制备本发明化合物的方法。
• 3,6-Bridged 9,12-oxolides
  申请人：Or Sun Yat

  公开号：US20070232554A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The present invention discloses compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which exhibit antibacterial properties. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject in need of antibiotic treatment. The invention also relates to methods of treating a bacterial infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The invention further includes process by which to make the compounds of the present invention.

  本发明揭示了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：具有抗菌性能。本发明还涉及包含上述化合物的制药组合物，用于治疗需要抗生素治疗的受体。本发明还涉及通过给予包含本发明化合物的制药组合物来治疗受体的细菌感染的方法。本发明还包括制备本发明化合物的方法。
• QUINOLINE-DERIVED AMIDE MODULATORS OF VANILLOID VR1 RECEPTOR
  申请人：Codd Ellen

  公开号：US20080300236A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  This invention is directed to vanilloid receptor VR1 ligands. More particularly, this invention relates to quinoline-derived amides that are potent antagonists or agonists of VR1 which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and other pain conditions in mammals.

  这项发明涉及辣椒素受体VR1配体。更具体地说，这项发明涉及喹啉衍生的酰胺，它们是VR1的有效拮抗剂或激动剂，可用于治疗和预防哺乳动物的炎症和其他疼痛症状。