(2S,3R)-3-{(tert-butyldimethylsilyl)oxy}-3-{(R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl}-2-methylpropan-1-ol | 1210418-48-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (2S,3R)-3-{(tert-butyldimethylsilyl)oxy}-3-{(R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl}-2-methylpropan-1-ol
• 英文别名: (2S,3R)-3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-3-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2-methylpropan-1-ol；(2S,3R)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-[(4R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]-2-methylpropan-1-ol
• CAS: 1210418-48-6
• 化学式: C₁₅H₃₂O₄Si
• 分子量: 304.502
• InChiKey: DJRWEBTXXWRBLT-YNEHKIRRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.16
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,3R)-3-{(tert-butyldimethylsilyl)oxy}-3-{(R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl}-2-methylpropan-1-ol 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.08h， 生成 (3S,4R)-4-{(tert-butyldimethylsilyl)oxy}-4-{(R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl}-3-methylbutanenitrile
  参考文献：
  名称：

  具有强抗胰锥虫活性的天然产生的Mangomicin A的全合成和绝对构型的测定

  摘要：

  （+）-mangromicin A的对映选择性全合成已完成。含有四取代碳中心的芒果素A的四氢呋喃环是通过Mukaiyama型乙烯基烷基化反应，通过具有理想立体选择性的衍生自γ-羟基酮的环状氧羰基中间体，通过Dieckmann环化反应生成4-羟基二氢吡喃酮骨架的。总合成的后期。（+）-mangromicin A的可靠不对称合成揭示了天然存在的mangromicin A的绝对构型。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b03512
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-benzyl-3-((2R,3R)-3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-3-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2-methylpropanoyl)oxazolidin-2-one 在 锂硼氢 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以81%的产率得到(2S,3R)-3-{(tert-butyldimethylsilyl)oxy}-3-{(R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl}-2-methylpropan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  具有强抗胰锥虫活性的天然产生的Mangomicin A的全合成和绝对构型的测定

  摘要：

  （+）-mangromicin A的对映选择性全合成已完成。含有四取代碳中心的芒果素A的四氢呋喃环是通过Mukaiyama型乙烯基烷基化反应，通过具有理想立体选择性的衍生自γ-羟基酮的环状氧羰基中间体，通过Dieckmann环化反应生成4-羟基二氢吡喃酮骨架的。总合成的后期。（+）-mangromicin A的可靠不对称合成揭示了天然存在的mangromicin A的绝对构型。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b03512

文献信息

• Kinase inhibitors and methods of their use
  申请人：BURGER Matthew T.

  公开号：US20100056576A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种新的化合物、组合物和抑制与人类或动物宿主肿瘤发生相关的莫洛尼激酶（PIM激酶）活性的方法。在某些实施例中，该化合物和组合物能有效抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种其他试剂联合使用，用于治疗由丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Burger Matthew T.

  公开号：US20120134987A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了用于抑制与人类或动物主体中肿瘤发生相关的Provirus Integration of Maloney Kinase（PIM激酶）活性的新化合物，组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物有效地抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• Total Synthesis and Determination of the Absolute Configuration of Naturally Occurring Mangromicin A, with Potent Antitrypanosomal Activity
  作者：Hirokazu Takada、Takeshi Yamada、Tomoyasu Hirose、Takuma Ishihara、Takuji Nakashima、Yo̅ko Takahashi、Satoshi O̅mura、Toshiaki Sunazuka

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b03512

  日期：2017.1.6

  An enantioselective total synthesis of (+)-mangromicin A has been accomplished. The tetrahydrofuran ring of mangromicin A, possessing a tetrasubstituted carbon center, was constructed by Mukaiyama-type vinylogous alkylation via a cyclic oxocarbenium intermediate derived from a γ-hydroxy ketone with ideal stereoselectivity, and the 4-hydroxydihydropyrone scaffold was generated via Dieckmann cyclization

  （+）-mangromicin A的对映选择性全合成已完成。含有四取代碳中心的芒果素A的四氢呋喃环是通过Mukaiyama型乙烯基烷基化反应，通过具有理想立体选择性的衍生自γ-羟基酮的环状氧羰基中间体，通过Dieckmann环化反应生成4-羟基二氢吡喃酮骨架的。总合成的后期。（+）-mangromicin A的可靠不对称合成揭示了天然存在的mangromicin A的绝对构型。