1,2,3,4-tetrahydroquinoline-7-carboxamide | 1391210-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-7-carboxamide
• 英文别名: tetrahydroquinoline-7-carboxamide
• CAS: 1391210-56-2
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O
• 分子量: 176.218
• InChiKey: WWUYMUAOEDVLGW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydroquinoline-7-carboxamide 、 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以57.4%的产率得到1-(4-((2-chloro-6-fluorophenyl)-1-methylureido)pyridin-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  一种FGFR4抑制剂、制备方法、药物组合物及其应用

  摘要：

  本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种FGFR4抑制剂、制备方法、药物组合物及其用途。所述FGFR4抑制剂是具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，所述式I的结构为：；其中，R1代表取代或不取代的苯基或芳杂环基，R2代表H、F、Cl、Br、MeO、CN、CONH2，n为1或2。本发明提供的所述FGFR4抑制剂，具有良好的抑制FGFR4活性的能力，有助于提高癌症的治疗水平和有效降低不良反应率。

  公开号：

  CN112279834A

文献信息

• Substituted 1,2,3-triazoles as SMYD inhibitors for treating cancer
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US10266526B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present disclosure provides carboxamides and sulfonamides having Formula (I): and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, Y, B, X, and Z are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.

  本公开提供了具有式（I）的羧酰胺类和磺酰胺类化合物：及其药学上可接受的盐和溶剂，其中A、Y、B、X和Z的定义如说明书所述。本公开还涉及使用式（I）化合物治疗对 SMYD 蛋白如 SMYD3 或 SMYD2 的阻断有反应的紊乱。本公开的化合物尤其适用于治疗癌症。
• [EN] AMIDE DERIVATIVE AND USE THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'AMIDE ET SON UTILISATION DANS LA MÉDECINE<br/>[ZH] 酰胺衍生物及其在药物中的应用
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2021031071A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  公开了酰胺衍生物及其用途，具体地，公开了一类酰胺衍生物及其包含该类化合物的药物组合物。还公开了制备该类化合物和药物组合物的方法，以及在制备治疗ASK1调节的疾病和/或病症的药物中的用途，特别是非酒精性脂肪肝炎的药物中的用途。
• SMYD Inhibitors
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20170355695A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present disclosure provides carboxamides and sulfonamides having Formula (I): and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, Y, B, X, and Z are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.
• SMYD INHIBITORS
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20190322660A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The present disclosure provides carboxamides and sulfonamides having Formula (I): and the pharmacentically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, Y, B, X, and Z are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.
• SMALL MOLECULE MODULATORS OF HUMAN STING
  申请人：Curadev Pharma Limited

  公开号：US20200138827A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present invention relates to compounds of formula (I). The compounds may be used to modulate the Stimulator of Interferon Genes (STING) protein and thereby treat diseases such as cancer and microbial infections.