(19S)-5,19-diethyl-19-hydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(11),4,6,9,15(20)-hexaene-8,14,18-trione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: (19S)-5,19-diethyl-19-hydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(11),4,6,9,15(20)-hexaene-8,14,18-trione
• 化学式: C₂₂H₂₀N₂O₅
• 分子量: 392.4
• InChiKey: OZESIOWEPLUEAF-QFIPXVFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 (19S)-5,19-diethyl-19-hydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(11),4,6,9,15(20)-hexaene-8,14,18-trione 在 铝 、 氮气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 喜树碱
  参考文献：
  名称：

  Stabilised pharmaceutical compositions on the basis of polyoxyethlated castor oil and method for manufacturing the same

  摘要：

  本发明涉及一种稳定的制药组合物，包括一种在水中溶解性较差的药物活性物质，一种低含量的碱性和酸性化合物的溶剂剂和一种极性有机溶剂，特别是一种稳定的注射剂浓缩液，制备这种稳定的制药组合物的方法以及使用一种低含量的碱性和酸性化合物的溶剂剂来稳定药物活性物质的制药组合物。

  公开号：

  US20050142225A1
• 作为产物：
  描述：

  7-乙基喜树碱 、 二甲基亚砜 、 水 、 Iodo benzene diacetate 在 铂 氮气 、 氢气 、 溶剂黄146 、 7-ethyl-1,2,6,7-tetrahydrocamptothecin 、 one-necked 、 乙腈 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 22.0~65.0 ℃ 、66.66 MPa 条件下， 反应 43.75h， 以The solid 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin is isolated by filtration的产率得到(19S)-5,19-diethyl-19-hydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2(11),4,6,9,15(20)-hexaene-8,14,18-trione
  参考文献：
  名称：

  Method of manufacturing of 7-ethyl-10-hydroxycamptotecin

  摘要：

  公式I的7-乙基-10-羟基喜树碱的制备方法特征在于：使用公式IV的7-乙基-1,2,6,7-四氢喜树碱，通过在含有1到3个碳原子的饱和脂肪族一元羧酸溶剂和水的存在下，使用从以下组合中选择的氧化剂，包括碘代苯，碘代苯酯，过碘酸钠，过碘酸钾，过硫酸过钾和过硫酸铵，将其氧化。

  公开号：

  US20070123552A1

文献信息

• Method of manufacturing of 7-ethyl-10-hydroxycamptotecin
  申请人：Dobrovolny Petr

  公开号：US20070123552A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The method of manufacturing of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin of formula I characterized in that 7-ethyl-1,2,6,7-tetrahydrocampotothecin of formula IV is oxidized with an oxidizing agent selected from the group coprising iodosobenzene, an ester of iodosobenzene, sodium periodate, potassium periodate, potassium peroxodisulfate and ammonium peroxodisulfate, in a solvent formed by a saturated aliphatic monocarboxylic acid containing 1 to 3 carbon atoms, and in the presence of water.

  公式I的7-乙基-10-羟基喜树碱的制备方法特征在于：使用公式IV的7-乙基-1,2,6,7-四氢喜树碱，通过在含有1到3个碳原子的饱和脂肪族一元羧酸溶剂和水的存在下，使用从以下组合中选择的氧化剂，包括碘代苯，碘代苯酯，过碘酸钠，过碘酸钾，过硫酸过钾和过硫酸铵，将其氧化。
• PROCESS FOR PREPARING IRINOTECAN
  申请人：Palle Venkata Raghavendra Acharyulu

  公开号：US20070208050A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  The present invention relates to a process for the preparation of pure irinotecan or salts thereof, and a process for the preparation of intermediate compound 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin.

  本发明涉及一种制备纯伊立替康或其盐的方法，以及一种制备中间化合物7-乙基-10-羟基喜树碱的方法。
• METHOD OF MANUFACTURING OF 7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN
  申请人：Dobrovolny Petr

  公开号：US20090306387A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The method of manufacturing of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin of formula I characterized in that 7-ethyl-1,2,6,7-tetrahydrocampotothecin of formula IV is oxidized with an oxidizing agent selected from the group comprising iodosobenzene, an ester of iodosobenzene, sodium periodate, potassium periodate, potassium peroxodisulfate and ammonium peroxodisulfate, in a solvent formed by a saturated aliphatic monocarboxylic add containing 1 to 3 carbon atoms, and in the presence of water.

  公式I的7-乙基-10-羟基喜树碱的制备方法的特征在于，使用从以下组合中选择的氧化剂，包括碘代苯、碘代苯酯、过碘酸钠、过碘酸钾、过氧二硫酸钾和过氧二硫酸铵，将公式IV的7-乙基-1,2,6,7-四氢喜树碱在含有1至3个碳原子的饱和脂肪族一元羧酸的溶剂中氧化，并在水的存在下进行。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-ETHYL-10-[4- (1-PIPERIDINO)- 1-PIPERIDINO] CARBONYLOXY-CAMPTOTHECIN HYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
  申请人：CHARAN Ganpat Dan Shimbhu

  公开号：US20110144342A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to process for the preparation of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin hydrochloride trihydrate and process for the isolation of 1-chlorocarbonyl-4-piperidinopiperidine and novel crystalline form of 1-chlorocarbonyl-4-piperidinopiperidine and 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin.

  本发明涉及制备7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基喜树碱盐酸盐三水合物的方法，以及分离1-氯羰基-4-哌啶基哌啶和1-氯羰基-4-哌啶基哌啶的新结晶形式，以及7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基喜树碱。
• Process for the preparation of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperdino] carbonyloxy-camptothecin hydrochloride trihydrate
  申请人：Charan Ganpat Dan Shimbhu

  公开号：US08546573B2

  公开（公告）日：2013-10-01

  The present invention relates to process for the preparation of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin hydrochloride trihydrate and process for the isolation of 1-chlorocarbonyl-4-piperidinopiperidine and novel crystalline form of 1-chlorocarbonyl-4-piperidinopiperidine and 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin.

  本发明涉及一种制备7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基-喜树碱盐酸盐三水合物的方法，以及一种制备1-氯羰基-4-哌啶基哌啶和1-氯羰基-4-哌啶基哌啶的新晶体形式和7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基-喜树碱的方法。