7,11-二乙基-10-羟基喜树碱 | 947687-01-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 中文名称: 7,11-二乙基-10-羟基喜树碱
• 中文别名: 7,11-二乙基-1-羟基喜树碱
• 英文名称: 7,11-Diethyl-10-hydroxycamptothecin
• 英文别名: (19S)-6,10,19-triethyl-7,19-dihydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
• CAS: 947687-01-6
• 化学式: C₂₄H₂₄N₂O₅
• 分子量: 420.5
• InChiKey: BQAJEBSARMNUPK-DEOSSOPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING IRINOTECAN
  申请人：Palle Venkata Raghavendra Acharyulu

  公开号：US20070208050A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  The present invention relates to a process for the preparation of pure irinotecan or salts thereof, and a process for the preparation of intermediate compound 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin.

  本发明涉及一种制备纯伊立替康或其盐的方法，以及制备中间化合物7-乙基-10-羟基喜树碱的方法。
• Method for the synthesis of irinotecan
  申请人：Synbias Pharma AG

  公开号：EP2881396A1

  公开（公告）日：2015-06-10

  The present invention relates to a method for the synthesis of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin (i.e. iriniotecan), comprising: (a) preparing 10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptotecin; and (b) selectively ethylating the compound of step (a) at the 7-position, thus resulting in the preparation of 7-ethyl-10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxy-camptothecin. The present invention is further directed to a method for the synthesis of 10-[4-(1-piperidino)-1-piperidino]carbonyloxycamptothecin (i.e. 7-des-ethyl-irinotecan) which is used as an intermediate in the synthesis of irinotecan.

  本发明涉及一种合成7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基喜树碱（即伊立替康）的方法，包括：（a）制备10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基喜树碱；和（b）选择性地在步骤（a）中的化合物的7位进行乙基化，从而制备出7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基喜树碱。本发明还涉及一种合成10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基喜树碱（即7-去乙基伊立替康）的方法，该方法用作合成伊立替康的中间体。
• HDAC INHIBITING DERIVATIVES OF CAMPTOTHECIN
  申请人：Chen Yi

  公开号：US20130281402A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The disclosure includes hydroxamic compounds of Formula I: (Formula I) wherein Z, L, R 1 , R 2 , and R 3 are defined herein. Also disclosed is a method for treating a neoplastic disease or an immune disease with these compounds.

  本公开涉及式I的羟肟酰胺化合物：（式I），其中Z，L，R1，R2和R3的定义如本文所述。还公开了使用这些化合物治疗肿瘤性疾病或免疫性疾病的方法。
• METHOD FOR THE SYNTHESIS OF IRINOTECAN
  申请人：Synbias Pharma AG

  公开号：EP3030567B1

  公开（公告）日：2016-09-14
• US8980909B2
  申请人：——

  公开号：US8980909B2

  公开（公告）日：2015-03-17