麦角灵 | 478-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 麦角灵
• 中文别名: 麦角林；(6aR)-4,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢吲哚并[4,3-fg]喹啉
• 英文名称: Ergoline
• 英文别名: (6aR,10aR)-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline
• CAS: 478-88-6
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂
• 分子量: 212.29
• InChiKey: RHGUXDUPXYFCTE-ZWNOBZJWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  27.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  麦角灵 、 乙酸酐 、 sodium acetate 、 氨 在 ice 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 2-Hydroxy methyl ergoline
  参考文献：
  名称：

  2-substituted ergolines

  摘要：

  2-取代的麦角酸衍生物，其中C.sub.2 C.sub.3和C.sub.9 C.sub.10代表单键或双键；X为氧或硫；R.sup.2为C.sub.1-10烷基，可选取卤代C.sub.2-10烯基，CH.sub.2YR.sup.3，CR.sup.12（OR.sup.4）R.sup.5，CH.sub.2--CHR.sup.9--COR.sup.10或COR.sup.12，其中Y为氧或硫，R.sup.3为氢，C.sub.1-4烷基，苯基，C.sub.2-5酰基或苯基C.sub.1-4烷基，R.sup.4为氢或C.sub.2-5酰基，R.sup.5为C.sub.1-9烷基，R.sup.9为COCH.sub.3或COO-C.sub.1-4烷基，R.sup.10为C.sub.1-4烷基或O-C.sub.1-4烷基，R.sup.12为氢或C.sub.1-9烷基；以及它们的酸加成盐、同分异构体和同分异构体混合物是多巴胺能激动剂，可用于治疗帕金森病。

  公开号：

  US05158957A1

文献信息

• SUGAR CHAIN-ATTACHED LINKER, COMPOUND CONTAINING SUGAR CHAIN-ATTACHED LINKER AND PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE OR SALT THEREOF, AND METHOD FOR PRODUCING SAME
  申请人：GLYTECH INC.

  公开号：US20150306235A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  To provide a carrier linker that is capable of improving the water solubility of a physiologically active substance and more quickly releasing the physiologically active substance under specific conditions without utilizing light or enzymatic cleavage. [Solution]A novel sugar chain-attached linker comprising a sugar chain that is attached as a carrier.

  提供一种载体连接剂，能够提高生理活性物质的水溶性，并在特定条件下更快地释放生理活性物质，而无需利用光或酶解。【解决方案】一种新型的糖链连接剂，包括作为载体附着的糖链。
• [EN] ERGOLINE DERIVATIVES AS DOPAMINE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ERGOLINE EN TANT QUE MODULATEURS D'UN RÉCEPTEUR DE LA DOPAMINE
  申请人：UNIV MINNESOTA

  公开号：WO2014078857A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The invention provides compounds of formula (I) wherein R1-R4 have any of the values defined in the specification, and salts thereof. The compounds are useful as dopamine receptor modulators for the treatment of diseases where modulation of dopamine receptors is implicated (e.g. sexual dysfunction, prolactinoma, Parkinson's disease, and Cushings disease).

  该发明提供了式(I)的化合物，其中R1-R4具有规范中定义的任何值，以及其盐。这些化合物可用作多巴胺受体调节剂，用于治疗多巴胺受体调节受牵扯的疾病（例如性功能障碍、垂体催乳素瘤、帕金森病和库欣氏症）。
• NOVEL NEUROMODULATORY COMPOUNDS
  申请人：Cook Robert O.

  公开号：US20130165469A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  Provided herein are novel neuromodulatory compounds and compositions thereof. In other embodiments, provided herein are methods of treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders such as, for example, migraine and Parkinson's disease, using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein are methods of agonizing receptors such as, for example, the 5-HT 1D and/or the 5-HT 1B receptor, without agonizing the 5-HT 2B receptor using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein are methods of antagonizing or inhibiting activity at receptors such as, for example, the adrenergic alpha 2A and/or the alpha 2B receptors using the compounds and compositions disclosed herein. In other embodiments, provided herein are methods of agonizing dopaminergic D 2 receptors and/or antagonizing or inhibiting activity of receptors such as the 5-HT 2 receptors using the compounds and compositions disclosed herein.

  本文提供了新颖的神经调节化合物及其组合物。在其他实施例中，本文提供了使用本文披露的化合物和组合物治疗、预防或改善各种医学疾病的方法，例如偏头痛和帕金森病。在其他实施例中，本文提供了使用本文披露的化合物和组合物激动受体的方法，例如激动5-HT1D和/或5-HT1B受体，而不激动5-HT2B受体。在其他实施例中，本文提供了使用本文披露的化合物和组合物拮抗或抑制肾上腺素α2A和/或α2B受体活性的方法。在其他实施例中，本文提供了使用本文披露的化合物和组合物激动多巴胺D2受体和/或拮抗或抑制5-HT2受体活性的方法。
• Catechol protected levodopa diester prodrugs, compositions, and methods of use
  申请人：Xiang Jia-Ning

  公开号：US20080171789A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  Catechol protected levodopa diester prodrugs pharmaceutical, compositions comprising catechol protected levodopa diester prodrugs, and methods of using such prodrugs and pharmaceutical compositions for treating diseases such as Parkinson's disease are provided.

  提供了一种保护左旋多巴二酯前药的制药品，包括含有保护左旋多巴二酯前药的制剂，以及利用这种前药和制药组合物治疗帕金森病等疾病的方法。
• NOVEL METHYSERGIDE DERIVATIVES
  申请人：MAP PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140179730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Provided herein are novel methysergide derivatives and compositions thereof. In other embodiments, provided herein are methods of treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders or symptoms thereof, such as, migraine and Parkinson's disease using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein, such as, for example, are methods for antagonizing the 5-HT 2B receptor without agonizing the 5-HT 2B receptor using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein such as, for example, are methods of agonizing the 5-HT 1A receptor using the compounds and compositions disclosed herein.

  本发明提供了新颖的美西麦角衍生物及其组合物。在其他实施例中，本发明提供了治疗、预防或缓解各种医疗疾病或其症状的方法，例如使用本文披露的化合物和组合物治疗偏头痛和帕金森病。在其他实施例中，本发明提供了例如使用本文披露的化合物和组合物拮抗5-HT2B受体而不激动5-HT2B受体的方法。在其他实施例中，本发明提供了例如使用本文披露的化合物和组合物激动5-HT1A受体的方法。