1,2-Dimethyl-5-phenylmethoxypyridin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1,2-Dimethyl-5-phenylmethoxypyridin-4-one
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₂
• 分子量: 229.27
• InChiKey: BNXZBHNTKHFYTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-Dimethyl-5-phenylmethoxypyridin-4-one 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以65 %的产率得到5-羟基-1,2-二甲基-4(1H)-吡啶酮
  参考文献：
  名称：

  使用 3-Hydroxypyridin-4(1H)-one-Fluorescein 探针探索革兰氏阴性细菌中铁载体介导的货物递送的定位

  摘要：

  铁载体-抗生素缀合物的设计是克服阴性细菌耐药性的一种有前途的策略。但越来越多的研究表明，只有作用于细胞壁或细胞膜的抗生素与铁载体偶联时抗菌作用才会倍增，而作用于细菌细胞质内靶点的抗生素与铁载体偶联时抗菌作用并没有明显增强。铁载体。为了探究这种现象的原因，我们使用 3-羟基吡啶-4(1 H )-酮作为铁载体合成了几种结合探针，并用 5-羧基荧光素 (5-FAM) 或孔雀石绿 (MG) 货物替换抗生素货物。通过监测细菌中 FAM 结合物20荧光强度的变化，证实了结合物跨革兰氏阴性病原体外膜的易位。此外，荧光激活蛋白（FAP）/MG系统的使用表明，3-羟基吡啶-4（ 1H ）-一-MG缀合物26最终主要分布在周质中，而不是易位到大肠杆菌的细胞质中，并且铜绿假单胞菌PAO1。其他机制研究表明，缀合物的摄取涉及铁载体依赖性铁转运途径和 3-羟基吡啶-4(1 H )-酮铁载体受体依赖性机制。 同时，我们证明了3-羟基吡啶-4(

  DOI：

  10.1021/acsinfecdis.4c00287
• 作为产物：
  描述：

  曲酸 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 sodium hydroxide 、 锌 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 1,2-Dimethyl-5-phenylmethoxypyridin-4-one
  参考文献：
  名称：

  使用 3-Hydroxypyridin-4(1H)-one-Fluorescein 探针探索革兰氏阴性细菌中铁载体介导的货物递送的定位

  摘要：

  铁载体-抗生素缀合物的设计是克服阴性细菌耐药性的一种有前途的策略。但越来越多的研究表明，只有作用于细胞壁或细胞膜的抗生素与铁载体偶联时抗菌作用才会倍增，而作用于细菌细胞质内靶点的抗生素与铁载体偶联时抗菌作用并没有明显增强。铁载体。为了探究这种现象的原因，我们使用 3-羟基吡啶-4(1 H )-酮作为铁载体合成了几种结合探针，并用 5-羧基荧光素 (5-FAM) 或孔雀石绿 (MG) 货物替换抗生素货物。通过监测细菌中 FAM 结合物20荧光强度的变化，证实了结合物跨革兰氏阴性病原体外膜的易位。此外，荧光激活蛋白（FAP）/MG系统的使用表明，3-羟基吡啶-4（ 1H ）-一-MG缀合物26最终主要分布在周质中，而不是易位到大肠杆菌的细胞质中，并且铜绿假单胞菌PAO1。其他机制研究表明，缀合物的摄取涉及铁载体依赖性铁转运途径和 3-羟基吡啶-4(1 H )-酮铁载体受体依赖性机制。 同时，我们证明了3-羟基吡啶-4(

  DOI：

  10.1021/acsinfecdis.4c00287

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING INFLUENZA RNA POLYMERASE PA ENDONUCLEASE<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR INHIBER L'ENDONUCLÉASE DE LA PA DE L'ARN POLYMÉRASE DE LA GRIPPE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2017156194A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  There are provided inter alia metalloenzyme inhibitors, such as inhibitors of influenza A RNA dependent RNA polymerase PA subunit endonuclease, and methods of synthesis and use of the same.

  其中提供了金属酶抑制剂，例如流感A病毒RNA依赖性RNA聚合酶PA亚基内切酶的抑制剂，以及其合成和使用方法。
• Compositions and methods for inhibiting influenza RNA polymerase PA endonuclease
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US10889556B2

  公开（公告）日：2021-01-12

  There are provided inter alia metalloenzyme inhibitors, such as inhibitors of influenza A RNA dependent RNA polymerase PA subunit endonuclease, and methods of synthesis and use of the same.

  除其他外，还提供了金属酶抑制剂，例如甲型流感 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 PA 亚基内切酶抑制剂，以及合成和使用这些抑制剂的方法。
• Monobactams
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150148326A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention is directed to a new class of monobactam derivatives and their use for treating bacterial infections.
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING INFLUENZA RNA POLYMERASE PA ENDONUCLEASE
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20190106398A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  There are provided inter alia metalloenzyme inhibitors, such as inhibitors of influenza A RNA dependent RNA polymerase PA subunit endonuclease, and methods of synthesis and use of the same.