piperlongumine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: piperlongumine
• 英文别名: Piperlongumin；1-[3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]-2,3-dihydropyridin-6-one
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₅
• mdl: MFCD00075706
• 分子量: 317.342
• InChiKey: VABYUUZNAVQNPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.294
• 拓扑面积：
  65.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  piperlongumine 在 aluminum (III) chloride 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以54 %的产率得到dihydroxypiperlongumine
  参考文献：
  名称：

  Hepatoprotective effect of dihydroxy piperlongumine in high cholesterol-induced non-alcoholic fatty liver disease zebrafish via antioxidant activity

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.ejphar.2023.175605
• 作为产物：
  描述：

  3,4,5-三甲氧基肉桂酸 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.75h， 生成 piperlongumine
  参考文献：
  名称：

  一种荜茇明碱类化合物在制备治疗日本血吸虫病的药物中的应用、药物组合物

  摘要：

  本发明提供了一种荜茇明碱类化合物在制备治疗日本血吸虫病的药物中的应用、药物组合物，属于药物治疗技术领域。本发明在荜茇明碱的Michael双键的α位引入不同的取代基，所得荜茇明碱类化合物对血吸虫具有高效治疗活性，所述荜茇明碱类化合物的72h体外抗日本血吸虫活性的IC50值为荜茇明碱的1～5倍，其中化合物9的72h体外抗日本血吸虫活性的IC50值与临床药物阳性对照吡喹酮相当。

  公开号：

  CN114702436A

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR SELECTIVELY DEPLETING SENESCENT CELLS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE DÉPLÉTION SÉLECTIVE DE CELLULES SÉNESCENTES
  申请人：UNIV ARKANSAS

  公开号：WO2016014625A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present disclosure provides compositions and methods for selectively killing senescent cells, wherein the composition comprises piperlongumine (PL) or derivative thereof. The selective killing of senescent cells may delay aging and/or treat age-related disorders.

  本公开提供了一种选择性杀灭衰老细胞的组合物和方法，其中该组合物包括丁香辣椒碱（PL）或其衍生物。对衰老细胞的选择性杀灭可能延缓衰老和/或治疗与年龄相关的疾病。
• ALR2 INHIBITORS AND THEIR SYNTHESIS FROM A NATURAL SOURCE
  申请人：Janaswamy Madhusudana Rao

  公开号：US20120245357A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  A Michael adduct of piplartine, to provide inhibition of ALR2 in vitro (supported by molecular docking) and their potential to suppress the accumulation of sorbitol in erythrocytes when incubated under high glucose conditions; a treatment method using a Michael adduct; and a process for preparing a Michael adduct are provided.

  提供一种皮普拉丁的迈克尔加合物，用于体外抑制ALR2（通过分子对接支持），并在高葡萄糖条件下培养时抑制红细胞中山梨醇积累的潜力；提供一种使用迈克尔加合物的治疗方法；以及提供一种制备迈克尔加合物的方法。
• Electrochemical Multicomponent Synthesis of Alkyl Alkenesulfonates using Styrenes, SO₂ and Alcohols
  作者：Aloisio de A. Bartolomeu、Florian A. Breitschaft、Dieter Schollmeyer、Ronaldo A. Pilli、Siegfried R. Waldvogel

  DOI：10.1002/chem.202400557

  日期：2024.4.11

  A first of its kind electrochemical approach for the direct synthesis of alkyl alkenesulfonates using styrenes, SO2 stock solution and alcohols was developed. The reaction features the in-situ generation of a monoalkylsulfite species with subsequent radical addition to an anodically oxidized styrene substrate. The applicability of the protocol was demonstrated with a broad scope as well as a gram-scale

  开发了第一种使用苯乙烯、SO 2储备溶液和醇直接合成烷基烯磺酸盐的电化学方法。该反应的特点是原位生成单烷基亚硫酸盐，随后自由基加成到阳极氧化的苯乙烯基材上。该协议的适用性通过广泛的范围和克级反应得到了证明。
• Pharmaceutical compositions comprising hydroxychloroquine (HCQ), Curcumin, Piperine/BioPerine and uses thereof in the medical field
  申请人：Van Oosten, Anton Bernhard

  公开号：EP2561868A1

  公开（公告）日：2013-02-27

  The present invention concerns a pharmaceutical composition containing HCQ, curcumin and BioPerine/piperine and its application in the medical field. In particular, the composition according to the invention can be advantageously employed in the prevention or treatment of a subject presenting with a proliferative disorder, to slow the progression of and/or or to cause regression of a premalignant plasma cell proliferative disorder like a monoclonal gammopathy of undetermined significance (MGUS) and/or smoldering (asymptomatic) multiple myeloma (SMM) and/or Indolent multiple myeloma (IMM) and/or to cause remission of a cancer arising from a premalignant plasma cell proliferative disorder like multiple myeloma (MM).

  本发明涉及一种含有HCQ、姜黄素和BioPerine/哌啶的药物组合物及其在医疗领域的应用。特别是，根据本发明的组合物可以有效地用于预防或治疗增殖性疾病、延缓恶性前浆细胞增殖性疾病（如意义未定的单克隆丙种球蛋白病（MGUS）和/或无症状多发性骨髓瘤（SMM）和/或无症状多发性骨髓瘤（IMM））的进展和/或使其消退和/或使恶性前浆细胞增殖性疾病（如多发性骨髓瘤（MM））引起的癌症缓解。
• COSMETIC COMPOSITIONS COMPRISING PIPERLONGUMINE
  申请人：Unilever N.V.

  公开号：EP3785697A1

  公开（公告）日：2021-03-03

  Disclosed is a cosmetic composition comprising piperlongumine and at least one of a sulphur-containing amino acid comprising disulphide functional group or a peptide comprising disulphide functional group. Also disclosed is a method of widening the therapeutic window of piperlongumine for its use in a cosmetic composition for cosmetic treatment of an inflammatory condition including acne, dandruff and gingivitis, comprising including in said composition at least one of a sulphur-containing amino acid comprising disulphide functional group or a peptide comprising disulphide functional group.

  本发明公开了一种化妆品组合物，该组合物包含哌隆单胺和含二硫化物官能团的含硫氨基酸或含二硫化物官能团的肽中的至少一种。 本发明还公开了一种拓宽哌隆单胺治疗窗口的方法，该方法将哌隆单胺用于化妆品组合物中，用于包括痤疮、头皮屑和牙龈炎在内的炎症的化妆品治疗，包括在所述组合物中加入包含二硫官能团的含硫氨基酸或包含二硫官能团的肽中的至少一种。