西奴哌隆 | 82117-51-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 西奴哌隆
• 英文名称: cinuperone
• 英文别名: 1-(4-fluorophenyl)-4-(4-isoquinolin-3-ylpiperazin-1-yl)butan-1-one
• CAS: 82117-51-9
• 化学式: C₂₃H₂₄FN₃O
• 分子量: 377.461
• InChiKey: YLCFZLMWTUMGKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ω-chloro-4-fluorobutynophenone ethylene ketal 、 3-(1-哌嗪)异喹啉 在 sodium iodide 、 sodium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 西奴哌隆
  参考文献：
  名称：

  Isoquinoline compounds

  摘要：

  本文介绍了一种新的异喹啉衍生物及其生理上可接受的盐，其对中枢神经系统和心脏循环系统具有药理作用。同时还介绍了这些化合物的制备过程、含有它们的药物以及它们作为神经类药物、降压剂和抗心律失常剂的用途。该异喹啉衍生物的通用式为 ##STR1##。

  公开号：

  US04590273A1

文献信息

• Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2314289A1

  公开（公告）日：2011-04-27

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on use of a GABA agent, optionally in combination with one or more other neurogenic agents, to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本公开描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和周围神经系统疾病和病症的方法。本公开包括基于使用 GABA 制剂（可选择与一种或多种其他神经发生剂结合使用）的组合物和方法，以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Modulation of neurogenesis by PDE inhibition
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2377530A2

  公开（公告）日：2011-10-19

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on use of a PDE agent, optionally in combination with one or more other neurogenic agents, to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本公开描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和周围神经系统疾病和病症的方法。本公开包括基于使用 PDE 药剂（可选择与一种或多种其他神经发生剂结合使用）的组合物和方法，以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Neurogenesis by modulating angiotensin
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP2377531A2

  公开（公告）日：2011-10-19

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The invention includes compositions and methods based on modulating angiotensin activity to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  本发明描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢和外周神经系统疾病和病症的方法。本发明包括基于调节血管紧张素活性以刺激或激活新神经细胞形成的组合物和方法。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Sigma receptor ligands and their medical uses
  申请人：——

  公开号：US20040019060A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The present invention is based on the finding that sigma receptor ligands can modulate endothelial cell proliferation and/or survival, and hence control angiogenesis, and in particular that sigma receptor ligand antagonists can be used to inhibit angiogenesis aid so treat conditions such as psoriasis, diabetic retinopathy and cancer. Exemplary compounds include IPAG and rimcazole.

  本发明基于以下发现：σ受体配体可调节内皮细胞的增殖和/或存活，从而控制血管生成，特别是σ受体配体拮抗剂可用于抑制血管生成，帮助治疗牛皮癣、糖尿病视网膜病变和癌症等疾病。典型的化合物包括 IPAG 和 rimcazole。