福罗帕泛(抗凝药) | 136468-36-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 福罗帕泛(抗凝药)
• 中文别名: 福罗帕泛
• 英文名称: Foropafant
• 英文别名: N,N-dimethyl-N'-(pyridin-3-ylmethyl)-N'-[4-[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,2-diamine
• CAS: 136468-36-5
• 化学式: C₂₈H₄₀N₄S
• 分子量: 464.7
• InChiKey: VVBFISAUNSXQGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  571.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.065±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：可溶5mg/mL（透明溶液，加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  60.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

Foropafant (SR27417) 是一种高效、竞争性、选择性且可口服的血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂。它能够有效抑制 [3H]PAF 与其受体结合，Ki 值为 57 pM，比未被标记的 PAF 低至少 5 倍。Foropafant (SR27417) 有效地抑制了 PAF 诱导的人和兔血小板聚集。

靶点

• Ki: 57 pM ([3H]PAF 结合)

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-1-(2,4,6-triisopropylphenyl)ethanone 、 在 2-bromo-1-(2,4,6-triisopropylphenyl)ethanone 作用下， 生成 福罗帕泛(抗凝药)
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic derivatives, process for their preparation and their

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物：##STR1## 其中：A选自O或S; B选自C或N; Z.sub.1选自C.sub.1 -C.sub.4烷基或苯基; Z.sub.2选自C.sub.1 -C.sub.4烷基; W为NR.sub.1R.sub.2，其中R.sub.1选自H或C.sub.1 -C.sub.4烷基，R.sub.2选自H、C.sub.1 -C.sub.4烷基、CONQ.sub.1Q.sub.2或CSNQ.sub.1Q.sub.2，其中Q.sub.1和Q.sub.2独立选自H或C.sub.1 -C.sub.4烷基、SO.sub.2Q.sub.3或COQ.sub.3，其中Q.sub.3选自C.sub.1 -C.sub.4烷基，COOQ.sub.4，其中Q.sub.4选自C.sub.1 -C.sub.4烷基或苄基，或R.sub.1和R.sub.2与N一起形成饱和杂环，或W选自C.sub.1 -C.sub.4烷氧基或硫代烷氧基、CONQ.sub.1Q.sub.2或CSNQ.sub.1Q.sub.2、吡啶基、咪唑基或COOQ.sub.5，其中Q.sub.5选自C.sub.1 -C.sub.5烷基; 当B为N时，R.sub.3不存在，否则R.sub.3为H、C.sub.1 -C.sub.8烷基或卤素; Ar.sub.1选自可选取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吲哚基、萘基或苄基，或Ar.sub.1和R.sub.3一起形成苯基烷基基团; Ar.sub.2选自嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基或吡啶基，可选取代; 以及它们的盐。

  公开号：

  US05891893A1

文献信息

• [EN] METHOD AND APPARATUS FOR EXPLORATION DRILLING<br/>[FR] PROCEDE ET APPAREIL UTILISES EN FORAGE D'EXPLORATION
  申请人：SASOL MINING PROPRIETARY LIMIT

  公开号：WO2000009857A1

  公开（公告）日：2000-02-24

  The invention provides a method of drilling and a drilling apparatus and drilling apparatus set. The apparatus includes a drill rig (12), a flexible string (18) of drill rods connected to the rig, a steerable downhole motor (22) connected to the string, a drill bit (24) connected to the motor (20) and monitoring means for detecting changes in the rate of movement of the drill bit. The method involves steering the motor to cause the bit to drill and at least partly curved borehole, the drilling being monitored to detect changes in the drilling which are indicative of discontinuities in sub-surface formations.

  本发明提供了一种钻探方法和钻探设备及钻探设备组。该设备包括钻机（12），连接到钻机的钻杆的柔性管（18），连接到管子的可操纵的井下电动机（22），连接到电机（20）的钻头（24）和监测手段，用于检测钻头运动速率的变化。该方法涉及操纵电机，使钻头钻探至少部分曲线井孔，监测钻探以检测钻探中的变化，这些变化表明井下地层的不连续性。
• Heterocyclic derivatives, process for their preparation and their
  申请人：Sanofi

  公开号：US05891893A1

  公开（公告）日：1999-04-06

  The invention relates to compounds of formula: ##STR1## in which: A is selected from O or S; B is selected from C or N; Z.sub.1 is selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkylene or phenylene; Z.sub.2 is C.sub.1 -C.sub.4 alkylene; W is NR.sub.1 R.sub.2, in which R.sub.1 is selected from H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl and R.sub.2 is selected from H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, CONQ.sub.1 Q.sub.2 or CSNQ.sub.1 Q.sub.2 in which Q.sub.1 and Q.sub.2 are independently selected from H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, SO.sub.2 Q.sub.3 or COQ.sub.3 in which Q.sub.3 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, COOQ.sub.4 in which Q.sub.4 is selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or benzyl, or R.sub.1 and R.sub.2 taken together with N form a saturated heterocycle, or W is selected from C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy or thioalkoxy, CONQ.sub.1 Q.sub.2 or CSNQ.sub.1 Q.sub.2, pyridyl, imidazolyl or COOQ.sub.5 in which Q.sub.5 is C.sub.1 -C.sub.5 alkyl; R.sub.3 is not present when B is N, or is H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or halogen; Ar.sub.1 is selected from optionally substituted phenyl, thienyl, furyl, indolyl, naphthyl or benzyl or Ar.sub.1 and R.sub.3 taken together form a phenylalkylene group; Ar.sub.2 is selected from pyrimidinyl, quinolyl, isoquinolyl, indolyl, isoindolyl or pyridyl, optionally substituted; as well as their salts.

  本发明涉及以下式的化合物：##STR1## 其中：A选自O或S; B选自C或N; Z.sub.1选自C.sub.1 -C.sub.4烷基或苯基; Z.sub.2选自C.sub.1 -C.sub.4烷基; W为NR.sub.1R.sub.2，其中R.sub.1选自H或C.sub.1 -C.sub.4烷基，R.sub.2选自H、C.sub.1 -C.sub.4烷基、CONQ.sub.1Q.sub.2或CSNQ.sub.1Q.sub.2，其中Q.sub.1和Q.sub.2独立选自H或C.sub.1 -C.sub.4烷基、SO.sub.2Q.sub.3或COQ.sub.3，其中Q.sub.3选自C.sub.1 -C.sub.4烷基，COOQ.sub.4，其中Q.sub.4选自C.sub.1 -C.sub.4烷基或苄基，或R.sub.1和R.sub.2与N一起形成饱和杂环，或W选自C.sub.1 -C.sub.4烷氧基或硫代烷氧基、CONQ.sub.1Q.sub.2或CSNQ.sub.1Q.sub.2、吡啶基、咪唑基或COOQ.sub.5，其中Q.sub.5选自C.sub.1 -C.sub.5烷基; 当B为N时，R.sub.3不存在，否则R.sub.3为H、C.sub.1 -C.sub.8烷基或卤素; Ar.sub.1选自可选取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吲哚基、萘基或苄基，或Ar.sub.1和R.sub.3一起形成苯基烷基基团; Ar.sub.2选自嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基或吡啶基，可选取代; 以及它们的盐。
• FORMULATION PHARMACEUTIQUE LYOPHILISEE STABLE
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP0858325B1

  公开（公告）日：2002-07-31
• FESTE PEPTIDZUBEREITUNGEN FÜR DIE INHALATION UND DEREN HERSTELLUNG
  申请人：Sofotec GmbH & Co. KG

  公开号：EP1313452A1

  公开（公告）日：2003-05-28
• DRY POWDER FORMULATIONS
  申请人：Jagotec AG

  公开号：EP1689360B1

  公开（公告）日：2017-08-23