春雷霉素 | 6980-18-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 农用抗生素
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 春雷霉素
• 中文别名: 春日霉素；(5-氨-3-甲基-6-(2,3,4,5,6-五羟基环已基氧化)吡喃-3-基)氨基-2-亚氨乙酸；(5-氨基-2-甲基-6-(2,3,4,5,6-羟基环己基氧代)四氢吡喃-3-基)氨基-Α-亚氨醋酸；[5-氨基-2-甲基-6-(2,3,4,5,6-羰基环己基氧代)吡喃-3-基氨基-a-亚氨醋酸]；加收米；克死霉
• 英文名称: Kasugamycin
• CAS: 6980-18-3
• 化学式: C₁₄H₂₅N₃O₉
• 分子量: 379.367
• InChiKey: PVTHJAPFENJVNC-MHRBZPPQSA-N

物化性质

• 沸点：
  507.24°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2554 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于水基（轻微），水（轻微）
• 稳定性/保质期：

  在酸性或中性介质中较稳定，遇碱易破坏失效，在pH值为5的条件下，于50℃贮存10周后效价没有下降；而在pH值为9的条件下，效价降至42.6%。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.33
• 重原子数：
  26.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  218.81
• 氢给体数：
  9.0
• 氢受体数：
  10.0

制备方法与用途

毒性

• 大鼠急性经口LD₅₀为22000 mg/kg，小鼠为20000 mg/kg。每日以10000 mg/kg喂养大鼠90天，未引起异常。
• 对鱼虾低毒。

化学性质 它的盐酸盐为白色针状或片状结晶，熔点在206～210℃（202～204℃、236～239℃）之间。不溶于甲醇、乙醇、丙醇和苯等多种有机溶剂，易溶于水。

• 在酸性或中性介质中较稳定，在pH值5条件下，于50℃贮存10周效价没有下降；而在pH值为9的条件下，效价降至42.6%。

用途 低毒、内吸性杀菌剂。主要用于防治稻瘟病，在水稻抽穗期和灌浆期施药，通过内吸治疗作用发挥药效。

• 防治稻瘟病时，使用2%可湿性粉剂500～700倍液在发病初期喷施，每7～10天一次。叶瘟、穗颈瘟各喷两次。

用途 该品是农医两用抗菌素。春雷霉素对稻瘟病菌有强烈的抑制作用。

• 40μg/ml（每亩用量4g）喷雾，可显著治疗和保护苗瘟、叶瘟、穗颈瘟，防治效果达70-85%，略优于或相当于600倍稻瘟净。
• 与稻瘟净混用时，可将防治效果提高到97%并延缓抗菌株的产生。

生产方法 发酵生产的工艺过程如下：

1. 发酵
2. 培养基成分
3. 生物测定
4. 提取

春雷霉素由我国小金色放线菌（Actinomycetes microaurous)或日本放线菌（Streptomyces kasugaensis）产生。

生产过程如下：

• 砂土管菌种的制备：将预先处理好的砂和土以3:2或2:1均匀混合，分装于玻璃试管中，加棉塞并用纱布包扎，高压蒸汽灭菌后选择孢子生长丰满的斜面菌种，加无菌水制成孢子悬液，在砂土管中干燥封口，置于2～5℃水箱保存。
• 斜面孢子制备：在试管或茄形瓶中斜面培养，加棉塞高压蒸汽灭菌后用接种环沾取少许砂土孢子涂于斜面上，于28℃培养11～12天至表面孢子丰满呈粉灰色或粉红色。
• 种瓶培养：在无菌室用接种铲刮取少许斜面孢子接入已灭菌的装有培养基的种子瓶中，在28℃恒温振荡培养30小时左右，镜检菌丝量多、粗壮旺盛且无杂菌时即可移种。
• 种子罐：在300L种子罐中加入150L自来水，灭菌操作后接入菌种并保持罐温及通气量，在28℃条件下连续搅拌20～24小时pH值上升至6.5以上。
• 提炼过程：春雷霉素的提炼可加入一定量草酸使pH值降至3～4，在65～70℃加热，板框压滤除去滤渣后，滤液真空薄膜浓缩至浓度为20000～220000r/mL，加入0.2%苯甲酸钠作为防腐剂即可包装；也可采用浓缩液经盐酸调节pH<3后加入7倍体积、40～45℃的盐酸乙醇溶液中，析出白色絮状结晶，冷却滤出固体并进行红外干燥。

类别

• 有毒物品

毒性分级

• 低毒

急性毒性

• 口服-大鼠 LD50: 11400 毫克/公斤
• 口服-小鼠 LD50: 21000 毫克/公斤

可燃性危险特性

• 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾；注射副作用：影响血液

储运特性

• 通风低温干燥

灭火剂

• 干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  春雷霉素 、 氢氧化钡 生成 kasugamine
  参考文献：
  名称：

  SASAMORI, XIROYUKI;XORI, SEHNSUKEH;JOSIDA, SIN

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• [EN] BICYCLYL-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ISOTHIAZOLINE SUBSTITUÉS PAR UN BICYCLYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014206910A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to bicyclyl-substituted isothiazoline compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及公式（I）中变量如索权和说明中所定义的自行车基取代异噻唑啉化合物。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种通过使用这些化合物来控制无脊椎动物害虫的方法，以及包含所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] AZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015128358A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to azoline compounds of formula (I) wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及式（I）的噁唑啉化合物，其中A、B1、B2、B3、G1、G2、X1、R1、R3a、R3b、Rg1和Rg2如权利要求和描述中所定义。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种利用这些化合物控制无脊椎动物害虫的方法，以及包括所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINES AS FUNGICIDES<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES, UTILISÉES EN TANT QUE FONGICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2010136475A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to a compound of formula (I) wherein wherein the substituents have the definitions as defined in claim 1or a salt or a N-oxide thereof, their use and methods for the control and/or prevention of microbial infection, particularly fungal infection, in plants and to processes for the preparation of these compounds.

  本发明涉及一种具有如下式（I）的化合物，其中取代基具有权利要求1中定义的定义，或其盐或N-氧化物，它们的用途以及用于控制和/或预防植物中微生物感染，特别是真菌感染的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。