6-methyl-ergolin-8β-ol | 103540-14-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-methyl-ergolin-8β-ol
• 英文别名: 6-methyl-8β-hydroxyergoline；6-Methyl-8beta-hydroxyergoline；(6aR,9R,10aR)-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinolin-9-ol
• CAS: 103540-14-3
• 化学式: C₁₅H₁₈N₂O
• 分子量: 242.321
• InChiKey: NTBSLMSZUDQCGS-MPKXVKKWSA-N

物化性质

• 沸点：
  458.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.268±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  39.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methyl-ergolin-8β-ol 在 TEA 、 三乙胺三氧化硫 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.17h， 以61%的产率得到(-)-6-methylergolin-8-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and in vitro and in vivo evaluation of dopaminergic ergoline derivatives

  摘要：

  A series of ergoline-amides was synthesised in the discovery of new dopaminomimetic agents. Several compounds exhibited in vivo high prolactin lowering activity (indirectly measured by the nidation test) in rats. For the most active, the potential anti-Parkinson activity was evaluated by observation of the contralateral turning behaviour in 6-OH-DA lesioned rats. The acute toxicity by oral route in mice was also studied. (C) 1998 Elsevier Science S.A.

  DOI：

  10.1016/s0014-827x(97)00009-8
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基麦角灵-8beta-胺 生成 6-methyl-ergolin-8β-ol
  参考文献：
  名称：

  关于6-甲基-8-氧-异麦角啉（I）的合成，并尝试将其脱水成6-甲基-麦角灵-8-。28.关于麦角生物碱的交流

  摘要：

  描述了从4-氨基-萘甲苯乙烯开始的DL-6-甲基-8-氧基-异麦角啉（I）的合成。合成的外消旋物通过L-薄荷醇-乙酰基酯分解为旋光对映体，并且L-6-甲基-8-氧基-异麦角灵（I）以纯净形式存在。

  DOI：

  10.1002/hlca.19520350421

文献信息

• Nicotinoyl Azide (NCA)-Mediated Mitsunobu Reaction: An Expedient One-Pot Transformation of Alcohols into Azides
  作者：Gianluca Papeo、Helena Posteri、Paola Vianello、Mario Varasi

  DOI：10.1055/s-2004-831254

  日期：——

  A practical and simple method that allows preparation of azides from alcohols is described. The process involves oxyphosphonium-type activation and it is based upon the use of nicotinoyl azide (NCA), a cheap and easily accessible azide ion source.

  描述了一种实用而简便的方法，允许从醇类制备叠氮化合物。该过程涉及氧膦型活化，并基于使用烟酰叠氮（NCA），这是一种廉价且易于获得的叠氮离子源。
• Synthesis of 7-methyl-4,6,6a,7,10,10a-hexa-hydroindolo[4,3-<i>fg</i>]quinazoline derivatives
  作者：Sergio Mantegani、Tiziano Bandiera、Enzo Brambilla、Gabriella Traquandi

  DOI：10.1002/jhet.5570290227

  日期：1992.3

  The synthesis of a series of compounds indolo[4,3-fg]quinazoline related to ergoline (indolo[4,3-fg]quinoline) is reported. The key step of the synthetic sequence is the ring cleavage of the ketone IV. The stereochemistry of the chiral centers is established by the chirality of dihydrolysergic acid I.

  报道了与麦角灵有关的一系列化合物吲哚[4,3- fg ]喹唑啉（indolo [4,3- fg ]喹啉）的合成。合成序列的关键步骤是酮IV的环裂解。手性中心的立体化学是由二氢麦角酸I的手性建立的。
• D-nor-7-ergoline derivatives having anti-Parkinson and antipsychosis
  申请人：Farmitalia Carlo Erba, S.p.A

  公开号：US04861793A1

  公开（公告）日：1989-08-29

  Pharmaceutical compounds of the formula ##STR1## wherein R is H or CH.sub.3, R.sub.1 is H or OCH.sub.3, R.sub.2 is a C.sub.1 -C.sub.4 hydrocarbon group and X is an organic group. Also disclosed is a process for the preparation of these compounds. The compounds have dopamine agonist or antagonist activity.

  药物化合物的化学式为##STR1##其中R为H或CH.sub.3，R.sub.1为H或OCH.sub.3，R.sub.2为C.sub.1-C.sub.4烃基，X为有机基团。还披露了制备这些化合物的方法。这些化合物具有多巴胺激动剂或拮抗剂活性。
• D-Nor-7-ergoline derivatives, process for preparing them, pharmaceutical composition and use
  申请人：FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

  公开号：EP0240986A2

  公开（公告）日：1987-10-14

  There are disclosed pharmaceutical compounds of the formula wherein R is H or CH₃, R₁ is H or OCH₃, R₂ is C₁-C₄ hydro­carbon group and X is an organic group, and pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for their preparation, a pharmaceutical composition containing them as active ingre­dients, and their use in the preparation of a medicament for the treatment of Parkinson's disease, depression or psycosis.

  本发明公开了式中 R 为 H 或 CH₃、R₁ 为 H 或 OCH₃、R₂ 为 C₁-C₄ 碳氢基团和 X 为有机基团的药物化合物及其药学上可接受的盐、其制备工艺、含有它们作为活性成分的药物组合物，以及它们在制备治疗帕金森病、抑郁症或精神病的药物中的用途。
• US4861793A
  申请人：——

  公开号：US4861793A

  公开（公告）日：1989-08-29