他佐洛尔 | 39832-48-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 他佐洛尔
• 中文别名: 达唑若醇；噻唑心安；1-异丙基氨基-3-噻唑-2-氧基-2-丙醇
• 英文名称: (+/-)-Tazolol
• 英文别名: 1-isopropylamino-3-thiazol-2-yloxy-propan-2-ol；1-isopropylamino-3-(thiazol-2-oxy)-2-propanol；Tazolol；1-(propan-2-ylamino)-3-(1,3-thiazol-2-yloxy)propan-2-ol
• CAS: 39832-48-9
• 化学式: C₉H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 216.304
• InChiKey: DREVJBVJBRSSDL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.4±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.164±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  82.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸 、 他佐洛尔 在 乙醚 、 甲醇 、 水 、 丙酮 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以affording crystalline 1-isopropylamino-3-(thiazol-2-oxy)-2-propanol hydrochloride的产率得到1-(丙-2-基氨基)-3-(1,3-噻唑-2-基氧基)丙-2-醇盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Thiazole cardiovascular agents

  摘要：

  1-氨基-3-[2-噻唑氧基]-2-丙醇及其取代的1-氨基衍生物；3-[2-噻唑氧基]-1,2-环氧丙烷，5-[噻唑-2-氧甲基]-噁唑烷和/或其N-取代和/或2-取代的衍生物，以及制备这些化合物的方法。上述1-氨基-3-[2-噻唑氧基]-2-丙醇及其衍生物表现出β-肾上腺素能刺激心血管活性，并可用于治疗哺乳动物的异常心脏病症。上述3-[2-噻唑氧基]-1,2-环氧丙烷及其衍生物可用作上述心血管药物的中间体。5-[噻唑-2-氧甲基]-噁唑烷及其衍生物是上述心血管药物的中间体。1-氨基-3-[2-噻唑氧基]-2-丙醇及其衍生物可以通过相应的5-[噻唑-2-氧甲基]-噁唑烷或衍生物的碱或酸水解；或通过用所需的胺或氨基衍生物处理相应的3-[2-噻唑氧基]-2,3-环氧丙烷或衍生物来制备。

  公开号：

  US03982010A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2,2-dimethyl-[1,3]dioxolan-4-ylmethoxy)-thiazole 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 他佐洛尔
  参考文献：
  名称：

  1-烷基氨基-3-（2-噻唑基氧基）-2-丙醇。一类新的混合型心肌β兴奋剂β受体阻滞剂。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00248a012

文献信息

• Enhanced propertied pharmaceuticals
  申请人：——

  公开号：US20040254182A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  This invention relates to compounds which are useful as enhanced propertied pharmaceutical compounds for both human and veterinary application. The pharmaceutical compounds which are suitable for use in this invention are those compounds which can be substituted with a moiety, said moiety comprising a substituent which enhances or changes the properties of the pharmaceutical compound. The chemical modification of drugs into labile derivatives with enhanced physicochemical properties that enable better transport through biological barriers is a useful approach for improving-drug delivery.

  这项发明涉及一种化合物，该化合物可用作增强性质的药用化合物，适用于人类和兽医应用。适用于本发明的药用化合物是那些可以被取代为一种基团的化合物，该基团包括一种增强或改变药用化合物性质的取代基。将药物化学修饰为具有增强的物理化学性质的不稳定衍生物，从而能够更好地穿过生物屏障，这是改善药物输送的一种有用方法。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• [EN] CYCLOPROPYL MODULATORS OF P2Y12 RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS CYCLOPROPYLÉS DU RÉCEPTEUR P2Y12
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011017108A2

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present invention relates to new cyclopropyl modulators of P2Y12 receptor activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的环丙基P2Y12受体调节剂，其制药组合物以及使用方法。
• CYCLOPROPYL MODULATORS OF P2Y12 RECEPTOR
  申请人：Auspex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160193212A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present invention relates to new cyclopropyl modulators of P2Y12 receptor activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及P2Y12受体活性的新环丙基调节剂，其制药组合物以及使用方法。
• DEUTERATED DERIVATIVES OF TICAGRELOR FOR MEDICAL USE
  申请人：Auspex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3135675A1

  公开（公告）日：2017-03-01

  The present invention relates to deuterated compounds having a modulatory activity at the P2Y12 receptor for use in the treatment of myocardial infarction, stroke or acute coronary syndrome.

  本发明涉及具有调节P2Y12受体活性的氘代化合物，用于治疗心肌梗死、中风或急性冠状动脉综合征。