5-<3-Methylamino-propionyl>-10.11-dihydro-5H-dibenzo<1.4>diazepinon-(11) | 137069-29-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 5-<3-Methylamino-propionyl>-10.11-dihydro-5H-dibenzo<1.4>diazepinon-(11)
• 英文别名: 5-(N-methyl-β-alanyl)-5,10-dihydro-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-one；5-(3-methylaminopropionyl)-10,11-dihydrodibenzo [b,e][1,4]diazepin-11-one；11-[3-(methylamino)propanoyl]-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepin-6-one
• CAS: 137069-29-5
• 化学式: C₁₇H₁₇N₃O₂
• 分子量: 295.341
• InChiKey: YATOVSYNOXPBIP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲基苯乙基溴 、 5-<3-Methylamino-propionyl>-10.11-dihydro-5H-dibenzo<1.4>diazepinon-(11) 在 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 5-{3-[N-(4-Methylphenethyl)-N-methylamino]propionyl }-10,11-dihydrodibenzo [b,e][1,4]diazepin-11-one
  参考文献：
  名称：

  Muscarinic receptor antagonists

  摘要：

  式##STR1##所示的化合物，其中X、R1、R2、R3、R4、Y、m和n如本文所定义，可作为毒蕈碱受体拮抗剂使用。

  公开号：

  US05418229A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯苯甲酸 在 molecular sieve 、 铜 、 sodium amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 氯苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 5-<3-Methylamino-propionyl>-10.11-dihydro-5H-dibenzo<1.4>diazepinon-(11)
  参考文献：
  名称：

  A new class of antiarrhythmic-Defibrillatory agents

  摘要：

  Novel dibenzoazepine and 11-oxo-dibenzodiazepine derivatives area shown to be effective ventricular defibrillating drug candidates. They exhibit significant in vivo defibrillatory activity with no observed changes in ECG either before or after the VF event. These compounds also exhibit antifibrillatory activity by elevating the fibrillation threshold potential, all suggesting that such drugs could be used to treat VF either by themselves or together with electrical defibrillators. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(01)00588-1

文献信息

• MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0508995A1

  公开（公告）日：1992-10-21
• US5418229A
  申请人：——

  公开号：US5418229A

  公开（公告）日：1995-05-23
• [EN] MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1991010654A1

  公开（公告）日：1991-07-25

  (EN) A muscarinic receptor antagonist of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is N or (a) where R4 is H, halo or C1-C4 alkyl; R1 is H or C1-C4 alkyl; R2 is H or C1-C4 alkyl; Y is a direct link, O or S; m is an integer of from 1 to 4; n is 2 or 3; and R3 is 1- or 2-naphthyl or a group of formula (b), (c) or Het where R5 and R6 are each independently H, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, -(CH2)qOH, halo, trifluoromethyl, cyano, -(CH2)qNR7R8, -OCO(C1-C4 alkyl), -SO2NH2 or -CONR9R10; where either R7 and R8 are each independently H or C1-C4 alkyl, or R7 is H and R8 is -SO2(C1-C4 alkyl), -CONR9R10, -CO(C1C4 alkyl) or -SO2NH2; R9 and R10 are each independently H or C1-C4 alkyl; q is 0, 1 or 2; Z and Z1 are each independently O or CH2; p is 1, 2 or 3; and ''Het'' is pyridyl, pyrazinyl or thienyl. The compounds are particularly useful in the treatment of irritable bowel syndrome.(FR) On décrit un antagoniste de récepteur muscarinique de la formule (I) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, où X est N ou (a) où R4 est H, halo ou C1-C4 alkyle; R1 est H ou C1-C4 alkyle; R?2 est H ou C1-C4? alkyle; Y est une liaison directe, O ou S; m est un nombre entier de 1 à 4; n est 2 ou 3; et R3 est 1- ou 2-naphtyle ou un groupe de la formule (b), (c) ou Het où R5 et R6 sont chacun indépendamment H, C1-C4 alkyle, C1-C4 alkoxy, -(CH2)qOH, halo, trifluorométhyle, cyano, -(CH2)qNR7R8, -OCO(C1-C4 alkyle), -SO2NH2 ou -CONR9R10; où soit R7 et R8 sont chacun indépendamment H ou C1-C4 alkyle, soit R7 est H et R8 est -SO2(C1-C4 alkyle), -CONR9R10, -CO(C1-C4 alkyle) ou -SO2NH2; R9 et R10 sont chacun indépendamment H ou C1-C4 alkyle; q est 0, 1 ou 2; Z et Z1 sont chacun indépendamment O ou CH2; p est 1, 2 ou 3; et ''Het'' est pyridyle, pyrazinyle ou thiényle. Les composés sont particulièrement utiles dans le traitement du syndrome du côlon irritable.
• Muscarinic receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US05418229A1

  公开（公告）日：1995-05-23

  A compound of the formula ##STR1## wherein X, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup..sup.4, Y, m and n are defined herein are useful as muscarinic receptor antagonists.

  式##STR1##所示的化合物，其中X、R1、R2、R3、R4、Y、m和n如本文所定义，可作为毒蕈碱受体拮抗剂使用。
• A new class of antiarrhythmic-Defibrillatory agents
  作者：Ofra Levy、Mordechai Erez、Dalia Varon、Ehud Keinan

  DOI：10.1016/s0960-894x(01)00588-1

  日期：2001.11

  Novel dibenzoazepine and 11-oxo-dibenzodiazepine derivatives area shown to be effective ventricular defibrillating drug candidates. They exhibit significant in vivo defibrillatory activity with no observed changes in ECG either before or after the VF event. These compounds also exhibit antifibrillatory activity by elevating the fibrillation threshold potential, all suggesting that such drugs could be used to treat VF either by themselves or together with electrical defibrillators. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.