(1-(4-aminophenyl)-1H-imidazol-2-yl)methanol | 1185020-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (1-(4-aminophenyl)-1H-imidazol-2-yl)methanol
• 英文别名: [1-(4-aminophenyl)imidazol-2-yl]methanol
• CAS: 1185020-94-3
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O
• 分子量: 189.217
• InChiKey: WNFNISXOGLNDCF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  438.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.29±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-(4-aminophenyl)-1H-imidazol-2-yl)methanol 、 (R)-8-chloro-4-methyl-2-phenyl-2,3,4,5-tetrahydropyrido[3,2-f][1,4]oxazepine 在 acetato(2'-di-tert-butylphosphino-1,1'-biphenyl-2-yl)-palladium 乙醇 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 1.25h， 以20.24%的产率得到(R)-(1-(4-(4-methyl-2-phenyl-2,3,4,5-tetrahydropyrido[3,2-f][1,4]oxazepin-8-ylamino)phenyl)-1H-imidazol-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS MODULATING GAMMA-SECRETASE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF ALPHA BETA RELATED PATHOLOGIES, SUCH AS ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS MODULANT LA GAMMA-SECRÉTASE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DES PATHOLOGIES ASSOCIÉES AUX ALPHA BÊTA, TELLES QUE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(II)的新化合物及其治疗可接受的盐，它们的制药组合物的制备过程以及它们在治疗方法中的使用，用于治疗和/或预防各种疾病。具体来说，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物并因此调节Aβ肽形成的化合物。

  公开号：

  WO2010132015A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(p-Nitrophenyl)-2-hydroxymethylimidazol 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 72.0h， 以to afford the title compound (2.35 g) that的产率得到(1-(4-aminophenyl)-1H-imidazol-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  Novel Compounds for A-Beta-Related Pathologies

  摘要：

  本发明涉及公式I和II的新化合物及其治疗上可接受的盐，它们的制药组合物、制备方法以及它们在治疗和/或预防各种疾病的治疗方法中的用途。特别是，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物的化合物，从而调节Aβ肽的形成。

  公开号：

  US20100292210A1

文献信息

• MODULATORS FOR AMYLOID BETA
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20090215759A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1 . Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  该发明涉及以下式的化合物 其中取代基如权利要求中所述 。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可能对治疗或预防与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病变，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗死性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。