6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸 | 876379-74-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸
• 中文别名: 6-溴-吡唑并[1,5-A]吡啶-2-甲酸
• 英文名称: 6-bromopyrazolo[1,5-a]pyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 876379-74-7
• 化学式: C₈H₅BrN₂O₂
• 分子量: 241.044
• InChiKey: FQSDTISBBQCEQT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.89

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸 在 2-吡啶甲酸 、 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 C₂₃H₂₈N₄O₃Si
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES WHICH INHIBIT LEUKOTRIENE PRODUCTION
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE INHIBANT LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNE

  摘要：

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中A1、A2、L1和B如本文所定义。式（I）的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗与LTA4H相关的疾病。本发明还涉及包含式（I）的化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2014014874A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-pyrazolo[1,5-a]pyridine-2,3-dicarboxylic acid dimethyl ester 在 硫酸 、 水 作用下， 反应 3.0h， 以77.9%的产率得到6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROPYRAZOLO-PYRAZINYL-DIHYDROIMIDAZOLONE OR TETRAHYDROPYRAZOLO-PYRIDINYL-DIHYDROIMIDAZOLONE COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME
  [FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROPYRAZOLO-PYRAZINYLE-DIHYDROIMIDAZOLONE OU DE TÉTRAHYDROPYRAZOLO-PYRIDINYL-DIHYDROIMIDAZOLONE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  该申请涉及化合物的公式(I)：或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体，该化合物调节GLP-1受体的活性，包括化合物的制药组合物的制备以及治疗或预防GLP-1受体在其中发挥作用的疾病的方法。

  公开号：

  WO2022017338A1

文献信息

• [EN] METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES DU GLUTAMATE
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2011015343A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The invention relates to heterocyclic derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  这项发明涉及杂环衍生物及其药用可接受的盐。该发明还涉及制备这类化合物的方法。该发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病很有用。
• [EN] BICYCLIC AMINO SUBSTITUTED COMPOUNDS AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS AMINO BICYCLIQUES UTILES COMME INHIBITEURS DE PI3K
  申请人：CELLZOME LTD

  公开号：WO2010133534A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein X1 to X7 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of PBK, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

  该发明涉及具有以下式（I）的化合物，其中X1至X7的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是PBK的抑制剂，用于治疗或预防免疫、炎症、自身免疫或过敏性疾病。该发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，以及这些化合物的制备以及作为药物的生产和使用。
• Palladium-catalyzed oxidative C–H/C–H cross-coupling of pyrazolo[1,5-<i>a</i>]azines with five-membered heteroarenes
  作者：Thanh V. Q. Nguyen、Lorenzo Poli、Aaron T. Garrison

  DOI：10.1039/d1cc06337e

  日期：——

  as the oxidant enabled the direct regioselective oxidative C–H/C–H cross-coupling of pyrazolo[1,5-a]pyrimidines or pyrazolo[1,5-a]pyridines with various five-membered heteroarenes without the need of pre-activation and/or directing groups. Successful coupling partners include thiophenes, benzothiophenes, thiazoles, furans, oxazoles, indoles and imidazo[1,2-a]pyridines.

  使用 Pd(OAc) 2作为催化剂，AgOAc 作为氧化剂，使得吡唑并[1,5- a ]嘧啶或吡唑并[1,5 - a ]的直接区域选择性氧化C-H/C-H交叉偶联成为可能吡啶与各种五元杂芳烃，无需预活化和/或导向基团。成功的偶联伙伴包括噻吩、苯并噻吩、噻唑、呋喃、恶唑、吲哚和咪唑并[1,2- a ]吡啶。
• [DE] CARBOXAMIDE DES INDOLIZINS UND SEINER AZA- UND DIAZADERIVATE<br/>[EN] INDOLIZINE CARBOXAMIDES AND THE AZA AND DIAZA DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] CARBOXAMIDES D'INDOLIZINE ET LEURS AZA- ET DIAZA-DERIVES
  申请人：SANOL ARZNEI SCHWARZ GMBH

  公开号：WO2006015737A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  Die vorliegende Erfindung betrifft neurorezeptoraktive Carboxamid-substituierte Indolizin­-Derivate der allgemeinen Formel (I) wobei X eine Gruppe mit der allgemeinen Formel (X1) repräsentiert.

  本发明涉及具有神经受体活性的羧酰胺取代的吲哩啉衍生物，其一般式为（I），其中X代表一种具有一般式（X1）的基团。
• Indolizine Carboxamides and Aza and Diaza Derivatives Thereof
  申请人：Gmeiner Peter

  公开号：US20080051409A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention concerns neuroreceptor-active carboxamide-substituted indolizine derivatives of general formula I wherein X represents a group of general formula X1

  本发明涉及一般式I的神经受体活性羧酰胺取代吲哚啉衍生物，其中X代表一般式X1的基团。