endo-N-Methyl-2-bicyclo<2.2.1>heptylamine | 78940-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: endo-N-Methyl-2-bicyclo<2.2.1>heptylamine
• 英文别名: endo-N-methylnorborn-2-ylamine；2endo-Methylamino-norbornan；(1R,2S,4S)-N-methylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine
• CAS: 78940-80-4
• 化学式: C₈H₁₅N
• 分子量: 125.214
• InChiKey: RNIJSZGJNGTOTB-RNJXMRFFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  endo-N-Methyl-2-bicyclo<2.2.1>heptylamine 在 吡啶 作用下， 以 乙醇 、 苯 为溶剂， 生成 2-endo--bicyclo<2,2,1>heptan
  参考文献：
  名称：

  Structure--Activity Relationships in a Series of Antiarrhythmic and Local Anaesthetic Bicyclic Glycinamides

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm50017a014
• 作为产物：
  描述：

  在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 endo-N-Methyl-2-bicyclo<2.2.1>heptylamine
  参考文献：
  名称：

  2-exo-和2-endo-mecamylamine类似物的合成。中枢神经系统烟碱拮抗作用的构效关系。

  摘要：

  制备了在甲基的数目和取代方式上不同的九种美甲胺（2）。在这些类似物中的四个中，胺官能度是内向的。还制备了2-内-N-和2-外-N-甲基苯甲胺的对映体（分别为25和26）。测试了这些化合物的盐酸盐在体内相对于美甲胺的烟碱拮抗作用，尽管观察到广泛的活性，但没有一种药与美甲胺一样有效。通常，在美甲胺结构的C1，C2和C7位上的甲基取代基对于拮抗活性似乎并不重要。然而，C 3上的甲基取代基似乎对活性非常重要。三套N-甲基苯甲胺类似物的对映体28-30，还制备了具有美卡明胺和尼古丁的结构特征的化合物。这些化合物作为拮抗剂没有活性。在该系列中仅引起了很小的立体选择性，这比尼古丁对映异构体所见的立体选择性要小。具有exo N-甲胺官能团的拮抗剂比其内聚异构体的活性稍强。通过计算分配系数估算结构修饰可能改变亲脂性的程度；仅这些变化似乎不足以解释类似物活性的差异。最后，证明了对叔（二甲基）胺官能度的耐受性，以及对C

  DOI：

  10.1021/jm00107a019

文献信息

• Reductive Amination of Ketones and Aldehydes at the Mercury-Cathode
  作者：Thomas Pienemann、Hans -J. Schäfer

  DOI：10.1055/s-1987-28148

  日期：——

  Secondary Amines are prepared in good yields by potential-controlled reduction of aldehydes or ketones at a mercury cathode in an aqueous solution containing a primary amine. For cyclic ketones, high diastereoselectivities are obtained in some cases.

  次级胺通过在含有初级胺的水溶液中，在汞阴极上对醛或酮进行电位控制还原，可以获得较好的产率。对于环状酮，在某些情况下可以获得较高的diastereoselectivity。
• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.

  公开号：US20150299214A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The present invention provides a heterocyclic compound represented by the following formula (I), wherein X A represents CH and the like, R 1 represents cycloalkyl optionally having substituent(s) and the like, L represents a bond and the like, Y A represents —NH— and the like, R 2 represents a hydrogen atom and the like, R 3A represents the following formula (R 3A -1) (wherein, R 3 represents hydroxy and the like) and the like, and R 4A represents the following formula (R 4A -1) (wherein, R 4 and R 5 are the same or different and each represents a hydrogen atom and the like) and the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for skin diseases and the like, and the like.

  本发明提供一种杂环化合物，其化学式表示为（I），其中XA代表CH等，R1代表环烷基，可选地具有取代基等，L代表键等，YA代表—NH—等，R2代表氢原子等，R3A代表下式（R3A-1）（其中，R3代表羟基等）等，R4A代表下式（R4A-1）（其中，R4和R5相同或不同，且每个代表氢原子等）等，或其药学上可接受的盐，其作为预防和/或治疗皮肤疾病等的药物具有用途。
• US9701689B2
  申请人：——

  公开号：US9701689B2

  公开（公告）日：2017-07-11