2-ethyl-3-iodopyrazolo[1,5-a]pyridine | 685886-92-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 2-ethyl-3-iodopyrazolo[1,5-a]pyridine
• CAS: 685886-92-4
• 化学式: C₉H₉IN₂
• 分子量: 272.088
• InChiKey: ODYSJLQUSNTOBG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.78±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethyl-3-iodopyrazolo[1,5-a]pyridine 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium azide 、 氢气 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 四氯化碳 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 N-{1-[3-(3,5-difluorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]ethyl}-9H-purin-6-amine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL FUSED DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS CONDENSÉS D'HÉTÉROARYLES SUBSTITUÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE PI3K

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的融合衍生物，可调节磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）的活性，并在治疗与PBKs活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  WO2011075643A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(but-1-yn-1-yl)pyridine 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 potassium tert-butylate 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.83h， 生成 2-ethyl-3-iodopyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  7-phenylpyrazolopyridine compounds

  摘要：

  一个由以下公式表示的化合物：1[其中R1是甲氧基，甲硫基，乙基等；R5和R6分别独立地是环丙基甲基，（4-四氢吡喃基）甲基等；而R40、R41和R42中的两个是C1-6烷氧基，剩下的一个是甲氧基甲基等]，其盐或上述化合物的水合物。该化合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体有优异的拮抗作用。

  公开号：

  US20040224974A1

文献信息

• Process for production of pyrazole-fused ring derivatives
  申请人：Negi Shigeto

  公开号：US20070191613A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  An object of the invention is to find out intermediates usful for the synthesis of pyrazol-fused ring derivatives (such as 7-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives) and a method for producing the same. A method for producing compound represented by the general formula (II), wherein Z 1 and Z 2 each independently represents a methine group or a nitrogen atom; R 1 represents an ethyl group or the like; R 5 represents a hydrogen atom or the like; R 2 and R 3 each independently represents a C 1-6 alkyl group or the like, salts thereof, or solvates of both, comprising the step of: reacting a compound represented by the general formula (I), wherein Z 1 , Z 2 , R 5 , R 1 , R 2 and R 3 each has the same definition as described above, with an organometallic reagent; and then reacting the resulting product with pentafluoroiodobenzene.

  本发明的目的是找出用于合成吡唑融合环衍生物（例如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物）的中间体以及生产方法。一种生产通用式（II）所代表的化合物的方法，其中Z1和Z2分别独立表示亚甲基基团或氮原子；R1表示乙基基团或类似物；R5表示氢原子或类似物；R2和R3分别独立表示C1-6烷基基团或类似物，它们的盐或两者的溶剂，包括以下步骤：将通用式（I）所代表的化合物与有机金属试剂反应；然后将所得产物与五氟化碘苯反应。
• 7-Phenyl pyrazolopyridine compounds
  申请人：Hibi Shigeki

  公开号：US20060235011A1

  公开（公告）日：2006-10-19

  A compound represented by the formula: [wherein R 1 is methoxy, methylthio, ethyl, etc.; R 5 and R 6 are each independently cyclopropylmethyl, (4-tetrahydropyranyl)methyl, etc.; and two of R 40 , R 41 and R 42 are C 1-6 alkoxy while the remaining one is methoxymethyl, etc.], a salt thereof, or a hydrate of the foregoing. This compound has excellent antagonism against corticotropin-releasing factor receptor.

  一种化合物，其化学式为：[其中R1为甲氧基，甲硫氧基，乙基等；R5和R6各自独立为环丙基甲基，(4-四氢吡喃基)甲基等；而R40、R41和R42中的两个为C1-6烷氧基，剩下的一个为甲氧基甲基等]，其盐或其水合物。该化合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体具有优异的拮抗作用。
• 7-PHENYLPYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：HIBI Shigeki

  公开号：US20080076943A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  A compound represented by the formula: [wherein R 1 is methoxy, methylthio, ethyl, etc.; R 5 and R 6 are each independently cyclopropylmethyl, (4-tetrahydropyranyl)methyl, etc.; and two of R 40 , R 41 and R 42 are C 1-6 alkoxy while the remaining one is methoxymethyl, etc.], a salt thereof, or a hydrate of the foregoing. This compound has excellent antagonism against corticotropin-releasing factor receptor.

  一种化合物，其化学式为：[其中R1为甲氧基、甲硫基、乙基等；R5和R6分别独立为环丙基甲基、(4-四氢吡喃基)甲基等；且R40、R41和R42中的两个为C1-6烷氧基，剩余一个为甲氧基甲基等]，其盐或上述化合物的水合物。该化合物对促肾上腺皮质激素释放因子受体具有优异的拮抗作用。
• SUBSTITUTED HETEROARYL FUSED DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS
  申请人：Combs Andrew P.

  公开号：US20110190319A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The present invention provides fused derivatives of Formula I: that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了公式I的融合衍生物，其调节磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）的活性，并且在治疗与PI3Ks活性相关的疾病方面具有用途，例如，炎症性疾病、免疫相关疾病、癌症和其他疾病。
• Substituted heteroaryl fused derivatives as PI3K inhibitors
  申请人：Combs Andrew P.

  公开号：US08759359B2

  公开（公告）日：2014-06-24

  The present invention provides fused derivatives of Formula I: that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了公式I的融合衍生物，其调节磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）的活性，并且在治疗与PI3Ks活性相关的疾病方面具有用途，包括但不限于炎症性疾病、免疫相关疾病、癌症和其他疾病。