rac-N2-(5-fluoro-indan-1-yl)-quinoline-2,6-diamine | 1186369-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: rac-N2-(5-fluoro-indan-1-yl)-quinoline-2,6-diamine
• 英文别名: 2-N-(5-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)quinoline-2,6-diamine
• CAS: 1186369-65-2
• 化学式: C₁₈H₁₆FN₃
• 分子量: 293.344
• InChiKey: BFEJTCBIBYPZKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-吡啶乙酸 、 rac-N2-(5-fluoro-indan-1-yl)-quinoline-2,6-diamine 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以51%的产率得到rac-N-[2-(5-Fluoro-indan-1-ylamino)-quinolin-6-yl]-2-pyridin-3-yl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227583A1
• 作为产物：
  描述：

  rac-(5-Fluoro-indan-1-yl)-(6-nitro-quinolin-2-yl)-amine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以99%的产率得到rac-N2-(5-fluoro-indan-1-yl)-quinoline-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227583A1

文献信息

• 2-aminoquinolines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08183380B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, and n are as defined in the specification and claims, their use 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如规范和索赔中定义的那样，它们的用途是5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造和含有它们的制药组合物。
• US8183380B2
  申请人：——

  公开号：US8183380B2

  公开（公告）日：2012-05-22
• US8188284B2
  申请人：——

  公开号：US8188284B2

  公开（公告）日：2012-05-29
• [EN] 2-AMINOQUINOLINES<br/>[FR] 2-AMINOQUINOLÉINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009109477A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention is concerned with 2-Aminoquinoline derivatives as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments.