5-(2-(Cinnamoylamino)ethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide | 308336-39-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-(Cinnamoylamino)ethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide
• 英文别名: (E)-N-[2-(4-methoxy-3-sulfamoylphenyl)ethyl]-3-phenylprop-2-enamide
• CAS: 308336-39-2
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 360.434
• InChiKey: DDALVGWCBXYJTL-CSKARUKUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  肉桂酸 、 5-(2-aminoethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 正庚烷 、 氯仿 、 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 为溶剂， 生成 5-(2-(Cinnamoylamino)ethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Cinnamoylaminoalkyl-substituted benzenesulfonamide derivatives, processes for their preparation, their use, and pharmaceutical preparations comprising them

  摘要：

  本发明涉及公式I的肉桂酰氨基烷基取代的苯磺酰胺衍生物 其中A(1)，A(2)，A(3)，R(1)，R(2)，R(3)，R(4)，X，Y和Z的含义如权利要求所述。公式I的化合物是有价值的药物活性化合物，例如，对心脏肌肉和/或心脏神经中的ATP敏感钾通道具有抑制作用，例如，适用于治疗心血管系统疾病，如冠心病，心律失常，心功能不全或心肌病，或预防心脏猝死，或改善心脏收缩功能降低。本发明还涉及制备公式I化合物的方法，其用途以及包含它们的药物制剂。

  公开号：

  US06350778B1

文献信息

• CINNAMOYLAMINOALKYL-SUBSTITUTED BENZENESULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1183236B1

  公开（公告）日：2003-10-22
• US6350778B1
  申请人：——

  公开号：US6350778B1

  公开（公告）日：2002-02-26
• Cinnamoylaminoalkyl-substituted benzenesulfonamide derivatives, processes for their preparation, their use, and pharmaceutical preparations comprising them
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US06350778B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  The present invention relates to cinnamoylaminoalkyl-substituted benzenesulfonamide derivatives of formula I in which A(1), A(2), A(3), R(1), R(2), R(3), R(4), X, Y, and Z have the meanings indicated in the claims. Compounds of formula I are valuable pharmaceutical active compounds which exhibit, for example, an inhibitory action on ATP-sensitive potassium channels in the cardiac muscle and/or in the cardiac nerve and are suitable, for example, for the treatment of disorders of the cardiovascular system such as coronary heart disease, arrhythmias, cardiac insufficiency or cardiomyopathies, or for the prevention of sudden cardiac death, or for improving decreased contractility of the heart. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula I, their use, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及公式I的肉桂酰氨基烷基取代的苯磺酰胺衍生物 其中A(1)，A(2)，A(3)，R(1)，R(2)，R(3)，R(4)，X，Y和Z的含义如权利要求所述。公式I的化合物是有价值的药物活性化合物，例如，对心脏肌肉和/或心脏神经中的ATP敏感钾通道具有抑制作用，例如，适用于治疗心血管系统疾病，如冠心病，心律失常，心功能不全或心肌病，或预防心脏猝死，或改善心脏收缩功能降低。本发明还涉及制备公式I化合物的方法，其用途以及包含它们的药物制剂。