7-bromo-N-methylquinolin-2-amine | 959992-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-bromo-N-methylquinolin-2-amine
• CAS: 959992-71-3
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂
• 分子量: 237.099
• InChiKey: QEAYLYXHQWVAOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-N-methylquinolin-2-amine 在 水 、 potassium carbonate 、 9-硼双环[3.3.1]壬烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 25.25h， 生成 7-((1R,2S,3R,4S)-2,3-dihydroxy-4-(2-(2-(methylamino)quinolin-7-yl)ethyl)cyclopentyl)-1,7-dihydro-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one O-methyloxime dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASE 5 (PRMT5)
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE LA PROTÉINE ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASE 5 (PRMT5)

  摘要：

  公开号：

  WO2018152548A4
• 作为产物：
  描述：

  7-溴-2-氯喹啉 、 甲胺 以 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 7-bromo-N-methylquinolin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT P53 FUNCTION
  [FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS POUR LA RESTAURATION D'UNE FONCTION DE MUTANTS DE P53

  摘要：

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促进了癌症的发展和进展。本公开描述了一种恢复p53突变体DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开的化合物可以结合突变的p53，并恢复p53突变体结合DNA和激活与肿瘤抑制有关的下游效应子的能力。公开的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。

  公开号：

  WO2021262596A1

文献信息

• [EN] METTL3 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE METTL3
  申请人：ACCENT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021081211A1

  公开（公告）日：2021-04-29

  Provided are compounds of Formula (I') or (I) below, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their use and production.

  提供的是下面公式（I'）或（I）的化合物，或者是它们的药用可接受盐，以及它们的用途和生产方法。
• [EN] SELECTIVE INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE METHYLTRANSFERASE 5<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE LA PROTÉINE ARGININE MÉTHYLTRANSFÉRASE 5
  申请人：PRELUDE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020206308A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The disclosure is directed to methods of treating disease using compounds of Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, or Formula VI:

  披露的内容涉及使用以下化合物治疗疾病的方法：Formula I、Formula II、Formula III、Formula IV、Formula V或Formula VI。
• [EN] NOVEL 6-6 BICYCLIC AROMATIC RING SUBSTITUTED NUCLEOSIDE ANALOGUES FOR USE AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX ANALOGUES NUCLÉOSIDIQUES SUBSTITUÉS PAR UN CYCLE AROMATIQUE BICYCLIQUE 6-6 UTILES COMME INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2017032840A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention relates novel 6-6 bicyclic aromatic ring substituted nucleoside analogues of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及新颖的6-6双环芳香环取代核苷类似物，其化学式为（I），其中变量的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。该发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2019116302A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The invention relates to substituted bicyclic heterocyclic compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions for treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 5 enzyme. The invention also relates to methods of treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 enzyme.

  这项发明涉及公式（I）的取代双环杂环化合物，其药学上可接受的盐以及用于治疗与PRMT5 5酶过度表达相关的疾病、紊乱或状况的药物组合物。该发明还涉及治疗与PRMT5酶过度表达相关的疾病、紊乱或状况的方法。
• PHENYLALANINE DERIVATIVES
  申请人：Arnould Jean-Claude

  公开号：US20080045521A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention relates to compounds that inhibit of a5b1 function, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases that have a significant angiogenesis or vascular component such as for treatment of solid tumours. The present invention also relates to a5b1 antagonists that also exhibit appropriate selectivity profile(s) against other integrins.

  本发明涉及抑制a5b1功能的化合物，其制备过程，含有其作为活性成分的制药组合物，以及它们作为药物在温血动物（如人类）中治疗具有明显血管生成或血管成分的疾病，例如固体肿瘤的制药用途。本发明还涉及a5b1拮抗剂，其还表现出对其他整合素的适当选择性特征。