作者:Roberta Bernini、Fernanda Crisante、Maria Cristina Ginnasi
DOI:10.3390/molecules16021418
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and reagent. In order to promote the methylation reaction under mild and practical conditions, 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene (DBU) was added in the solution; methylated flavonoids were isolated in high yields and with a high degree of purity. This methylation protocol avoids the use of hazardous and high toxic reagents (diazomethane, dimethyl sulfate, methyl iodide).
膳食类黄酮表现出有益的健康作用。一些流行病学研究集中在它们的生物活性上,包括抗氧化、抗菌、抗病毒、抗炎和心血管特性。最近,这些化合物已被证明是细胞培养研究中很有前途的癌症化学预防剂。特别是,O-甲基化黄酮类化合物比相应的羟基化衍生物表现出更优异的抗癌活性,更能抵抗肝脏代谢,并表现出更高的肠道吸收。在这篇通讯中,我们描述了一种方便有效的程序,以便通过使用碳酸二甲酯 (DMC) 来制备大量的单和二甲基化黄酮类化合物,DMC 是一种环境友好且无毒的化学物质,同时起到溶剂和试剂的作用。为了在温和实用的条件下促进甲基化反应,在溶液中加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳烯(DBU);以高产率和高纯度分离甲基化黄酮类化合物。该甲基化协议避免使用危险和剧毒的试剂(重氮甲烷、硫酸二甲酯、碘甲烷)。