(1-(((4-chloro-6-methoxyquinolin-7-yl)oxy)methyl)cyclopropyl)carbamic acid benzyl ester | 1245794-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (1-(((4-chloro-6-methoxyquinolin-7-yl)oxy)methyl)cyclopropyl)carbamic acid benzyl ester
• 英文别名: 1-[(4-chloro-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl]-N-benzyloxycarbonyl-1-aminocyclopropane；benzyl N-[1-[(4-chloro-6-methoxyquinolin-7-yl)oxymethyl]cyclopropyl]carbamate
• CAS: 1245794-14-2
• 化学式: C₂₂H₂₁ClN₂O₄
• 分子量: 412.873
• InChiKey: PWWQCOYZBLBSKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺 、 (1-(((4-chloro-6-methoxyquinolin-7-yl)oxy)methyl)cyclopropyl)carbamic acid benzyl ester 在 6-羟基-N-甲基-1-萘羧酰胺 作用下， 以66的产率得到N-[1-[[[6-甲氧基-4-[[5-[(甲基氨基)羰基]-2-萘基]氧基]-7-喹啉基]氧基]甲基]环丙基]氨基甲酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of 6-(7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide and synthetic intermediates thereof

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物6-(7-4(1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（I）及其药学上可接受的盐的高产率和纯度的方法。该方法相较于先前描述的方法具有各种优点，特别是避免了酰基叠氮中间体及其Curtius重排的使用。还描述了用于制备化合物（I）的新型中间体。

  公开号：

  US08642767B2
• 作为产物：
  描述：

  7-苄氧基-4-氯-6-甲氧基喹啉 在 三苯基膦 、 三氟乙酸 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (1-(((4-chloro-6-methoxyquinolin-7-yl)oxy)methyl)cyclopropyl)carbamic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  氘代Lucitanib化合物及其用途

  摘要：

  本发明公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，其中，R1‑R22分别独立地选自H、D，且R1‑R22不同时为H。本发明提供的氘代Lucitanib化合物及其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，不仅具备Lucitanib的抗癌活性，其药代动力学也有显著改善，其代谢稳定性有明显提高，比非氘代化合物Lucitanib更好，表明其具有更好的安全性和有效性，而且生物利用度高，应用前景优良。

  公开号：

  CN110551065B

文献信息

• 合成N-保护的喹啉-7-基氧基甲基环丙基胺衍生物的方法及合成中间体
  申请人：上海海和药物研究开发有限公司

  公开号：CN110483392A

  公开（公告）日：2019-11-22

  本发明涉及合成N‑保护的喹啉‑7‑基氧基甲基环丙基胺衍生物的方法及合成中间体，尤其涉及合成N‑保护基‑(1‑(((4‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基)氧基)甲基)环丙基)胺衍生物的制备方法及其合成中间体。
• Process for the preparation of 6-(7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide and synthetic intermediates thereof
  申请人：Spinelli Silvano

  公开号：US08642767B2

  公开（公告）日：2014-02-04

  A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-4(1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.

  本发明涉及一种制备化合物6-(7-4(1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（I）及其药学上可接受的盐的高产率和纯度的方法。该方法相较于先前描述的方法具有各种优点，特别是避免了酰基叠氮中间体及其Curtius重排的使用。还描述了用于制备化合物（I）的新型中间体。
• PROCESS FOR PREPARING AN ANTI-CANCER AGENT, 1-((4-(4-FLUORO-2-METHYL-1H-INDOL-5-YLOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-7-YLOXY)METHYL)CYCLOPROPANAMINE, ITS CRYSTALLINE FORM AND ITS SALTS
  申请人：Advenchen Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US20180002311A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The present invention relates a new process to synthesize 1-((4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine (AL3818). A stable crystalline form of A13818 has been prepared. Salts and their crystalline forms of AL3818 have been also prepared. Anti-cancer and optometric activities of AL3818 and its salts have been further tested. New process has been outlined in Scheme I.

  本发明涉及一种合成1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-氧基)-6-甲氧基喹啉-7-氧基)甲基)环丙胺（AL3818）的新工艺。已制备了一种稳定的AL3818晶体形式。还制备了AL3818的盐及其晶体形式。进一步测试了AL3818及其盐的抗癌和光学活性。新工艺已在方案I中概述。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 6-(7-((1-AMINOCYCLOPROPYL)METHOXY)-6-METHOXYQUINOLIN-4-YLOXY)-N-METHYL-1-NAPHTHAMIDE AND SYNTHETIC INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Spinelli Silvano

  公开号：US20120010415A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-4(1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.

  本发明描述了一种制备化合物6-(7-4(1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-氧基)-N-甲基-1-萘酰胺（I）及其药学上可接受的盐的高产率和高纯度的方法。该方法相对于以前描述的方法具有各种优点，特别是避免了使用酰基叠氮中间体及其Curtius重排反应。还描述了用于制备化合物（I）的新型中间体。
• Process for the Preparation of 6-(7-((1-Aminocyclopropyl)Methoxy)-6-Methoxyquinolin-4-Yloxy)-N-Methyl-1-Naphthamide and Synthetic Intermediates Thereof
  申请人：Clovis Oncology Italy S.r.l.

  公开号：US20150191429A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  A process for the preparation in high yields and purity of the compound 6-(7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yloxy)-N-methyl-1-naphthamide of formula (I) and of the pharmaceutically acceptable salts thereof is described. The process has various advantages over those previously described, in particular it avoids the use of acyl azide intermediates and their Curtius rearrangement. Novel intermediates useful for the preparation of compound (I) are also described.

  本发明提供了一种制备式(I)化合物及其药学上可接受的盐的高产率和高纯度的方法。该方法与先前描述的方法相比具有各种优点，特别是它避免了使用酰基叠氮中间体及其Curtius重排。还描述了用于制备化合物(I)的新型中间体。