1-丙酮,2-溴-1-[3-甲氧基-4-(苯基甲氧基)苯基]- | 1835-16-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 1-丙酮,2-溴-1-[3-甲氧基-4-(苯基甲氧基)苯基]-
• 英文名称: 1-(4-(benzyloxy)-3-methoxyphenyl)-2-bromopropan-1-one
• 英文别名: 2-Bromo-1-(3-methoxy-4-phenylmethoxyphenyl)propan-1-one
• CAS: 1835-16-1
• 化学式: C₁₇H₁₇BrO₃
• 分子量: 349.224
• InChiKey: KQSXGOSAJXFUPC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-丙酮,2-溴-1-[3-甲氧基-4-(苯基甲氧基)苯基]- 在 乙醚 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 苯甲醇,3,4-二甲氧基-a-[1-(2-甲氧基苯氧基)乙基]-
  参考文献：
  名称：

  Adler,E. et al., Acta Chemica Scandinavica (1947), 1966, vol. 20, p. 1035 - 1037

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-苄氧基-2-甲氧基-4-丙烯基苯 在 manganese(IV) oxide 、 高氯酸 、 N-溴代乙酰胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1-丙酮,2-溴-1-[3-甲氧基-4-(苯基甲氧基)苯基]-
  参考文献：
  名称：

  Total synthesis of coumarinolignans, propacin and its regioisomer.

  摘要：

  化合物8与7在存在叔丁氧化钾的情况下反应，生成缩合产物（9），随后用氢化铝锂还原，得到一混合醇（10a，b）。这些醇与浓盐酸发生环化反应，生成丙酸（1）。其区位异构体（3）也通过类似途径从缩合产物（13）合成。

  DOI：

  10.1248/cpb.36.1738

文献信息

• PHENYLIMIDAZOLE COMPOUNDS
  申请人：Shibutani Tadao

  公开号：US20110275823A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  [Object] To provide a pharmaceutical product (chemotherapeutic agent) effective in the prevention and treatment of hyperlipidemia, obesity, etc. [Solving Means] A phenylimidazole compound represented by the following General Formula (1): wherein, R 1 represents a hydrogen atom, a phenyl lower alkyl group optionally having a substituent, or a pyridyl lower alkyl group optionally having a substituent, and the benzene ring and the pyridine ring are optionally substituted with 1 or 2 substituents selected from the group consisting of halogen atoms, cyano group and halogen-substituted lower alkyl groups. One of R 2 and R 3 represents a hydrogen atom and the other represents a lower alkoxy group. R 4 represents a phenyl group optionally having a substituent. R 5 and R 6 are the same or different, and represent a hydrogen atom or a lower alkyl group. R 7 and R 8 are the same or different, and represent a hydrogen atom or a lower alkoxy group. However, when R 1 represents an unsubstituted phenyl lower alkyl group, R 2 represents a lower alkoxy group, R 3 represents a hydrogen atom, R 4 represents a phenyl group optionally having a substituent, and R 5 represents a hydrogen atom, R 6 is not a hydrogen atom.

  提供一种在预防和治疗高脂血症、肥胖等方面有效的药物产品（化疗药物）。 解决方法是通过以下一般式（1）所代表的苯基咪唑化合物： 其中，R1代表氢原子、苯基较低烷基基团（可选地带有取代基）或吡啶基较低烷基基团（可选地带有取代基），苯环和吡啶环可选地带有来自卤原子、氰基和卤代较低烷基基团的1或2个取代基。R2和R3中的一个代表氢原子，另一个代表较低烷氧基团。R4代表可选地带有取代基的苯基团。R5和R6相同或不同，代表氢原子或较低烷基基团。R7和R8相同或不同，代表氢原子或较低烷氧基团。但是，当R1代表未取代的苯基较低烷基基团时，R2代表较低烷氧基团，R3代表氢原子，R4代表可选地带有取代基的苯基团，R5代表氢原子时，R6不是氢原子。
• Structure-activity relationships of talaumidin derivatives: Their neurite-outgrowth promotion in vitro and optic nerve regeneration in vivo
  作者：Kenichi Harada、Katsuyoshi Zaha、Rina Bando、Ryo Irimaziri、Miwa Kubo、Yoshiki Koriyama、Yoshiyasu Fukuyama

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.02.014

  日期：2018.3

  talaumidin (1). However, the preparation of optically active (–)-2 requires a complicated synthetic route. To explore new neurotrophic compounds that can be obtained on a large scale, we established a short step synthetic route for talaumidin derivatives and synthesized fourteen analogues based on the structure of (–)-2. First, we synthesized a racemic compound of (–)-2 (2a) and assessed its neurotrophic

  （–）-Talaumidin（1），一种2,5-联芳基-3,4-二甲基四氢呋喃木脂素，显示出有效的神经营养活性，例如神经突增生和神经保护作用。以前，我们发现（–）-（1 S，2 R，3 S，4 R）-立体异构体2的活性比天然产物他洛米定（1）更为显着。但是，旋光性（–）- 2的制备需要复杂的合成路线。为了探索可以大规模获得的新的神经营养化合物，我们建立了talaumidin衍生物的短步合成路线，并基于（–）- 2的结构合成了十四种类似物。首先，我们合成了（–）- 2（2a）的外消旋化合物，并评估了其神经营养活性。我们发现外消旋体2a的神经营养特性与（–）- 2相似。使用相同的合成方法，合成了几种talaumidin衍生物，以优化芳环上的氧官能度。结果，双（亚甲基二氧基苯）衍生物2b具有最高的神经营养活性。此外，对2b的构效关系的研究表明，2,5-二苯基-四氢呋喃结构是必不可少的结构，THF
• Neuroprotective 3-(piperidinyl-1)-chroman-4,7-diol and
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06046213A1

  公开（公告）日：2000-04-04

  This invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein: (a) R.sup.2 and R.sup.5 are taken separately and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are each independently hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, halo, CF.sub.3, OH or OR.sup.7 and R.sup.5 is methyl or ethyl; or (b) R.sup.2 and R.sup.5 are taken together, forming a chroman-4-ol ring, and R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 are each independently hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, halo, CF.sub.3, OH or OR.sup.7 ; and R.sup.6 is a substituted piperidinyl, pyrrolidinyl or 8-azabicyclo(3.2.1)octanyl derivative; provided that (a) when R.sup.2 and R.sup.5 are taken separately, at least one of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 is not hydrogen; and (b) when R.sup.2 and R.sup.5 are taken together, at least one of R.sup.1, R.sup.3 and R.sup.4 is not hydrogen; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating mammals suffering from stroke, spinal cord trauma, traumatic brain injury, multiinfarct dementia, CNS degenerative diseases such as Alzheimer's disease, senile dementia of the Alzheimer's type, Huntington's disease, Parkinson's disease, epilepsy, amyotrophic lateral sclerosis, pain, AIDS dementia, psychotic conditions, drug addictions, migraine, hypoglycemia, anxiolytic conditions, urinary incontinence and an ischemic event arising from CNS surgery, open heart surgery or any procedure during which the function of the cardiovascular system is compromised with a compound of formula (I) hereinabove or a pharmaceutically acceptable salt thereof. ##STR1##

  这项发明涉及化合物的结构式(I)，或其药学上可接受的酸盐，其中：(a) R.sup.2和R.sup.5分别取，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4各自独立地为氢，(C.sub.1 -C.sub.6)烷基，卤素，三氟甲基，羟基或OR.sup.7，R.sup.5为甲基或乙基；或者(b) R.sup.2和R.sup.5取在一起，形成一个色苷-4-醇环，R.sup.1，R.sup.3和R.sup.4各自独立地为氢，(C.sub.1 -C.sub.6)烷基，卤素，三氟甲基，羟基或OR.sup.7；而R.sup.6为取代的哌啶基，吡咯啉基或8-氮杂双环(3.2.1)辛基衍生物；条件是(a)当R.sup.2和R.sup.5分开取时，R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4中至少有一个不是氢；(b)当R.sup.2和R.sup.5取在一起时，R.sup.1，R.sup.3和R.sup.4中至少有一个不是氢；其中包括其药物组成；以及治疗患有中风，脊髓创伤，创伤性脑损伤，多梗塞性痴呆，中枢神经系统退行性疾病如阿尔茨海默病，老年性阿尔茨海默病，亨廷顿病，帕金森病，癫痫，肌萎缩侧索硬化，疼痛，艾滋病痴呆，精神病症，药物成瘾，偏头痛，低血糖，抗焦虑症状，尿失禁以及由中枢神经系统手术，开心脏手术或心血管系统功能受损的任何过程引起的缺血事件的方法，使用上述的结构式(I)中的化合物或其药学上可接受的盐。
• Efficient Total Synthesis of (±)-Isoguaiacin and (±)-Isogalbulin
  作者：David Barker、Lisa Pilkington、Soo Song、Bruno Fedrizzi

  DOI：10.1055/s-0036-1588788

  日期：2017.7

  biological properties. While (–)-isoguaiacin has not been previously synthesized, syntheses of (–)-isogalbulin are generally long and produce a mixture of stereoisomers. We herein present the efficient total synthesis of (±)-isoguaiacin and (±)-isogalbulin in seven and eight steps with an overall yield of 46% and 36%, respectively. The reported approach harnesses a hydrogenolysis reaction in acidic conditions

  据报道，1-芳基萘木脂素如 (-)-异愈创木酚和 (-)-异白蛋白具有显着的生物学特性。虽然之前没有合成 (-)-异愈创木酚苷，但 (-)-异白蛋白素的合成通常很长，并且会产生立体异构体的混合物。我们在此介绍了 (±)-异愈创木酚和 (±)-异白蛋白的有效全合成，分七步和八步，总产率分别为 46% 和 36%。报道的方法利用酸性条件下的氢解反应，将呋喃转化为芳基萘结构。
• Combinations for the treatment of parkinsonism containing selective NMDA antagonists
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06258827B1

  公开（公告）日：2001-07-10

  This invention relates to a method of treating Parkinson's Disease whereby a mammal suffering from Parkinson's Disease is treated with a combination of a forebrain selective NMDA antagonist and a compound which is capable of increasing the excitatory feedback from the ventral lateral nucleus of the thalamus into the cortex. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the synergistic combination.

  本发明涉及一种治疗帕金森病的方法，通过给患有帕金森病的哺乳动物使用前脑选择性NMDA拮抗剂和一种能够增加来自丘脑腹侧核对皮层的兴奋性反馈的化合物的组合来治疗。本发明还涉及含有这种协同组合的药物组合物。