H-Pro-morpholine | 73094-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-Pro-morpholine
• 英文别名: morpholino(pyrrolidin-2-yl)methanone；Morpholin-4-yl-(S)-pyrrolidin-2-yl-methanone；morpholin-4-yl-[(2S)-pyrrolidin-2-yl]methanone
• CAS: 73094-26-5
• 化学式: C₉H₁₆N₂O₂
• mdl: MFCD11052934
• 分子量: 184.238
• InChiKey: PKXDNQMIUVUJGQ-QMMMGPOBSA-N

物化性质

• 沸点：
  356.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.147±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Pro-morpholine 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (S)-4-(2-吡咯烷基甲基)吗啉
  参考文献：
  名称：

  Asymmetric Trasformation of Symmetrical Epoxides to Allylic Alcohols by Lithium (S)-2-(N,N-Disubstituted aminomethyl)pyrrolidide

  摘要：

  使用由(S)-2-(N,N-二取代氨基甲基)吡咯烷和丁基锂制备的手性锂胺，研究了对称环氧化物的对映选择性去质子化反应。通过在四氢呋喃（THF）中采用锂(S)-2-(1-吡咯啉甲基)吡咯化锂并加入1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）的条件，从若干环状和非环状环氧化物中获得了具有中等至高度对映体过剩（ee's）（41-92% ee）的手性烯丙醇。

  DOI：

  10.1246/bcsj.63.721
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-L-脯氨酸 在 钯 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 H-Pro-morpholine
  参考文献：
  名称：

  Amino Acids and Peptides. XVI. Synthesis of N-Terminal Tetrapeptide Analogy of Fibrin .ALPHA.-Chain and Their Inhibitory Effects on Fibrinogen/Thrombin Clotting.

  摘要：

  采用溶液法和固相法合成了纤维蛋白α链的N端四肽类似物，使用了一种新的活性酯，即对硝基乙酰苯酮的腙酯。考察了它们对纤维蛋白原/凝血酶凝固的抑制作用。在合成的肽中，甘氨酸-脯氨酸-精氨酸-脯氨酸的酰胺类似物表现出更强的抑制效果。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.3253
• 作为试剂：
  描述：

  (5R)-1-{[(5R*,6S*)-5-(4-Chlorophenyl)-6-(6-chloropyridin-3-yl)-3-isopropyl-6-methyl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-2-yl]carbonyl}-5-ethyl-L-proline 、 (2R)-1-acetyl-2-methylpiperazine 在 H-Pro-morpholine 作用下， 生成 (5R,6S)-2-{[(2S,5R)-2-{[(3R)-4-acetyl-3-methylpiperazin-1-yl]carbonyl}-5-ethylpyrrolidin-1-yl]carbonyl}-5-(4-chlorophenyl)-6-(6-chloropyridin-3-yl)-3-isopropyl-6-methyl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Imidazothiazole derivatives

  摘要：

  提供了一种新的化合物，它抑制小鼠双分子分钟2（Mdm2）蛋白与p53蛋白之间的相互作用，并展现出抗肿瘤活性。本发明提供了一种咪唑噻唑衍生物，其表示为以下公式（1），具有各种取代基，可抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用并展现出抗肿瘤活性：其中，公式（1）中的R1、R2、R3、R4和R5每个都具有规范中定义的相同含义。

  公开号：

  US20090312310A1

文献信息

• One-Pot Enantioselective Synthesis of 3-Nitro-2<i>H</i>-chromenes Catalyzed by a Simple 4-Hydroxyprolinamide with 4-Nitrophenol as Cocatalyst
  作者：Guohui Yin、Richeng Zhang、Lei Li、Jun Tian、Ligong Chen

  DOI：10.1002/ejoc.201300505

  日期：2013.8

  The asymmetric domino oxa-Michael–Henry reaction of salicylaldehyde derivatives with trans-β-nitro olefins catalyzed by a readily available trans-4-hydroxy-L-prolinamide with 4-nitrophenol as an effective cocatalyst is presented. The corresponding 3-nitro-2H-chromenes were obtained in moderate to excellent yields (up to 99 %) and with up to 90 % ee under mild conditions. In addition, a preliminary

  介绍了水杨醛衍生物与反式-β-硝基烯烃的不对称多米诺 oxa-Michael-Henry 反应，该反应由易于获得的反式-4-羟基-L-脯氨酰胺和 4-硝基苯酚作为有效的助催化剂催化。相应的 3-硝基-2H-色烯在温和条件下以中等至极好的收率（高达 99%）和高达 90% 的 ee 获得。此外，初步研究表明，这种有机催化系统能够促进 2-甲酰基吡咯衍生物与反式-β-硝基烯烃的多米诺氮杂-迈克尔-亨利反应，得到手性 2-硝基-3H-吡咯烷。
• 4-Substituted-2-azetidinone compound, process of producing the
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04564609A1

  公开（公告）日：1986-01-14

  A novel 4-substituted-2-azetidinone compound shown by the general formula ##STR1## and salts thereof. The compounds of this invention have a strong CNS activity and are useful for improving a disturbance of consciousness in schizophrenia, a head injury, etc., or improving hypobulia, memory loss, etc.

  一种新型的4-取代-2-氮杂环己酮化合物，其通式为##STR1##以及其盐。该发明的化合物具有强烈的中枢神经系统活性，可用于改善精神分裂症、头部损伤等引起的意识障碍，或改善意志衰退、记忆丧失等症状。
• 4-substituted-2-azetidinone compound
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04636567A1

  公开（公告）日：1987-01-13

  A novel-4-substituted-2-azetidinone compound shown by the general formula ##STR1## and salts thereof. The compounds of this invention have a strong CNS activity and are useful for improving a disturbance of consciousness in schizophrenia, a head injury, etc., or improving hypobulia, memory loss, etc.

  一种以一般式 ##STR1## 表示的新型4-取代-2-氮杂环酮化合物及其盐。本发明的化合物具有强烈的中枢神经系统活性，可用于改善精神分裂症、头部受伤等引起的意识障碍，或改善意志衰退、记忆丧失等症状。
• 4-substituted-2-azetidinone compound, process of producing the
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04610821A1

  公开（公告）日：1986-09-09

  A novel 4-substituted-2-azetidinone compound shown by the general formula ##STR1## and salts thereof. The compounds of this invention have a strong CNS activity and are useful for improving a disturbance of consciousness in shizophrenia, a head injury, etc., or improving hypobulia, memory loss, etc.

  一种新型的4-取代-2-氮杂环酮化合物，其通式为##STR1##以及其盐。本发明的化合物具有强烈的中枢神经系统活性，可用于改善精神分裂症、头部损伤等引起的意识障碍，或改善意志衰退、记忆丧失等症状。
• Novel CD40:CD154 binding interruptor compounds and use thereof to treat immunological complications
  申请人：Zheng Zhongli

  公开号：US20070249682A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The present invention relates to novel CD40:CD154 binding interrupter compounds and use of these compounds and pharmaceutical compositions comprising them, to treat conditions associated with inappropriate CD154 activation in a subject. Specifically, this invention provides compounds which are identified by screening a library of small molecules for those that are capable of specifically binding CD154 and interrupting CD40:CD154 interaction.

  本发明涉及新型CD40：CD154结合中断化合物的使用以及包含这些化合物的制药组合物，用于治疗与主体中不适当的CD154激活有关的疾病。具体而言，本发明提供了通过筛选小分子库以鉴定能够特异性结合CD154并中断CD40：CD154相互作用的化合物。