1-乙基-6,8-二氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代喹啉-3-羧酸 | 75338-41-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 1-乙基-6,8-二氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代喹啉-3-羧酸
• 英文名称: 8-fluoro-pefloxacin
• 英文别名: 1-ethyl-6,8-difluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid；1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid；1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid；1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid；3-Quinolinecarboxylic acid, 1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-；1-ethyl-6,8-difluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 75338-41-9
• 化学式: C₁₇H₁₉F₂N₃O₃
• 分子量: 351.353
• InChiKey: RAOISAYCLQDOND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-乙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸乙酯 在 吡啶 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 生成 1-乙基-6,8-二氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代喹啉-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  7-(substituted)piperaziny

  摘要：

  7-(取代)哌嗪基-1-乙基-6-氟-4-氧代-3-喹啉羧酸，其药理上可接受的盐，含有它们的组合物，生产它们的过程和中间体，以及使用它们治疗温血动物细菌感染的方法。

  公开号：

  US04940710A1

文献信息

• NOVEL METHOD OF SYNTHESIS OF FLUOROQUINOLONES
  申请人：BERTHON-CEDILLE Laurence

  公开号：US20090054643A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The invention relates to a method of preparation of fluoroquinolones of formula (I) from compounds of formula (II): in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and X are as defined in Claim 1.

  该发明涉及一种从化合物（II）制备化合物（I）的氟喹诺酮的方法：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和X的定义如权利要求1中所述。
• 1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(1-imidazolyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid derivatives, process for preparing the same and anti-microbial compositions
  申请人：KANEBO, LTD.

  公开号：EP0115049A1

  公开（公告）日：1984-08-08

  1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(1-imidazolyl)-4- oxoquinoline-3-carboxylic acid derivative of the formula: wherein R is hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, and processes for preparing the same are disclosed. In form of pharmaceutical compositions they exhibit excellent anti-microbial activities and are useful as an anti-microbial agent for the treatment of infections diseases in warm-blood animals including human beings.

  式中的 1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(1-咪唑基)-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物： 式中 R 为氢原子或具有 1 至 3 个碳原子的烷基的衍生物及其制备方法均已公开。在药物组合物中，它们表现出优异的抗微生物活性，可作为抗微生物剂用于治疗包括人类在内的温血动物的感染性疾病。
• Antibakteriell wirksame Chinoloncarbonsäureester
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0205029A2

  公开（公告）日：1986-12-17

  Die Erfindung betrifft Chinoloncarbonsäureester, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende antibakterielle Mittel für die parenterale Anwendung. Die Chinoloncarbonsäureester entsprechen den Formeln (I) und (II) in denen die Reste A, B, Z, R1, R2 und R3 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben.

  本发明涉及喹诺酮羧酸酯、其制备工艺和含有这些化合物的肠外应用抗菌剂。 喹诺酮羧酸酯符合式 (I) 和 (II) 其中自由基 A、B、Z、R1、R2 和 R3 的含义见说明。
• Synthesis and antibacterial evaluation of novel 8-fluoro Norfloxacin derivatives as potential probes for methicillin and vancomycin-resistant Staphylococcus aureus
  作者：Naresh Sunduru、Leena Gupta、Kuldeep Chauhan、Nripendra N. Mishra、Praveen K. Shukla、Prem M.S. Chauhan

  DOI：10.1016/j.ejmech.2011.01.044

  日期：2011.4

  A series of novel 8-fluoro Norfloxacin derivatives and the hybrids of its piperazinyl derivatives incorporated with 1,3,5-triazine and pyrimidine were synthesized. All the above compounds were evaluated for their antibacterial activity against Klebsiella pneumoniae, methicillin-resistant Staphylococcus aureus and methicillin & vancomycin-resistant S. aureus. Among all, compounds having Morpholine, N-methyl/phenyl/benzyl/pyrimidinyl piperazines and n-butylamine substitution at C-7 position, have shown increased potency in comparison to norfloxacin and ciprofloxacin. (c) 2011 Published by Elsevier Masson SAS.
• N-OXIDE ALS ANTIBAKTERIELLE MITTEL
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0828715B1

  公开（公告）日：2001-08-16