N-(4-(((4-(3-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)acetamide | 1338053-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-(4-(((4-(3-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)acetamide
• 英文别名: N-[4-[[4-[[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]carbamoylamino]naphthalen-1-yl]oxymethyl]pyridin-2-yl]acetamide
• CAS: 1338053-34-1
• 化学式: C₃₃H₃₄N₆O₃
• 分子量: 562.671
• InChiKey: VOIHJDKJPGOZPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-硝基-1-萘酚 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 38.84h， 生成 N-(4-(((4-(3-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Discovery of Narrow Spectrum Kinase Inhibitors: New Therapeutic Agents for the Treatment of COPD and Steroid-Resistant Asthma

  摘要：

  The discovery of a novel series of therapeutic agents that has been designed and optimized for treating chronic obstructive pulmonary disease is reported. The pharmacological strategy was based on the identification of compounds that inhibit a defined subset of kinase enzymes modulating inflammatory processes that would be effective against steroid refractory disease and exhibit a sustained duration of action after inhaled delivery.

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.5b01029

文献信息

• UREIDO-PYRAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF RHINOVIRUS INFECTIONS
  申请人：Cass Lindsey

  公开号：US20130102607A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  Medicinal use The disclosure relates to compounds of formula (I) for use in the treatment or prophylaxis of respiratory syncitial virus (RSV) infection in particular viral exacerbation of a respiratory disorder such as bronchitis, asthma, COPD and/or cystic fibrosis, methods of treating or preventing RSV infection employing said compounds or pharmaceutical composition comprising the same.

  药用途径：本公开涉及公式（I）的化合物，用于治疗或预防呼吸道合胞病毒(RSV)感染，特别是针对呼吸系统疾病如支气管炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和/或囊性纤维化的病毒加重的治疗，以及使用该化合物或含有该化合物的药物组合物进行治疗或预防RSV感染的方法。
• P38 MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：Ito Kazuhiro

  公开号：US20110294812A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers, tautomers and isotopic derivatives thereof, which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及式（I）化合物：或其药学上可接受的盐，包括所有立体异构体、互变异构体和同位素衍生物，它们是p38丝裂原活化蛋白激酶酶（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型，并且它们在治疗中的使用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面的使用，包括肺部的炎症性疾病，如COPD。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：King-Underwood John

  公开号：US20130040995A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  There is provided inter alia a compound of formula (I): wherein R 1 , J, Ar, L, X, R 3 and R 4 are as defined in the specification, for use in the treatment of inflammatory disorders.

  提供了一种式子为(I)的化合物，其中R1、J、Ar、L、X、R3和R4如规范中所定义，用于治疗炎症性疾病。
• Novel Compounds
  申请人：Respivert Ltd.

  公开号：US20160115152A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  There is provided inter alia a compound of formula (I): wherein R 1 , J, Ar, L, X, R 3 and R 4 are as defined in the specification, for use in the treatment of inflammatory disorders.

  其中提供了式(I)的化合物，其中R1、J、Ar、L、X、R3和R4如规范中所定义，用于治疗炎症性疾病。
• P38 MAP kinase inhibitors
  申请人：Respivert Ltd.

  公开号：US10144721B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  There is provided inter alia a compound of formula (I): wherein R1, J, Ar, L, X, R3 and R4 are as defined in the specification, for use in the treatment of inflammatory disorders.

  除其他外，还提供了式 (I) 的化合物： 其中 R1、J、Ar、L、X、R3 和 R4 如说明书中所定义，用于治疗炎症性疾病。