呋喃并[3,2-c]吡啶-2-甲胺 | 153863-92-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 中文名称: 呋喃并[3,2-c]吡啶-2-甲胺
• 英文名称: 2-aminomethylfuro<3,2-c>pyridine
• 英文别名: C-furo[3,2-c]pyridin-2-yl-methylamine；Furo[3,2-c]pyridin-2-ylmethanamine
• CAS: 153863-92-4
• 化学式: C₈H₈N₂O
• mdl: MFCD19207242
• 分子量: 148.164
• InChiKey: YUKMXPMKWBYBKK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  285.3±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.239±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 呋喃并[3,2-c]吡啶-2-甲胺 在 甲酸 作用下， 反应 0.5h， 以90%的产率得到2-N,N-dimethylaminomethylfuro<3,2-c>pyridine
  参考文献：
  名称：

  呋喃吡啶。XIV †。呋喃[2,3- b ]-，呋喃[3,2- b ]，呋喃[2,3- c ]-和呋喃[3,2- c ]吡啶的2-氨基烷基衍生物的合成

  摘要：

  2-氨基甲基的制备图3a-d，2-acetamidomethyl-图4a-d，2- N，N- -dimethylaminomethyl-图5a-d，2-（1-羟基-2-硝基-乙基） -图6a-d，2-（呋喃[2,3- b ]-，呋喃[3,2-]的1-羟基2-氨基乙基）-7a-d和2-（1-羟基-2- N，N-二甲基氨基乙基）-8b-d衍生物描述了b ]-，呋喃[2,3- c ]-和呋喃[3,2- c ]吡啶。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570300432
• 作为产物：
  描述：

  Furo[3,2-c]pyridine-2-carbaldehyde oxime 在 锌 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 呋喃并[3,2-c]吡啶-2-甲胺
  参考文献：
  名称：

  呋喃吡啶。XIV †。呋喃[2,3- b ]-，呋喃[3,2- b ]，呋喃[2,3- c ]-和呋喃[3,2- c ]吡啶的2-氨基烷基衍生物的合成

  摘要：

  2-氨基甲基的制备图3a-d，2-acetamidomethyl-图4a-d，2- N，N- -dimethylaminomethyl-图5a-d，2-（1-羟基-2-硝基-乙基） -图6a-d，2-（呋喃[2,3- b ]-，呋喃[3,2-]的1-羟基2-氨基乙基）-7a-d和2-（1-羟基-2- N，N-二甲基氨基乙基）-8b-d衍生物描述了b ]-，呋喃[2,3- c ]-和呋喃[3,2- c ]吡啶。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570300432

文献信息

• New oxybenzamide derivatives useful for inhibiting factor Xa or VIIa
  申请人：——

  公开号：US20020198195A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  The present invention relates to compounds comprising the following formula: R 0 —Q—X—Q′—W—U—V—G—M  (I) These compounds are useful as pharmacologically active compounds. They exhibit an antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders such as thromboembolic diseases or restenoses. These compounds are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can generally be used to treat, prevent, or cure conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present, or where inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention further relates to processes for the preparation of these compounds, methods of their use (e.g., as active ingredients in pharmaceuticals), and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及包含以下公式的化合物： R 0 —Q—X—Q′—W—U—V—G—M  (I) 这些化合物作为药物活性化合物是有用的。它们展现出抗血栓作用，并适用于例如治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。这些化合物是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆性抑制剂，通常可用于治疗、预防或治愈存在因子Xa和/或因子VIIa不期望活性的情况，或旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa的情况。本发明还涉及制备这些化合物的方法、它们的使用方法（例如，作为药品中的活性成分）以及包含它们的药物制剂。
• [EN] FACTOR XIIA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU FACTEUR XIIA
  申请人：UNIV LEEDS INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2019186164A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  This invention relates to compoundsof formula (I)and methods of treatment using the compounds. The invention also relates to processes and methods for producing the compounds of the invention. The compounds of the invention are modulators of Factor XII (e.g. Factor XIIa). In particular, the compounds are inhibitors of Factor XIIa and may be useful as anticoagulants.

  本发明涉及公式(I)的化合物以及使用这些化合物进行治疗的方法。该发明还涉及用于生产该发明化合物的过程和方法。该发明化合物是凝血因子XII（例如凝血因子XIIa）的调节剂。具体来说，这些化合物是凝血因子XIIa的抑制剂，可能作为抗凝血剂有用。
• Inhibitors of factor Xa and factor VIIa
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1217000A1

  公开（公告）日：2002-06-26

  The present invention relates to compounds of the formula I,         R0-Q-X-Q'-W-U-V-G-M     (I) in which Q; X; Q', U, V, G and M have the meanings indicated in the claims; R0 is aryl or heteroaryl; and W is selected from aryl, heteroaryl, carbocyclic and heterocyclic groups. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa(FXa) and/or factor VIIa(FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及具有以下式I的化合物，其中Q；X；Q'；U，V，G和M具有索引中指示的含义；R0为芳基或杂芳基；W从芳基、杂芳基、碳环和杂环基中选择。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血凝酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或因子VIIa不良活性的情况或预期抑制因子Xa和/或因子VIIa以治疗或预防的情况。本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。
• Oxybenzamide derivatives useful for inhibiting factor Xa or Vlla
  申请人：Nazare Marc

  公开号：US20050165058A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  The present invention relates to compounds comprising the following formula: R 0 -Q-X-Q′-W—U—V-G-M  (I) These compounds are useful as pharmacologically active compounds. They exhibit an antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders such as thromboembolic diseases or restenoses. These compounds are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can generally be used to treat, prevent, or cure conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present, or where inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention further relates to processes for the preparation of these compounds, methods of their use (e.g., as active ingredients in pharmaceuticals), and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及以下式子的化合物：R0-Q-X-Q′-W—U—V-G-M（I）。这些化合物可用作药理活性化合物。它们表现出抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。这些化合物是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于治疗，预防或治愈存在因子Xa和/或因子VIIa的不良活性或需要抑制因子Xa和/或因子VIIa的情况。本发明还涉及制备这些化合物的方法，它们的使用方法（例如，作为药物的活性成分）以及包含它们的制药制剂。
• OXYBENZAMIDES DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1349847A1

  公开（公告）日：2003-10-08