呋喃并[3,2-C]吡啶-7-基甲醇 | 603300-96-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 中文名称: 呋喃并[3,2-C]吡啶-7-基甲醇
• 英文名称: 7-bromofuro[3,2-c]pyridine
• CAS: 603300-96-5
• 化学式: C₇H₄BrNO
• 分子量: 198.019
• InChiKey: JMMYOTFMNBWDNZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  248.6±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.710±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H320,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，干燥

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃并[3,2-C]吡啶-7-基甲醇 在 2-二叔丁基膦-3,4,5,6-四甲基-2′,4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯 、 盐酸 、 四氯化碳 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 四(三苯基膦)钯 、 溴 、 硝酸 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 、 potassium hydroxide 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 7-[1-(2-chloro-5-fluorophenyl)ethoxy]-3-(1-piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-furo[3,2-c]pyridin-6-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Novel 6-aminofuro[3,2-c]pyridines as potent, orally efficacious inhibitors of cMET and RON kinases

  摘要：

  A series of novel 6-aminofuro[3,2-c]pyridines as kinase inhibitors is described, most notably, OSI-296 (6). We discuss our exploration of structure-activity relationships and optimization leading to OSI-296 and disclose its pharmacological activity against cMET and RON in cellular assays. OSI-296 is a potent and selective inhibitor of cMET and RON kinases that shows in vivo efficacy in tumor xenografts models upon oral dosing and is well tolerated. (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.05.074
• 作为产物：
  描述：

  4,7-dibromofuro[3,2-c]pyridine 在 四(三苯基膦)钯 sodium formate 作用下， 反应 24.0h， 生成 呋喃并[3,2-C]吡啶-7-基甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE LA PURINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE

  摘要：

  本发明提供了化合物I的激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2003076442A1

文献信息

• Furo- and Thieno [3,2-c] Pyridines
  申请人：Li An-Hu

  公开号：US20090197864A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  Furo[3,2-c]Pyridine and Thieno[3,2-c]pyridine compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation, intermediates, pharmaceutical compositions, and use, such as in disease treatment, including cancers, including conditions in which EMT is involved, including conditions mediated by protein kinase activity such as RON and/or MET.

  Furo[3,2-c]吡啶和Thieno[3,2-c]吡啶的化合物I的制备、中间体、药用可接受的盐、药物组合物以及用途，例如在疾病治疗中的应用，包括癌症，包括涉及EMT的疾病，包括由蛋白激酶活性介导的疾病，如RON和/或MET。
• Purine derivatives as kinase inhibitors
  申请人：Engler Albert Thomas

  公开号：US20050090483A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula I.

  本发明提供了式I的激酶抑制剂。
• PURINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Engler Thomas Albert

  公开号：US20090105229A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula I.

  本发明提供了化合物I的激酶抑制剂。
• Furo[3,2-C]pyridines
  申请人：OSI Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US08022206B2

  公开（公告）日：2011-09-20

  Furo[3,2-c]Pyridine and Thieno[3,2-c]pyridine compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation, intermediates, pharmaceutical compositions, and use, such as in disease treatment, including cancers, including conditions in which EMT is involved, including conditions mediated by protein kinase activity such as RON and/or MET.

  本发明涉及式I的Furo[3,2-c]吡啶和Thieno[3,2-c]吡啶化合物，以及其药学上可接受的盐、制备方法、中间体、制药组合物和用途，例如在疾病治疗中，包括癌症，包括涉及EMT的病症，包括由蛋白激酶活性介导的病症，例如RON和/或MET。
• [EN] PYRAZOLOCHLOROPHENYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLOCHLOROPHÉNYLE, COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018166993A3

  公开（公告）日：2019-02-07