呋喃并[3,2-b]吡啶 | 272-62-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 中文名称: 呋喃并[3,2-b]吡啶
• 中文别名: Furo{3,2-b}吡啶；FURO{3,2-B}吡啶
• 英文名称: furo[3,2-b]pyridine
• 英文别名: furo<3,2-b>pyridine
• CAS: 272-62-8
• 化学式: C₇H₅NO
• mdl: MFCD11870744
• 分子量: 119.123
• InChiKey: YRTCKZIKGWZNCU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  79-80℃ (12 Torr)
• 密度：
  1.2g/ml

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温且干燥环境中保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃并[3,2-b]吡啶 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以97%的产率得到呋喃并[3,2-b]吡啶4-氧化物
  参考文献：
  名称：

  呋喃吡啶。XVII †。呋喃并[3,2- b ]吡啶N-氧化物的氰化，氯化和硝化

  摘要：

  通过氰化钾和苯甲酰氯的Reissert-Henze反应使呋喃[3,2- b ]吡啶（1）的N-氧化物2氰化，得到5-氰基衍生物3，将其转化为羧酰胺4羧酸5，乙酯6和亚胺乙酯8。的氯化2用三氯氧化磷，得到2-9A，3- 9B，5- 9C和7-氯衍生物9D。的反应9D与甲醇钠，吡咯烷，N，N-二甲基甲酰胺和氰基乙酸乙酯，得到7-甲氧基- 10，7-（1-吡咯烷基） - 11和7- dimethylaminofuro并[3,2- b ]吡啶（14）和7-（1-氰基-1-乙氧基羰基）亚甲基-4，7-二氢呋喃[3，2- b ]吡啶（12）。用发烟硝酸和硫酸的混合物硝化2，得到2-硝基呋喃并[3,2- b ]吡啶N-氧化物（15）。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570330409
• 作为产物：
  描述：

  反-3-(2-呋喃基)丙烯醛 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 650.0 ℃ 、1.33 Pa 条件下， 反应 3.25h， 生成 呋喃并[3,2-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Furo[3,2-b]pyridine and Thieno[3,2-b]pyridine

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1981-29486

文献信息

• [EN] HORMONE RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING METABOLIC MUTAGENIC AND FIBROTIC CONDITIONS AND DISORDERS<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR HORMONAL POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS ET DE TROUBLES MÉTABOLIQUES MUTAGÈNES ET FIBROTIQUES
  申请人：ARDELYX INC

  公开号：WO2019055808A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  The invention relates to activators of FXR useful in the treatment of autoimmune disorders, liver disease, intestinal disease, kidney disease, cancer, and other diseases in which FXR plays a role, having the Formula (I): wherein L1, A, X1, X2, Y1, Y2, Y3, Y4, R1, R2, and R3 are described herein.

  这项发明涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及FXR发挥作用的其他疾病，其化学式为（I）：其中L1、A、X1、X2、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2和R3如本文所述。
• [EN] AMINOQUINAZOLINE COMPOUNDS AS A2A ANTAGONIST<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOQUINAZOLINE COMME ANTAGONISTES D'A2A
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016126570A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention is directed to compounds of generic formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof that are believed to be useful as an A2A-receptor antagonist.

  本发明涉及通用式I的化合物或其药用可接受的盐，据信可用作A2A受体拮抗剂。
• [EN] ALANINE-BASED MODULATORS OF PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DE PROTÉOLYSE À BASE D'ALANINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：ARVINAS INC

  公开号：WO2017011590A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  The description relates to inhibitors of Apoptosis Proteins (TAPs) binding compounds, including Afunctional compounds comprising the same, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the description provides compounds, which contain on one end a ligand which binds to the IAP E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. Compounds can be synthesized that exhibit a broad range of pharmacological activities consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides of nearly any type.

  描述涉及抑制凋亡蛋白（TAPs）结合化合物，包括包含相同的A功能化合物，这些化合物作为靶向泛素化的调节剂发挥作用，特别是根据本发明的双功能化合物抑制各种多肽和其他蛋白质的化合物。具体而言，描述提供了一端含有结合到IAP E3泛素连接酶的配体，另一端含有结合到靶蛋白的基团的化合物，使得靶蛋白靠近泛素连接酶以促使该蛋白的降解（和抑制）。可以合成化合物，表现出与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛药理活性。
• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF BROMODOMAIN-CONTAINING PROTEINS<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES CONTENANT UN BROMODOMAINE
  申请人：ARVINAS INC

  公开号：WO2017030814A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The present invention relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end a VHL ligand which binds to the ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides.

  本发明涉及双功能化合物，其作为靶向泛素化的调节剂具有实用性，特别是根据本发明抑制各种多肽和其他蛋白质的化合物。具体而言，本发明涉及一端含有结合泛素连接酶的VHL配体，另一端含有结合靶蛋白的基团的化合物，使得靶蛋白靠近泛素连接酶以促使该蛋白的降解（和抑制）。根据本发明的化合物表现出与靶向多肽的降解/抑制一致的广泛的药理活性。

表征谱图