2-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺 | 76986-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺
• 英文名称: DL-p-methoxyphenylglycine amide
• 英文别名: (+/-)-4-methoxyphenylglycine amide；2-amino-2-(4-methoxyphenyl)acetamide；α-Amino-α-(4-methoxy-phenyl)-acetamid；amino-(4-methoxy-phenyl)-acetic acid amide；α-Amino-4-methoxy-phenylessigsaeureamid；Amino-(4-methoxy-phenyl)-essigsaeure-amid；2-amino-2-[4-(methyloxy)phenyl]acetamide；2-amino[4-(methyloxy)phenyl]acetamide；L(+)-2-(4-methoxyphenyl)glycinamide；D-α-(p-methoxyphenyl)glycine amide；α-amino-4-methoxybenzeneacetamide
• CAS: 76986-15-7
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• 分子量: 180.206
• InChiKey: TZADAWVLFGIAKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  78.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺 在 sodium acetate 、 氯 作用下， 生成 2-(dichloroamino)-2-(4-methoxyphenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Markovskii,L.N. et al., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1969, vol. 5, p. 2058 - 2062

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  氨基(3-氯-4-甲氧基苯基)乙酸甲酯盐酸盐 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 2-氨基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR DIMER DISRUPTORS AND USE OF THE SAME
  [FR] DÉSINTÉGRATEURS DE DIMÈRES EGFR ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了一些调节表皮生长因子受体（EGFR）的化合物，并提供了使用这些化合物的方法，例如用于治疗癌症。

  公开号：

  WO2019165358A1

文献信息

• Glyt1 Transporter Inhibitors and Uses Thereof in Treatment of Neurological and Neuropsychiatric Disorders
  申请人：Dean Anthony William

  公开号：US20080221185A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The invention provides a compound of formula (I) or a solvate thereof: wherein R 1 , R 2 , R 3, R 4 , R 5 , R 6 , and n are as defined in the specification, and uses of such compounds. The compounds inhibit GlyT1 transporters and are useful in the treatment of certain neurological and neuropsychiatric disorders, including schizophrenia.

  该发明提供了化合物的结构式(I)或其溶剂化物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如规范中所定义，并且这些化合物的用途。这些化合物抑制GlyT1转运体，在治疗某些神经系统和神经精神疾病，包括精神分裂症方面具有用处。
• Synthesis of Optically Active Amino Acid Derivatives via Dynamic Kinetic Resolution
  作者：Yoon Kyung Choi、Yunwoong Kim、Kiwon Han、Jaiwook Park、Mahn-Joo Kim

  DOI：10.1021/jo902034x

  日期：2009.12.18

  The complete conversion of racemic amino acid amides to optically active amino acid derivatives was accomplished via lipase/palladium-catalyzed dynamic kinetic resolution (DKR). In the DKR, a lipase catalyzes the selective acylation of l-substrate in the presence of acyl donor while unreacted d-substrate is isomerized by a Pd nanocatalyst to l-substrate. The DKR reactions provided good yields (80−98%)

  外消旋氨基酸酰胺向光学活性氨基酸衍生物的完全转化是通过脂肪酶/钯催化的动态动力学拆分（DKR）完成的。在DKR中，脂肪酶在酰基供体的存在下催化1-底物的选择性酰化，而未反应的d-底物被Pd纳米催化剂异构化为1-底物。DKR反应提供了良好的收率（80-98％）和高的对映体过量（95-98％ee）。有趣的是，在Z-Gly-OMe或Z-Gly-Gly-OMe的存在下，苯基甘氨酸酰胺的DKR反应产生了光学活性的二肽和三肽。
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060113A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种具有公式（I）的新化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• Practical and Convenient Enzymatic Synthesis of Enantiopure α-Amino Acids and Amides
  作者：Mei-Xiang Wang、Shuang-Jun Lin

  DOI：10.1021/jo0256282

  日期：2002.9.1

  enantioselectivity was also discussed in terms of steric and electronic effects. Coupled with chemical hydrolysis of D-(-)-alpha-phenylglycine amide, biotransformation of DL-phenylglycine nitrile was applied in practical scale to produce both D- and L-phenylglycines in high optical purity.

  在红球菌属中被腈水合酶和酰胺酶催化。AJ270细胞在非常温和的条件下，许多α-芳基-和α-烷基取代的DL-甘氨酸腈1迅速经历高度对映选择性水解，从而得到D-（-）-α-氨基酸酰胺2和L-（+ ）-α-氨基酸3的收率很高，多数情况下对映异构体过量。腈类生物转化的总体对映选择性源于高L-对映选择性酰胺酶和低对映选择性腈水合酶的综合作用。还在空间和电子效应方面讨论了底物对反应效率和对映选择性的影响。加上D-（-）-α-苯基甘氨酸酰胺的化学水解，
• [EN] 2-ARYL GLYCINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DU 2-ARYLGLYCINAMIDE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2009137657A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The disclosure provides compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutical compositions, and their uses in inhibiting β-amyloid peptide ( β-AP) production.

  该公开提供了I式化合物，包括药用可接受的盐，它们的药物组合物以及它们在抑制β-淀粉样肽（β-AP）产生中的用途。