N'-(6-chloropyridazin-3-yl)-2-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)acetohydrazide | 1002308-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N'-(6-chloropyridazin-3-yl)-2-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)acetohydrazide
• 英文别名: N'-(6-chloropyridazin-3-yl)-2-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxyacetohydrazide
• CAS: 1002308-56-6
• 化学式: C₁₆H₁₄ClN₅O₃
• 分子量: 359.772
• InChiKey: LGUMBUQGFJBXQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  98.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-(6-chloropyridazin-3-yl)-2-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)acetohydrazide 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以78%的产率得到4-((6-chloro-[1,2,4]triazolopyridazin-3-yl)methoxy)-7-methoxyquinoline
  参考文献：
  名称：

  发现和优化三唑并哒嗪作为c-Met激酶的有效抑制剂和选择性抑制剂。

  摘要：

  肿瘤发生是一个多步骤过程，其中癌基因在肿瘤形成，生长和维持中起关键作用。MET被发现是一种被其配体肝细胞生长因子激活的致癌基因。在多种肿瘤类型中均已观察到c-Met途径中的信号转导失调。在本文中，我们报告了抑制c-Met活性的有效和选择性三唑并哒嗪小分子的发现。

  DOI：

  10.1021/jm800043g
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-6-肼基哒嗪 、 2-(7-甲氧基喹啉-4-氧基)乙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以65.1%的产率得到N'-(6-chloropyridazin-3-yl)-2-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)acetohydrazide
  参考文献：
  名称：

  发现和优化三唑并哒嗪作为c-Met激酶的有效抑制剂和选择性抑制剂。

  摘要：

  肿瘤发生是一个多步骤过程，其中癌基因在肿瘤形成，生长和维持中起关键作用。MET被发现是一种被其配体肝细胞生长因子激活的致癌基因。在多种肿瘤类型中均已观察到c-Met途径中的信号转导失调。在本文中，我们报告了抑制c-Met活性的有效和选择性三唑并哒嗪小分子的发现。

  DOI：

  10.1021/jm800043g

文献信息

• Fused heterocyclic derivatives and methods of use
  申请人：Albrecht Brian K.

  公开号：US20090124612A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于预防和治疗疾病，如HGF介导的疾病具有有效性。本发明包括新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物和预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病况的方法。该发明还涉及制备这样的化合物的过程，以及在这样的过程中有用的中间体。
• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：ALBRECHT Brian K.

  公开号：US20120148531A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的化合物对于预防和治疗疾病，如HGF介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、制药组合物以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病情的方法。该发明还涉及制备这种化合物的过程以及在这种过程中有用的中间体。
• [1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF THE HEPATOCYTE GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP3093289A1

  公开（公告）日：2016-11-16

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物可有效预防和治疗疾病，如 HGF 介导的疾病。本发明包括新型化合物、类似物、原药及其药学上可接受的盐、药物组合物以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他弊病或病症的方法。本发明还涉及制造此类化合物的工艺以及在此类工艺中有用的中间体。
• WO2008/8539
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF THE HEPATOCYTE GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2081931A2

  公开（公告）日：2009-07-29