rac-6-chloro-3-hydroxy-3-(3-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one | 917917-39-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: rac-6-chloro-3-hydroxy-3-(3-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 6-chloro-3-hydroxy-3-(3-methoxyphenyl)-1H-indol-2-one
• CAS: 917917-39-6
• 化学式: C₁₅H₁₂ClNO₃
• 分子量: 289.718
• InChiKey: GAYPLKNMHMTJQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rac-6-chloro-3-hydroxy-3-(3-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one 在 tin(ll) chloride 作用下， 生成 rac-6-chloro-3-(3-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  可见光诱导的硫基自由基对苯乙烯的硫醇化：苯并呋喃-2(3H)-ones 的 C3 功能化

  摘要：

  开发了一种基于新型硫自由基前体的三组分偶联反应，用于构建具有结构价值的含硫 3,3-二取代苯并呋喃-2(3 H )-酮衍生物。该系统由组装在基板之间的 EDA 复合物驱动，这意味着可以在没有外部帮助的情况下生成硫自由基，显着突出了该方法的效率。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202200688
• 作为产物：
  描述：

  6-氯靛红 、 (3-methoxyphenyl)magnesium bromide 在 氩 、 氯化铵 、 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 二氯甲烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.75h， 以to give crude rac-6-chloro-3-hydroxy-3-(3-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one as an off-white powder的产率得到rac-6-chloro-3-hydroxy-3-(3-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxindole derivatives

  摘要：

  该发明描述了一般式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和X在此处描述，以及它们的制造过程、包含它们的药物以及将这些化合物用作药学活性剂的用途。这些化合物显示出抗增殖剂的活性，可能特别有用于癌症的治疗。

  公开号：

  US07576082B2

文献信息

• 10.1021/acs.orglett.4c02082
  作者：Li, En、Liao, Xiaoyun、Guo, Fangfang、Huang, Yong、Chen, Jiean

  DOI：10.1021/acs.orglett.4c02082

  日期：——

  The field of asymmetric catalysis has been developed by exploring noncovalent interactions, particularly within N-heterocyclic carbene-mediated processes. Despite challenges due to the limited number of compatible electrophiles (predominantly π-acceptors), this study introduces the first asymmetric α-alkylation of 3-aryl oxindoles using Csp3 electrophiles. The innovative protocol integrates diverse

  不对称催化领域是通过探索非共价相互作用而发展起来的，特别是在 N-杂环卡宾介导的过程中。尽管由于相容亲电子试剂（主要是 π 受体）数量有限而面临挑战，本研究首次使用 C sp3亲电子试剂对 3-芳基羟吲哚进行不对称 α-烷基化。该创新方案集成了多种羟吲哚和烷基、烯丙基和炔丙基亲电子试剂，实现了高产率和对映选择性。初步的机理探索支持非共价催化机制，增强了构建具有潜在应用的复杂手性分子的工具包。
• OXINDOLE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1896412A2

  公开（公告）日：2008-03-12
• US7576082B2
  申请人：——

  公开号：US7576082B2

  公开（公告）日：2009-08-18
• [EN] OXINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'OXINDOLE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006136606A2

  公开（公告）日：2006-12-28

  [EN] The invention describes compounds of the general formula (I-A) or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R¹, R², R⁴ and R⁵ are herein described, a process for their manufacture, medicaments containing them as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds show activity as antiproliferative agents and may be especially useful for the treatment of cancer.
  [FR] L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (I-A) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, R¹, R², R⁴ et R⁵ sont tels que définis dans le descriptif. L'invention concerne également un procédé de fabrication de ces composés, des médicaments les contenant ainsi que l'utilisation de ces composés en tant qu'agents pharmaceutiquement actifs. Ces composés font preuve d'une activité en tant qu'agents antiproliférants et peuvent être utilisés plus spécifiquement pour le traitement du cancer.
• Oxindole derivatives
  申请人：Luk Kim-Chun

  公开号：US20060293319A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  The invention describes compounds of the general formula I or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 and X are herein described, a process for their manufacture, medicaments containing them as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds show activity as antiproliferative agents and may be especially useful for the treatment of cancer.

  这项发明描述了一般式I的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3和X在此处描述，以及它们的制备方法、含有它们的药物以及将这些化合物用作药用活性剂的用途。这些化合物显示出抗增殖剂的活性，可能特别适用于癌症的治疗。