2-苄基-1-氧代-2,5-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-羧酸叔丁酯 | 1206970-01-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-苄基-1-氧代-2,5-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-羧酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 2-benzyl-1-oxo-2,5-diazaspiro[3.4]octane-5-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 2-benzyl-3-oxo-2,5-diazaspiro[3.4]octane-5-carboxylate
• CAS: 1206970-01-5
• 化学式: C₁₈H₂₄N₂O₃
• 分子量: 316.4
• InChiKey: SGZSHVUSFGUOCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-苄基-1-氧代-2,5-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-羧酸叔丁酯 在 盐酸 、 四溴化碳 、 dimethyl sulfide borane 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 63.0h， 生成 2-benzyl-5-methyl-2,5-diazaspiro[3.4]octane
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2 - (2, 4, 5 - SUBSTITUTED -ANILINO) PYRIMIDINE DERIVATIVES AS EGFR MODULATORS USEFUL FOR TREATING CANCER
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-(ANILINO 2,4,5-SUBSTITUÉ)PYRIMIDINE UTILISÉS COMME MODULATEURS DE L'EGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER

  摘要：

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可能在治疗或预防通过某些突变形式的表皮生长因子受体介导的疾病或医疗状况中有用（例如L858R激活突变体、Exonl9缺失激活突变体和T790M耐药突变体）。这些化合物及其盐可能在治疗或预防多种不同癌症方面有用。该发明还涉及包含所述化合物和盐的药物组合物，特别是这些化合物和盐的有用多形式，用于制造所述化合物的中间体，以及使用所述化合物和盐治疗通过各种不同形式的EGFR介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013014448A1
• 作为产物：
  描述：

  Boc-L-脯氨酸甲酯 在 N-甲基吗啉 、 sodium tetrahydroborate 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三苯基膦 、 lithium bromide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 2-苄基-1-氧代-2,5-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEURS SPIROLACTAMES D'UN RÉCEPTEUR NMDA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及具有增强的NMDA受体活性调节效力的化合物。这样的化合物被考虑用于治疗抑郁症和相关疾病。还公开了口服制剂和其他药学上可接受的化合物输送形式，包括静脉注射制剂。

  公开号：

  WO2014120789A1

文献信息

• 2-(2,4,5-SUBSTITUTED-ANILINO) PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：BUTTERWORTH Sam

  公开号：US20130053409A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  The present invention relates to certain 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through certain mutated forms of epidermal growth factor receptor (for example the L858R activating mutant, the Exon19 deletion activating mutant and the T790M resistance mutant). Such compounds and salts thereof may be useful in the treatment or prevention of a number of different cancers. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts thereof, especially useful polymorphic forms of these compounds and salts, intermediates useful in the manufacture of said compounds and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using said compounds and salts thereof.

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可能对通过某些突变表皮生长因子受体介导的疾病或医疗状况（例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体和T790M耐药突变体）的治疗或预防有用。这些化合物及其盐可能对多种不同的癌症的治疗或预防有用。本发明还涉及包含这些化合物及其盐的药物组合物，特别是这些化合物及其盐的有用多形式，以及用于制造这些化合物的中间体和使用这些化合物及其盐治疗通过不同形式的EGFR介导的疾病的方法。
• 2-(2,4,5-SUBSTITUTED-ANILINO)PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20150119379A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention relates to certain 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through certain mutated forms of epidermal growth factor receptor (for example the L858R activating mutant, the Exon19 deletion activating mutant and the T790M resistance mutant). Such compounds and salts thereof may be useful in the treatment or prevention of a number of different cancers. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts thereof, especially useful polymorphic forms of these compounds and salts, intermediates useful in the manufacture of said compounds and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using said compounds and salts thereof.

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，可用于治疗或预防通过某些突变的表皮生长因子受体介导的疾病或医疗情况（例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体和T790M耐药突变体）。这些化合物及其盐可用于治疗或预防多种不同类型的癌症。本发明还涉及包含所述化合物和盐的制药组合物，特别是这些化合物和盐的有用多晶形式，以及用于制造所述化合物的中间体和使用所述化合物和盐治疗不同形式EGFR介导的疾病的方法。
• SPIRO-LACTAM NMDA RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：NAUREX, INC.

  公开号：US20150376195A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  Disclosed are compounds having enhanced potency in the modulation of NMDA receptor activity. Such compounds are contemplated for use in the treatment of conditions such as depression and related disorders. Orally available formulations and other pharmaceutically acceptable delivery forms of the compounds, including intravenous formulations, are also disclosed.

  本发明涉及具有增强的NMDA受体活性调节功效的化合物。这样的化合物可用于治疗抑郁症和相关疾病。本发明还公开了口服制剂和其他药学上可接受的化合物给药形式，包括静脉注射制剂。
• 2-(2,4,5-SUBSTITUTED-ANILINO)PYRIMIDINE DERIVATIVES AS EGFR MODULATORS USEFUL FOR TREATING CANCER
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：EP3009431A1

  公开（公告）日：2016-04-20

  The present invention relates to certain 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through certain mutated forms of epidermal growth factor receptor (for example the L858R activating mutant, the Exonl9 deletion activating mutant and the T790M resistance mutant). Such compounds and salts thereof may be useful in the treatment or prevention of a number of different cancers. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts thereof, especially useful polymorphic forms of these compounds and salts, intermediates useful in the manufacture of said compounds and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using said compounds and salts thereof.

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代-苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐类，它们可用于治疗或预防通过某些突变形式的表皮生长因子受体（例如L858R激活突变体、Exonl9缺失激活突变体和T790M抗性突变体）介导的疾病或医疗状况。此类化合物及其盐类可用于治疗或预防多种不同的癌症。本发明还涉及包含上述化合物及其盐类的药物组合物、特别有用的这些化合物及其盐类的多态形式、用于制造上述化合物的中间体，以及使用上述化合物及其盐类治疗由各种不同形式的表皮生长因子受体介导的疾病的方法。
• 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US10017493B2

  公开（公告）日：2018-07-10

  The present invention relates to certain 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through certain mutated forms of epidermal growth factor receptor (for example the L858R activating mutant, the Exon19 deletion activating mutant and the T790M resistance mutant). Such compounds and salts thereof may be useful in the treatment or prevention of a number of different cancers. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts thereof, especially useful polymorphic forms of these compounds and salts, intermediates useful in the manufacture of said compounds and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using said compounds and salts thereof.

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代-苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐类，它们可用于治疗或预防通过某些突变形式的表皮生长因子受体（例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体和T790M抗性突变体）介导的疾病或医疗状况。此类化合物及其盐类可用于治疗或预防多种不同的癌症。本发明还涉及包含上述化合物及其盐类的药物组合物、特别有用的这些化合物及其盐类的多态形式、用于制造上述化合物的中间体，以及使用上述化合物及其盐类治疗由各种不同形式的表皮生长因子受体介导的疾病的方法。