3-溴-8-甲基喹啉 | 66438-80-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 3-溴-8-甲基喹啉
• 英文名称: 3-bromo-8-methylquinoline
• 英文别名: 3-bromo-8-methyl-quinoline；3-Bromo-8-methyl-chinolin
• CAS: 66438-80-0
• 化学式: C₁₀H₈BrN
• 分子量: 222.084
• InChiKey: SHTGZBWYHRHZHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-8-甲基喹啉 在 copper(l) iodide 、 cesium acetate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 4-[3-methyl-1-(8-methylquinolin-3-ylamino)-butyl]-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINYL GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE QUINOLINYLGLUCAGON

  摘要：

  本发明提供了一种式I的化合物或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为胰高血糖素拮抗剂或逆拮抗剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。

  公开号：

  WO2013014569A1
• 作为产物：
  描述：

  8-甲基喹啉 在 溴 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 1.0h， 以31.2%的产率得到3-溴-8-甲基喹啉
  参考文献：
  名称：

  卤素取代的6-、7-和8-(N-甲基-N-丙炔-2-基氨基甲基)喹啉的合成和抗单胺氧化酶活性

  摘要：

  一些炔类抑制剂的高效性 [1, 13, 14] 刺激了在新合成的 2-丙炔胺衍生物中寻找新的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂。目前的工作是作为早期研究的延伸，这些研究与 MAO 抑制剂（喹啉系列的 2-丙炔胺衍生物）的合成和研究有关 [3]。早些时候 [2, 3] 我们表明，在喹啉环的 5 位引入 fa 卤素原子导致抑制剂对 A 型 MAO 的作用选择性增加，并且引入了烷氧基、羧基或羧酰胺基团是具有较低等电负性、更多位阻或亲脂性低于卤素原子的取代基，导致抑制活性急剧降低。为了研究喹啉衍生物的结构与抗单胺氧化酶活性之间的关系，我们合成了作为 MAO 抑制剂的化合物，这些化合物是 6-、7- 和 8-(Nmethyl-N-propyn-2-ylaminomethyl) 系列的衍生物-喹啉。MAO抑制剂（IIIa-g，i）的合成从卤素取代的喹啉（Ia-g，i，j）开始，通过相应的溴甲基化合物（IIa-g，i，j）进行。

  DOI：

  10.1007/bf00764440

文献信息

• [EN] 1, 4-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE 1,4-SUBSTITUÉS
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2016205633A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Described herein are 1,4-substituted piperidine compounds according to Formula (I) that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described 1,4-substituted piperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described 1,4-substituted piperidine compounds and synthetic intermediates useful in those syntheses.

  本文描述了按照式（I）的1,4-取代哌啶化合物，这些化合物已经表现出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述1,4-取代哌啶化合物的药物组合物，以及通过给予所述化合物或药物配方中的一个或多个来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述的1,4-取代哌啶化合物和在这些合成中有用的合成中间体。
• [EN] SPIROPIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SPIROPIPÉRIDINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2018112204A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Described herein are spiropiperidine compounds according to Formula I that have demonstrated activity as fatty acid synthase inhibitors. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the described spiropiperidine compounds, and methods of treating diseases mediated by fatty acid synthase, by administering one or more of the compounds or pharmaceutical formulations described herein. Also described herein are methods of synthesizing the compounds described, including the described spiropiperidine compounds and synthetic intermediates that are useful in those syntheses.

  本文所述的是根据式I的螺哌啶化合物，它们已显示出作为脂肪酸合成酶抑制剂的活性。本文还描述了含有所述螺哌啶化合物的药物组合物，以及通过施用本文所述的一种或多种化合物或药物制剂来治疗由脂肪酸合成酶介导的疾病的方法。本文还描述了合成所述化合物的方法，包括所述螺哌啶化合物及其在那些合成中有用的合成中间体。
• Cp*Co^III–Catalyzed Alkylation of Primary and Secondary C(sp³)-H Bonds of 8-Alkylquinolines with Maleimides
  作者：Rakesh Kumar、Rohit Kumar、Devesh Chandra、Upendra Sharma

  DOI：10.1021/acs.joc.8b02974

  日期：2019.2.1

  The cobalt(III)-catalyzed C(sp3)-H bond alkylation of 8-methyl quinoline with maleimides is reported. In contrast to the rhodium-catalyzed method, in the current cobalt-catalyzed method, a catalytic amount of acid is used, and importantly, it is also applicable to secondary C(sp3)-H bond alkylation. The developed methodology is applicable for N-alkyl- and N-aryl-substituted maleimides and unsubstituted

  报道了钴（III）催化的8-甲基喹啉与马来酰亚胺的C（sp 3）-H键烷基化。与铑催化的方法相反，在当前的钴催化的方法中，使用催化量的酸，并且重要的是，它也可用于仲C（sp 3）-H键烷基化。所开发的方法学适用于N-烷基和N-芳基取代的马来酰亚胺和未取代的马来酰亚胺，并且它还可以耐受8-甲基喹啉部分上的各种官能团。在温和的反应条件下，原子经济性和高区域选择性以及烷基化产物的良好或优异的收率是该方法的重要特征。
• QUINOLINYL GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Didiuk Mary

  公开号：US20140135338A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了公式I或其药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。已发现公式I的化合物可作为葡萄糖原拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其制药组合物对于治疗由葡萄糖原介导的疾病、障碍或病况是有用的。
• [EN] EGFR DEGRADERS AND METHODS OF USE<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022171123A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase Ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂部分与E3连接配体部分结合而成，其功能是将靶向蛋白招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供了其制备方法和用途。