3-(2-Bromoacetyl)-2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine | 131185-93-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-(2-Bromoacetyl)-2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 2-bromo-1-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)ethanone
• CAS: 131185-93-8
• 化学式: C₁₅H₁₁BrN₂O
• 分子量: 315.169
• InChiKey: JIBAMDFTLCCWHN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  34.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-Bromoacetyl)-2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine 、 2-氨基-5-甲基-1,3,4-噻二唑 在 二氯甲烷 、 potassium carbonate 、 magnesium sulfate 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 5.33h， 以to give 3-(2-methylimidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazol-6-yl)-2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine (1.06 g), which的产率得到3-(2-Methylimidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazol-6-yl)-2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Method of treatment using pyrazolopyridine compound

  摘要：

  本发明涉及一种预防和/或治疗肾毒性、肾病综合症或肾炎的方法，其中包括向人类或动物给予式如下的吡唑啉并吡啶化合物：##STR1## 其中R.sup.1是芳基，R.sup.2是不饱和杂环基团，其中包含至少一种从N、O和S组成的杂原子，可以具有一个或多个适当的取代基，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US05155114A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)ethanone 在 三甲基氯硅烷 、 lithium hexamethyldisilazane 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以80%的产率得到3-(2-Bromoacetyl)-2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Multi-Gram Scale Synthesis of FR180204

  摘要：

  A concise synthesis of the ERK inhibitor FR180204 has been developed. The synthesis consists of six operationally simple steps and can be utilized to make multi-gram quantities of FR180204.

  DOI：

  10.1021/jo901835m

文献信息

• Pyrazolopyridine compound and processes for preparation thereof
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04985444A1

  公开（公告）日：1991-01-15

  The invention relates to pyrazolopyridine compounds for the treatment of melancholia, heart failure, hypertension, renal insufficiency, edema, obesity, bronchial asthma, gout, hyperuricemia, sudden infant death syndrome, immunosuppression, diabetes, myocardiac infection, thrombosis, obstruction, arteriosclerosis obliterans, thrombophlebitis, cerebral infarction, transient ischemic attack or angina pectoris, said compounds being of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is aryl, and R.sup.2 is unsaturated heterocyclic group which contains at least one heteroatom selected from the group consisting of N, O and S, which may have one or more suitable substituent(s), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及用于治疗忧郁症、心力衰竭、高血压、肾功能不全、水肿、肥胖症、支气管哮喘、痛风、高尿酸血症、婴儿猝死综合征、免疫抑制、糖尿病、心肌感染、血栓形成、梗阻、闭塞性动脉硬化、静脉炎、脑梗死、短暂性脑缺血发作或心绞痛的吡唑吡啶化合物，所述化合物的结构式为##STR1##其中R.sup.1是芳基，R.sup.2是不饱和杂环基，其含有至少一种来自N、O和S的杂原子，可能具有一种或多种适当的取代基，或其药学上可接受的盐。
• Pyrazolopyridine compounds and processes for preparation thereof
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0379979A1

  公开（公告）日：1990-08-01

  A pyrazolopyridine compound of the formula : wherein R1 is aryl, and R2 is unsaturated heterocyclic group which may have one or more suitable substituent(s), and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation an pharmaceutical compositions comprising them in admixture with pharmaceutically acceptable carriers.

  式中的吡唑并吡啶化合物 其中 R1 是芳基，和 R2 是不饱和杂环基团，可以有一个或多个合适的取代基、 及其药学上可接受的盐、其制备工艺以及由它们与药学上可接受的载体混合而成的药物组合物。
• US4985444A
  申请人：——

  公开号：US4985444A

  公开（公告）日：1991-01-15
• US5155114A
  申请人：——

  公开号：US5155114A

  公开（公告）日：1992-10-13
• Multi-Gram Scale Synthesis of FR180204
  作者：Samarjit Patnaik、Harry C. Dietz、Wei Zheng、Christopher Austin、Juan J. Marugan

  DOI：10.1021/jo901835m

  日期：2009.11.20

  A concise synthesis of the ERK inhibitor FR180204 has been developed. The synthesis consists of six operationally simple steps and can be utilized to make multi-gram quantities of FR180204.