(E)-4-(2-(6-methylquinolin-2-yl)vinyl)aniline | 1417422-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (E)-4-(2-(6-methylquinolin-2-yl)vinyl)aniline
• 英文别名: 4-[(E)-2-(6-methylquinolin-2-yl)ethenyl]aniline
• CAS: 1417422-76-4
• 化学式: C₁₈H₁₆N₂
• 分子量: 260.338
• InChiKey: XMNQMBCFAIDSPX-WEVVVXLNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-oxyl-2,2,5,5,-tetramethyl-Δ3-pyrroline)formaldehyde 、 (E)-4-(2-(6-methylquinolin-2-yl)vinyl)aniline 在 对甲苯磺酸 、 sodium tetrahydroborate 、 乙醇 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 0.33h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROXIDE CONTAINING AMYLOID BINDING AGENTS FOR IMAGING AND THERAPEUTIC USES
  [FR] AGENTS DE LIAISON À L'AMYLOÏDE CONTENANT DU NITROXYDE UTILISÉS EN IMAGERIE ET À DES FINS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明提供了使用亚硝基自旋标记的淀粉样β结合化合物来成像淀粉样物质的方法。本发明还提供了亚硝基自旋标记的淀粉样β结合化合物。

  公开号：

  WO2017031239A1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-6-methyl-2-(4-nitrostyryl)quinoline 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以90%的产率得到(E)-4-(2-(6-methylquinolin-2-yl)vinyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROXIDE CONTAINING AMYLOID BINDING AGENTS FOR IMAGING AND THERAPEUTIC USES
  [FR] AGENTS DE LIAISON À L'AMYLOÏDE CONTENANT DU NITROXYDE UTILISÉS EN IMAGERIE ET À DES FINS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明提供了使用亚硝基自旋标记的淀粉样β结合化合物来成像淀粉样物质的方法。本发明还提供了亚硝基自旋标记的淀粉样β结合化合物。

  公开号：

  WO2017031239A1

文献信息

• A Fluorescent Styrylquinoline with Combined Therapeutic and Diagnostic Activities against Alzheimer’s and Prion Diseases
  作者：Matteo Staderini、Suzana Aulić、Manuela Bartolini、Hoang Ngoc Ai Tran、Víctor González-Ruiz、Daniel I. Pérez、Nieves Cabezas、Ana Martínez、M. Antonia Martín、Vincenza Andrisano、Giuseppe Legname、J. Carlos Menéndez、Maria Laura Bolognesi

  DOI：10.1021/ml3003605

  日期：2013.2.14

  (E)-6-Methyl-4'-amino-2-styrylquinoline (3) is a small molecule with the proper features to potentially diagnose, deliver therapy and monitor response to therapy in protein misfolding diseases. These features include compound fluorescent emission in the NIR region and its ability to interact with both A beta and prion fibrils, staining them with high selectivity. Styrylquinoline 3 also inhibits A beta self-aggregation in vitro and prion replication in the submicromolar range in a cellular context. Furthermore, it is not toxic and is able to cross the blood brain barrier in vitro (PAMPA test).

  (E)-6-甲基-4'-氨基-2-丙炔基 Eight线 uncompound (3) 是一个具有潜在药学作用的分子，可用于诊断、给药治疗以及监测治疗反应蛋白聚集性疾病中。该化合物的特征包括在近红外光谱区域具有共聚焦发荧光特性，以及能够与Aβ蛋白和Prion纤维蛋白相互作用，具有高度选择性地染色它们。此外，丙炔基 应复合 3抑制 Aβ自聚 并在胞 内抑制 Prion 复制，特别是在亚微米浓度级。最 后，该化合物不具 有毒性，且在体外（PAMPA测试）能够通过血脑屏障。
• Nitroxide containing amyloid binding agents for imaging and therapeutic uses
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：US10478513B2

  公开（公告）日：2019-11-19

  The present invention provides methods of using nitroxide spin-labeled amyloid beta-binding compounds to image amyloid. The present invention also provides nitroxide spin-labeled amyloid beta-binding compounds.

  本发明提供了使用亚硝基自旋标记的淀粉样蛋白 beta 结合化合物对淀粉样蛋白成像的方法。本发明还提供了亚硝基自旋标记的淀粉样 beta 结合化合物。
• NITROXIDE CONTAINING AMYLOID BINDING AGENTS FOR IMAGING AND THERAPEUTIC USES
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：EP3337475A1

  公开（公告）日：2018-06-27