5-bromo-2-(cyclopentyloxy)-1,3-difluorobenzene | 1620680-44-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-bromo-2-(cyclopentyloxy)-1,3-difluorobenzene
• 英文别名: 5-Bromo-2-(cyclopentyloxy)-1,3-difluorobenzene；5-bromo-2-cyclopentyloxy-1,3-difluorobenzene
• CAS: 1620680-44-5
• 化学式: C₁₁H₁₁BrF₂O
• 分子量: 277.109
• InChiKey: HEACEHLBGMSEKJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  301.1±37.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.515±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 一氧化碳 、 5-bromo-2-(cyclopentyloxy)-1,3-difluorobenzene 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 90.0 ℃ 、1.2 MPa 条件下， 反应 16.0h， 以300 mg的产率得到methyl 4-(cyclopentyloxy)-3,5-difluorobenzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF LP-PLA2
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDONE BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2

  摘要：

  本发明涉及一种新型的抑制Lp-PLA2活性的嘧啶并[1,6-a]嘧啶-6(2H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物和它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病等方面的用途。

  公开号：

  WO2014114249A1
• 作为产物：
  描述：

  环戊醇 、 4-溴-2,6-二氟苯酚 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以4.55 g的产率得到5-bromo-2-(cyclopentyloxy)-1,3-difluorobenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF LP-PLA2
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDONE BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2

  摘要：

  本发明涉及一种新型的抑制Lp-PLA2活性的嘧啶并[1,6-a]嘧啶-6(2H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物和它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病等方面的用途。

  公开号：

  WO2014114249A1

文献信息

• BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF LP-PLA2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20150344485A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The present invention relates to novel pyrimido[1,6-a]pyrimidin-6(2H)-one compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型的嘧啶[1,6-a]嘧啶-6(2H)-酮化合物，可抑制Lp-PLA2活性，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病等方面的用途。
• [EN] BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF LP-PLA2<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDONE BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2014114249A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel pyrimido[1,6-a]pyrimidin-6(2H)-one compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型的抑制Lp-PLA2活性的嘧啶并[1,6-a]嘧啶-6(2H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物和它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病等方面的用途。