6-chloro-3-(1-hydroxyethyl)quinolin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-chloro-3-(1-hydroxyethyl)quinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 6-chloro-3-(1-hydroxyethyl)-1H-quinolin-2-one
• 化学式: C₁₁H₁₀ClNO₂
• 分子量: 223.659
• InChiKey: BBVORBPJAXNXFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-(1-hydroxyethyl)quinolin-2(1H)-one 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以41%的产率得到3-乙酰基-6-氯喹啉-2-(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL QUINOLINONE DERIVATIVES AS MUTANT-ISOCITRATE DEHYDROGENASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLQUINOLÉINONE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ISOCITRATE DÉSHYDROGÉNASE MUTANTE

  摘要：

  这项发明涉及突变异柠檬酸脱氢酶（mt-IDH）蛋白的抑制剂，具有新型活性，可用于治疗细胞增殖障碍和癌症，其化学式如下：其中A、B、W1、W2、W3以及R1-R8在此处描述。

  公开号：

  WO2016044782A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基溴化镁 、 6-氯-2-羟基喹啉-3-甲醛 在 氮 、 Acetone cardice 、 水 、 乙酸乙酯 、 material 、 甲醇 、 silica gel 、 hexanes 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.42h， 以to provide 6-chloro-3-(1-hydroxyethyl)quinolin-2(1H)-one (337 mg, 1.507 mmol, 63% yield) as a yellow solid的产率得到6-chloro-3-(1-hydroxyethyl)quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  PYRIDIN-2(1H)-ONE QUINOLINONE DERIVATIVES AS MUTANT-ISOCITRATE DEHYDROGENASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及用于治疗细胞增殖紊乱和癌症的突变异柠檬酸脱氢酶（mt-IDH）蛋白的新型活性抑制剂，其化学式为：其中A、B、W1、W2、W3和R1-R8如本文所述。

  公开号：

  US20160083349A1

文献信息

• Pyridin-2(1H)-one quinolinone derivatives as mutant-isocitrate dehydrogenase inhibitors
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：US10005734B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The invention relates to inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase (mt-IDH) proteins with neomorphic activity useful in the treatment of cell-proliferation disorders and cancers, having the Formula: where A, B, W1, W2, W3, and R1-R8 are described herein.

  本发明涉及具有新变态活性的突变型异柠檬酸脱氢酶（mt-IDH）蛋白的抑制剂，可用于治疗细胞增殖障碍和癌症，其分子式如下： 其中A、B、W1、W2、W3和R1-R8如本文所述。
• Phenyl quinolinone derivatives as mutant-isocitrate dehydrogenase inhibitors
  申请人：FORMA TM2, Inc.

  公开号：US10266495B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The invention relates to inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase (mt-IDH) proteins with neomorphic activity useful in the treatment of cell-proliferation disorders and cancers, having the Formula: where A, B, W1, W2, W3, and R1-R8 are described herein.

  本发明涉及具有新变态活性的突变型异柠檬酸脱氢酶（mt-IDH）蛋白的抑制剂，可用于治疗细胞增殖障碍和癌症，其分子式如下： 其中A、B、W1、W2、W3和R1-R8如本文所述。
• PHENYL QUINOLINONE DERIVATIVES AS MUTANT-ISOCITRATE DEHYDROGENASE INHIBITORS
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3194375A1

  公开（公告）日：2017-07-26