N-(tert-butoxycarbonyl)-L-homophenylalaninol | 116611-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(tert-butoxycarbonyl)-L-homophenylalaninol
• 英文别名: tert-butyl (S)-(1-hydroxy-4-phenylbutan-2-yl)carbamate；tert-butyl N-[(2S)-1-hydroxy-4-phenylbutan-2-yl]carbamate
• CAS: 116611-54-2
• 化学式: C₁₅H₂₃NO₃
• 分子量: 265.353
• InChiKey: SJODCYRYHPVMMQ-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(tert-butoxycarbonyl)-L-homophenylalaninol 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (1S-cyanomethyl-3-phenylpropyl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  设计和合成作为可逆和有效的组织蛋白酶S抑制剂的二肽腈。

  摘要：

  免疫应答的特异性取决于外源蛋白的加工和抗原肽在细胞表面的呈递。从理论上讲，抑制抗原呈递以及随后激活T细胞应能调节免疫反应。半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S在抗原呈递中执行基本步骤，因此代表了诱人的抑制靶标。本文中，我们报告了一系列基于二肽腈的有效且可逆的组织蛋白酶S抑制剂。这些抑制剂在人B细胞系中显示出对目标酶的纳摩尔抑制作用以及细胞效价。还报道了与组织蛋白酶S共结晶的可逆抑制剂的第一个X射线晶体结构。

  DOI：

  10.1021/jm020209i
• 作为产物：
  描述：

  Boc-L-丝氨酸甲酯 在 sodium tetrahydroborate 、 disodium hydrogenphosphate 、 正丁基锂 、 sodium amalgam 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 吡啶 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 59.0h， 生成 N-(tert-butoxycarbonyl)-L-homophenylalaninol
  参考文献：
  名称：

  从L-丝氨酸合成L和D构型的光学纯非蛋白质α-氨基酸的新方法

  摘要：

  描述了由L-丝氨酸有效合成（2R）-2-Boc-氨基-3-苯基磺酰基-1-丙醇3及其对映异构体9。通过制备N-Boc-L-和D-高苯丙氨酸，-正缬氨酸和-，可以举例说明这些化合物在合成L和D构型的光学纯非蛋白质α-氨基酸的新颖通用方法中的潜力。正亮氨酸。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)96866-7

文献信息

• [EN] ALPHA-KETOAMIDE DERIVATIVE, AND PRODUCTION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] DERIVE D'ALPHA-CETOAMIDE, SON PROCEDE DE PRODUCTION ET D'UTILISATION
  申请人：SENJU PHARMA CO

  公开号：WO2005056519A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): (INSERT CHEMICAL FORMULA) (wherein R1 is a lower alkyl substituted by a lower alkoxy or a heterocyclic group, or a heterocyclic group; R2 is a lower alkyl optionally substituted by a phenyl; and R3 is a lower alkyl optionally substituted by a halogen, a lower alkoxy or a phenyl, or a fused polycyclic hydrocarbon group), which is well absorbed orally, exhibits durability of good blood level and has potent calpain inhibitory activity.

  本发明提供了一种化合物，其化学式表示为（I）：（插入化学式）（其中R1是由低烷基取代的低烷氧基或杂环基，或者是杂环基；R2是可选择地由苯基取代的低烷基；R3是可选择地由卤素、低烷氧基或苯基取代的低烷基，或者是融合的多环碳氢基），该化合物在口服后被很好地吸收，表现出良好的血液水平持久性，并具有强大的钙蛋白酶抑制活性。
• Lissencephaly therapeutic agent
  申请人：Hirotsune Shinji

  公开号：US09371359B2

  公开（公告）日：2016-06-21

  An object of the present invention is to provide a medicament and method for treating lissencephaly patients. The present invention provides a lissencephaly therapeutic or preventive agent comprising a compound represented by the general formula (I): wherein R1 is lower alkyl substituted with lower alkoxy, lower alkyl substituted with a heterocyclic group, a heterocyclic group, or a group represented by the formula (IIa): wherein R4 is lower alkyl, R5 is lower alkylene, and m is an integer of 1 to 6; R2 is lower alkyl optionally substituted with phenyl; and R3 is lower alkyl optionally substituted with halogen, lower alkoxy, or phenyl; condensed polycyclic hydrocarbon; or hydrogen.

  本发明的一个目的是提供一种治疗脑皮质平滑症患者的药物和方法。本发明提供了一种脑皮质平滑症治疗或预防剂，包括由通式（I）表示的化合物： 其中R1是用低烷基取代的低烷氧基，用杂环基取代的低烷基，杂环基，或由式（IIa）表示的基团： 其中 R4是低烷基，R5是低烷基，m是1到6的整数； R2是可选地用苯基取代的低烷基；和 R3是可选地用卤素、低烷氧基或苯基取代的低烷基；缩合多环碳氢化合物；或氢。
• COMPOSITION FOR TREATMENT AND/OR PREVENTION OF PERIPHERAL NERVE DISORDER
  申请人：OSAKA CITY UNIVERSITY

  公开号：US20190314320A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention provides a means for treating and/or preventing peripheral nerve disorder by facilitating regeneration of peripheral nerves. Specifically, the present invention provides a composition for treating and/or preventing peripheral nerve disorder comprising a compound represented by the general formula (I): wherein R 1 is lower alkyl substituted with lower alkoxy, lower alkyl substituted with a heterocyclic group, a heterocyclic group, or a group represented by the formula (IIa): R 4 O—R 5  m (IIa) wherein R 4 is lower alkyl, R 5 is lower alkylene, and m is an integer of 1 to 6; R 2 is lower alkyl optionally substituted with phenyl; and R 3 is lower alkyl optionally substituted with halogen, lower alkoxy, or phenyl; condensed polycyclic hydrocarbon; or hydrogen.

  本发明提供了一种治疗和/或预防外周神经障碍的方法，通过促进外周神经再生。具体地，本发明提供了一种用于治疗和/或预防外周神经障碍的组合物，包括由通式（I）表示的化合物： 其中R1为与低烷氧基取代的低烷基，与杂环基取代的低烷基，杂环基，或由式（IIa）表示的基团： R4O—R5m（IIa） 其中R4为低烷基，R5为低烷基烯，m为1至6的整数； R2为可选择地取代苯基的低烷基；和 R3为可选择地取代卤素，低烷氧基，或苯基的低烷基；缩合多环碳氢化合物；或氢。
• Organoiodine-Catalyzed Enantioselective Intermolecular Oxyamination of Alkenes
  作者：Chisato Wata、Takuya Hashimoto

  DOI：10.1021/jacs.0c11440

  日期：2021.2.3

  Metal-free, catalytic enantioselective intermolecular oxyamination of alkenes is realized by use of organoiodine(I/III) chemistry. The protocol is applicable toward aryl- and alkyl-substituted alkenes with high enantioselectivity and electronically controlled regioselectivity. The oxyaminated products can be easily deprotected in one step to reveal free amino alcohols in high yields without loss of

  烯烃的无金属催化对映选择性分子间氧化胺化是通过使用有机碘 (I/III) 化学实现的。该协议适用于具有高对映选择性和电子控制区域选择性的芳基和烷基取代的烯烃。氧化胺化产物可以很容易地一步脱保护，以高产率显示游离氨基醇，而不会损失对映选择性。我们成功的关键是发现了一种几乎未开发的化学实体 N-（氟磺酰基）氨基甲酸酯，作为双功能 N,O-亲核试剂。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ARENAVIRUS INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION À ARÉNAVIRUS
  申请人：ARISAN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016160677A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  The present invention relates to the use of piperazinones for inhibiting arenavirus infection in humans, other mammals, or in cell culture, to methods of treating arenavirus infection such as Lassa, Bolivian, Argentine, Venezuelan, Brazilian, Chapare and Lujo hemorrhagic fevers, to methods of inhibiting the replication of arenaviruses, to methods of reducing the amount of arenaviruses, and to compositions that can be employed for such methods.

  本发明涉及使用哌嗪酮类化合物抑制人类、其他哺乳动物或细胞培养中的病毒感染，用于治疗拉沙病、玻利维亚病、阿根廷病、委内瑞拉病、巴西病、查帕雷病和卢霍出血热等病毒感染的方法，用于抑制病毒复制的方法，用于减少病毒数量的方法，以及可用于这些方法的组合物。