5-溴-2-氯-4-羟基吡啶 | 1196146-82-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-2-氯-4-羟基吡啶
• 中文别名: 2-氯-4-羟基-5-溴吡啶
• 英文名称: 5-bromo-2-chloropyridin-4-ol
• 英文别名: 5-Bromo-2-chloropyridin-4-OL；5-bromo-2-chloro-1H-pyridin-4-one
• CAS: 1196146-82-3
• 化学式: C₅H₃BrClNO
• 分子量: 208.442
• InChiKey: HKPSSVMYMKAABY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  361.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.908±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-氯-4-羟基吡啶 在 二(三叔丁基膦)钯 、 caesium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 Methyl 5-[6-chloro-4-(difluoromethoxy)pyridin-3-yl]-1-methylpyrazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINYL-SUBSTITUTED PYRAZOLYL CARBOXAMIDES

  摘要：

  这项发明涉及以吡唑基为基础的羧酰胺化合物，其作为ICRAC抑制剂有用，涉及含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗和/或预防疾病和/或疾病的方法，特别是炎症性疾病和/或炎症性疾病。

  公开号：

  US20150166505A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯4-甲氧基吡啶 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以21.5%的产率得到5-溴-2-氯-4-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  PLASMA KALLIKREIN INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了作为血浆激肽酶抑制剂并具有相同理想特性的化合物及其组合物。

  公开号：

  US20210078999A1

文献信息

• PYRIDINYL PYRAZOLES AS MODULATORS OF RORyT
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20190382350A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and Q are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a ROR-γ-t mediated syndrome, disorder or disease, including wherein the syndrome, disorder or disease is selected from the group consisting of rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, and psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

  本发明涵盖了Formula I的化合物。 其中： R1、R3、R4、R5、R6和Q在规范中有定义。 该发明还涵盖了一种治疗或改善ROR-γ-t介导的综合症、疾病或疾病的方法，包括综合症、疾病或疾病选自类风湿性关节炎、银屑病性关节炎和牛皮癣的群组。该发明还涵盖了通过给哺乳动物施用至少一种Formula I化合物的治疗有效量来调节RORγt活性的方法。
• 6-AMINOPYRIDIN-3-YL PYRAZOLES AS MODULATORS OF RORgT
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20190382373A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R 1 , Q, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A 1 , and A 2 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a ROR-γ-t mediated syndrome, disorder or disease, including wherein the syndrome, disorder or disease is selected from the group consisting of rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, and psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

  本发明涵盖了Formula I中的化合物，其中：R1、Q、R3、R4、R5、R6、A1和A2在规范中有定义。该发明还涵盖了一种治疗或改善ROR-γ-t介导的综合征、疾病或疾病的方法，包括综合征、疾病或疾病选自风湿性关节炎、银屑病性关节炎和银屑病的群体。该发明还涵盖了通过给哺乳动物施用至少一种Formula I化合物的治疗有效量来调节RORγt活性的方法。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TARGETING PD-L1<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR LE CIBLAGE DE PD-L1
  申请人：ALIGOS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022040002A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  The present disclosure related to compounds that can be useful as inhibitors of PD-1, PD-L1 or the PD-1/PD-L1 interaction. Also disclosed herein are pharmaceutical compositions of that can include a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and uses of or methods of using a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of PD-L1 related diseases including but not limited to liver diseases, cancer, hepatocellular carcinoma, viral diseases, or hepatitis B.

  本公开涉及可以作为PD-1、PD-L1或PD-1/PD-L1相互作用抑制剂的化合物。此外，本文还披露了可以包括化合物I式或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用化合物I式或其药学上可接受的盐治疗PD-L1相关疾病的用途或方法，包括但不限于肝病、癌症、肝细胞癌、病毒性疾病或乙型肝炎。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TARGETING PD-L1<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS POUR LE CIBLAGE DE PD-L1
  申请人：ALIGOS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022266236A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  The present disclosure related to compounds that can be useful as inhibitors of PD-1, PD-L1 or the PD-1/PD-L1 interaction. Also disclosed herein are pharmaceutical compositions of that can include a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and uses of or methods of using a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of PD-L1 related diseases including but not limited to liver diseases, cancer, hepatocellular carcinoma, viral diseases, or hepatitis B.

  本公开涉及可以用作PD-1、PD-L1或PD-1/PD-L1相互作用抑制剂的化合物。此外，还披露了可以包括式(I)化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用式(I)化合物或其药学上可接受的盐治疗PD-L1相关疾病的用途或方法，包括但不限于肝病、癌症、肝细胞癌、病毒性疾病或乙型肝炎。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：THESEUS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022240978A1

  公开（公告）日：2022-11-17

  Described herein are macrocyclic compounds of Formula (I), which can inhibit kinases such as EGFR, including mutant forms such as T790M EGFR mutants. Also described herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), or any pharmaceutically acceptable form thereof, processes for their preparation, and use in therapy for the prevention or treatment of cancer. In particular, compounds described herein can be effective for treating EGFR-driven cancers including non-small cell lung cancer (NSCLC).

  本文描述了一些公式（I）的大环化合物，可以抑制EGFR等激酶，包括突变形式，如T790M EGFR突变体。本文还描述了包括公式（I）化合物或其任何药学上可接受的形式的制药组合物，其制备过程以及在预防或治疗癌症方面的应用。特别是，本文所描述的化合物可有效治疗EGFR驱动的癌症，包括非小细胞肺癌（NSCLC）。